ઔષધો અને ઔષધોનાં કાર્યો

(drugs and drug actions)

દવાઓ અને તેમની અસરની વિચારણા. સજીવોના રોગોની સારવારમાં, રોગો થતા અટકાવવામાં તથા રોગોના નિદાનમાં વપરાતાં રસાયણોને ઔષધ (drug) અથવા દવા (medicine) કહે છે. ઔષધની સાથે તેની અસર વધારનાર કે રંગ અને સુગંધ ઉમેરનાર પદાર્થો ભેળવીને બનાવાતા દ્રવ્યને દવા કહે છે. મૃત્યુ કે માંદગી લાવતું દ્રવ્ય ઝેર (poison) કહેવાય છે. ઔષધો વિષેના સર્વાંગી અભ્યાસને ઔષધગુણવિદ્યા (pharmacology) કહે છે. તે જીવશાસ્ત્ર તથા તબીબી વિદ્યાનાં અગત્યનાં મૂળભૂત અંગોમાંનું એક છે.

ઇતિહાસ : ઓગણીસમી સદીમાં ઔષધો અને તેમનાં કાર્યોના પ્રયોગલક્ષી અભ્યાસની શરૂઆત કરનાર જર્મન ઔષધવિદ ઑસ્વાલ્ડ શ્મીડેબર્ગને આધુનિક ઔષધગુણવિદ્યાના પિતા તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. જોકે ઔષધો અંગેનાં સૌથી જૂનાં લખાણો ભારત અને ચીનમાંથી મળી આવ્યાં છે. પાનત્સાઓ નામનો ચીનનો ઔષધનિઘંટુ(materia medica)નો મહાન ગ્રંથ ઈસુથી 2,735 વર્ષ અગાઉ લખાયેલો હતો. ભારતમાં રચાયેલા ઋગ્વેદમાં (ઈ. 2500થી ઈ. પૂ. 3000) પણ ઔષધો અંગે ઉલ્લેખ છે. ચરક, સુશ્રુત, અને વાગ્ભટે આયુર્વેદનાં ઔષધો માટે મહત્વનું પ્રદાન કરેલું છે. ઈ. પૂ. 1900માં ઇજિપ્તમાં ‘પાપ્યારી’ (Papyari) નોંધપાત્ર છે. સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડના તબીબ રસાયણવિદ પેરાસેલ્સસે દવાઓના વિષયમાં મહત્વનું પ્રદાન કર્યું હતું. તેઓ કહેતા, ‘રસાયણશાસ્ત્રનો મુખ્ય ઉદ્દેશ સોનું નહિ, પરંતુ ઔષધ છે.’ દવાઓના ઇતિહાસમાં વનસ્પતિજ ઔષધો(herbal drugs)નું મહત્વ ઘણું રહ્યું છે. 1930માં પેરુવિયન છાલના ઉપયોગ વડે મલેરિયાની સારવાર થતી હતી. આ ઝાડની છાલમાંથી પાછળથી ફ્રેન્ચ રસાયણવિદ કાવેંતો અને પેલેતિયરે ક્વિનાઇન છૂટું પાડ્યું. અંગ્રેજ તબીબ વિલિયમ વિધરિંગે 1783માં પુસ્તક લખીને હૃદયની દીર્ઘકાલી નિષ્ફળતા ઉપર હજુ પણ વપરાતી દવા ડિજિટાલિસ વિશે નોંધ તૈયાર કરી. જર્મનીના સેર્તુર્નરે પોશના ડોડામાંથી અફીણનો આલ્કેલૉઇડ મૉર્ફિન અલગ તારવી બતાવ્યો. તેણે અફીણની વ્યસનાસક્તિ(addiction)નું મુખ્ય કારણ પણ તે જ છે એવું દર્શાવ્યું. ફ્રાન્સોઇ-મેજેન્દ્રી(1783-1855)એ મૉર્ફિનનાં કાર્યોનો સૌપ્રથમ અભ્યાસ કર્યો હતો એમ મનાય છે. તેમણે અને ક્લૉડ બર્નાર્ડે (1813-1878) પ્રાણીઓ પર પ્રયોગો કર્યા. ઓગણીસમી સદીમાં ઔષધનિઘંટુમાંથી ઔષધગુણવિદ્યા અલગ પડી. આધુનિક ઔષધ-ગુણવિદ્યામાં ઑસ્વાલ્ડ શ્મીડેબર્ગ(1838-1921)નું પ્રદાન મહત્વનું ગણાયું છે. તેમણે વિવિધ ઔષધો અને ઝેરની દેડકાના હૃદય પર થતી અસરનો અભ્યાસ કર્યો. ઉપરાંત કપૂરના ચયાપચય તથા ગ્લુકોરોનિક ઍસિડના ચયાપચયી કાર્યોનો પણ અભ્યાસ કર્યો. અમેરિકાના જ્હૉન જે એબેલે અધિવૃક્ક મધ્યકમાંથી એડ્રિનાલિન મેળવીને સૌપ્રથમ અંત:સ્રાવને અલગ તારવી બતાવ્યો. તેમના અનુગામી આર્થર કુરાનેએ ઘણાં ઔષધોની હૃદય અને મૂત્રપિંડ પરની અસરો નોંધી. એ. જે. ક્લાર્કે તથા જ્હૉન ગેડ્ડમે દવાઓ અને સ્વીકારકો વચ્ચેની પરિમાણાત્મક (quantitative) આંતરક્રિયાનો અભ્યાસ કર્યો. જે. એચ. બર્ને ‘જૈવશાસ્ત્રીય પ્રમાણીકરણ’ (Biological standardization) વિષય પરના પુસ્તકમાં દવાઓની સલામતી, અસરકારકતા અને માત્રાની વિશ્વસનીયતા(dependability)નાં પ્રમાણ (standards) જણાવ્યાં. ઍલેક્ઝાન્ડર ફ્લેમિંગની પેનિસિલીનની શોધે (1929) ચેપી રોગો સામે વપરાતાં ઔષધોમાં ક્રાંતિ આણી. તે પછી 1943માં સ્ટ્રૅપ્ટોમાઇસિન, 1948માં ક્લૉરેમ્ફેનિકોલ અને 1952માં ટેટ્રાસાઇક્લિન શોધાયા. કાર્લસન (1959)ની પાર્કિનસનના રોગમાં ડોપામિનની ઊણપની શોધે લીવોડોપાનો ઔષધ તરીકે વિકાસ કરાવ્યો તથા પ્રયોગલક્ષી ઔષધગુણવિદ્યાને સ્થાને દવાઓનાં સંશોધનોને જૈવરાસાયણિક ઔષધગુણવિદ્યા તરફ વાળ્યાં.

1960 અને ’70ના ગાળામાં નવી નવી વૈશ્લેષિક ટેકનિકો પ્રાપ્ત થવાથી જી-પ્રોટીનો (G-proteins), એડિનાઇલિલ સાઇક્લેઝ (Adenylyl cyclase) (cyclic AMP), ફૉસ્ફૉલિપેસિઝ (phospholipases) (ઇનોસિટોલ પથ, Inositol pathway), કિનેસિઝ (kinases) વગેરે રોગો ઉત્પન્ન કરતી અનેક આણ્વિક ગતિવિધિઓ શોધાઈ. આ શોધોને કારણે ઔષધગુણવિજ્ઞાન(pharmacology)નો અભિગમ આણ્વિક બાજુ તરફ ખસ્યો અને તેને લીધે 1980 ‘આણ્વિક ઔષધગુણવિજ્ઞાન’ (molecular pharmacology) અસ્તિત્વમાં આવ્યું. ત્યારબાદ ડી.એન.એ.ને લગતાં સંશોધનો અને પ્રતિરક્ષાવિજ્ઞાન(immunology)ના ઉપયોગ દ્વારા 1980માં જનીનો આધારિત ઔષધોનો વિકાસ થયો. માનવ જીનોમ પ્રૉજેક્ટ(Human Genome Project)ની ઘોષણા બાદ માનવ જીનોમ આધારિત જનીન ઉપચારપદ્ધતિ (gene therapy) અને વ્યક્તિવિશિષ્ટ (individualised) ઉપચારપદ્ધતિનો ખ્યાલ અસ્તિત્વમાં આવ્યાં અને એમ માનવામાં આવે છે કે 21મી સદીમાંનું ઔષધગુણવિજ્ઞાન ‘જનીનિક ઔષધગુણવિજ્ઞાન’ (genetic pharmacology) હશે.

ઔષધગુણવિદ્યાના અભ્યાસમાં કેટલાંક મહત્વનાં ક્ષેત્રોનો સમાવેશ થાય છે. અગાઉ મોટાભાગનાં ઔષધો વનસ્પતિમાંથી મેળવાતાં હોવાથી તબીબોએ વનસ્પતિશાસ્ત્રનું જ્ઞાન મેળવવું જરૂરી ગણાતું. ઔષધોને હાલ કુદરતી સ્વરૂપે મેળવવાને બદલે શુદ્ધ કરેલા તથા સંશ્લેષિત સ્વરૂપે મેળવવાનું મોટેભાગે બનતું હોવાથી કુદરતી દ્રવ્યની ઔષધમૂલ્યતા દર્શાવતા અભ્યાસક્ષેત્રમાં ઔષધઅભિજ્ઞાન-(pharmacognosy)માં તબીબોનો રસ ઘટતો ગયો છે. ઔષધોને તૈયાર કરવાના, મિશ્રણ કરવાના તથા ઉપચાર માટે વિતરણ (dispensing) કરવાના વિષયવસ્તુને ઔષધશાસ્ત્ર(pharmacy)માં આવરી લેવાય છે. આ કાર્યો માટે ઔષધના ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો જાણવા જરૂરી છે. ઔષધનો શરીરમાં પ્રવેશ, તેનું વિતરણ અને તેના ઉત્સર્ગને ઔષધવહનવિદ્યા(pharmacokinetics)ની અંતર્ગત તથા તેમનાં જૈવરાસાયણિક અને શરીરધર્મી કાર્યો અને ક્રિયાપ્રવિધિઓ(mechanisms of actions)ને ઔષધક્રિયાવિદ્યા(pharmacodynamics)ની અંતર્ગત આવરી લેવાયેલાં છે. ઔષધોની સંરચના તેની ક્રિયાશીલતા પર અસર કરે છે. તેના અભ્યાસને સંરચના-ક્રિયા-સંબંધ (structure-activity relationsphip) કહે છે. ઔષધની રાસાયણિક સંરચનાની વિશિષ્ટતા સમજીને તેની અસરો, આડઅસરો તથા ઝેરી અસરો ઉત્પન્ન કરતા ઔષધના અણુના ચોક્કસ ભાગને શોધી કઢાય છે અને તેમાં જરૂરી ફેરફારો કરીને ઉપયોગી અસરોની વૃદ્ધિ કરી શકાય છે અથવા આડઅસરો અને ઝેરી અસરોને મંદ કે નાબૂદ કરી શકાય છે. ઔષધગુણવિદ્યાનું તેના ઉપયોગ-પ્રયોગને આધારે પ્રાણી ઔષધગુણવિદ્યા, માનવ ઔષધગુણવિદ્યા તથા તુલનાત્મક ઔષધગુણવિદ્યા – એમ વિભાજન કરી શકાય છે. ઔષધોના ઉપચાર માટેના ઉપયોગને આવરી લેતી શાખાને ઔષધચિકિત્સાશાસ્ત્ર (pharmacotherapeutics) કહે છે. ઔષધો અને અન્ય દ્રવ્યોના ઝેરી અસરના અભ્યાસને વિષવિદ્યા (toxicology) કહે છે.

ઔષધિગુણજનીનશાસ્ત્ર (pharmacogenetics) એ ઔષધિ-ગુણવિજ્ઞાનની એવી શાખા છે કે જે ઔષધિની કાર્ય (action) અને તેના ચયાપચય (metabolism) ઉપર જનીનશાસ્ત્રની અસર દર્શાવે છે. માનવ જીનૉમ અસ્તિત્વમાં આવતાં ઔષધગુણવિજ્ઞાનની એક નવી શાખા ઔષધગુણજીનૉમવિજ્ઞાન (pharmacogenomics) વિકસી છે. ઔષધિગુણધર્મવિજ્ઞાનની તે એવી શાખા છે જે ઔષધ-ચયાપચયી ઉત્સેચકો (drug metabolizing enzymes), વાહકો (transporters), સ્વીકારકો (receptors), અનેક પ્રોટીનો અને વિભિન્ન સંકેતકારી (signaling) કાર્યવિધિઓ ઉપર જનીનોની અસર વર્ણવે છે.

કુદરતી રૂપે મળતા પદાર્થો ફૂગ, જીવાણુ, પ્રાણીઓ તથા વનસ્પતિ દ્વારા સર્જિત દ્રવ્યો તથા રાસાયણિક સંશ્લેષણ (chemical synthesis) દ્વારા બનાવાતાં રસાયણોને ઔષધ તરીકે વાપરવામાં આવે છે. ઔષધઉદ્યોગના વિકાસને કારણે હાલ હજારો પ્રકારનાં ઔષધો અને તેમનાં મિશ્રણો ઉપલબ્ધ છે. સામાન્યત: કુદરતી પદાર્થો અથવા સજીવો દ્વારા સર્જિત દ્રવ્યોનું શુદ્ધીકરણ કર્યા પછી તે ઔષધ રૂપે વપરાય છે; દા. ત., જીવાણુ અને ફૂગ દ્વારા સ્ટ્રૅપ્ટોમાયસીન અને પેનિસિલીન મેળવાય છે, જ્યારે રસી, પ્રતિવિષો (antitoxins) અને પ્રતિરુધિરરસો (antisera) પ્રાણીજ દ્રવ્યો છે. દવાઓનું ઉત્પાદન અને વિતરણ કાયદાઓ દ્વારા નિયંત્રિત હોય છે અને તેથી મોટાભાગની દવાઓ તબીબોના પ્રિસ્ક્રિપ્શન અથવા ઉપચારનિર્દેશ વગર મળી શકે નહિ તેવી વ્યવસ્થા કરવામાં આવેલી છે. કોઈ પણ રસાયણને ઔષધ તરીકે માન્યતા મળે તે પહેલાં તેની ઘણી કસોટીઓ કરવામાં આવે છે. તે ઉપરાંત તેનો વપરાશ કરનારાની સુરક્ષા માટેનાં ધોરણો ઇન્ડિયન ફાર્માકોપિયા (IP), યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ ફાર્માકોપિયા (U.S.P.), બ્રિટિશ ફાર્માકોપિયા (B.P.), નૅશનલ ફૉર્મ્યુલેરી (N.F.) વગેરે જેવી વિવિધ ઔષધસંહિતાઓ(pharmacopeas)માં સુનિશ્ચિત કરવામાં આવેલાં હોય છે. ઔષધોના વધેલા વપરાશે તેમની આડઅસરો, ઝેરી અસરો, કુપ્રયોગ (abuse) તથા વ્યસનાસક્તિના પ્રશ્નો પણ સર્જ્યા છે. (જુઓ : ઔષધવ્યસનાસક્તિ અને કુપ્રયોગ તથા ઔષધોની વિષાક્તતા કસોટીઓ.)

ઉપચારલક્ષી ઔષધગુણવિદ્યા(clinical pharmacology)ના મૂળભૂત સિદ્ધાંતો : ઔષધો જૈવરાસાયણિક અને શરીરધર્મી ક્રિયાઓ દ્વારા શરીરમાં કાર્ય કરે છે. મોટાભાગનાં ઔષધો વિશિષ્ટ સ્વીકારક (receptors) પર તેમનું પ્રારંભિક કાર્ય કરે છે. તેની અસરની તીવ્રતા અને તે માટે જોઈતું ઔષધનું પ્રમાણ એ બે ઔષધનાં કાર્યને નિશ્ચિત કરવા માટેના મહત્ત્વના ઘટકો છે. મોટેભાગે ઔષધ કોઈ એક વિશિષ્ટ સ્વીકારક પર અસર કરે છે. છતાંય જો તે સ્વીકારક વિવિધ અવયવોમાં હોય તો એક જ ઔષધ જુદા જુદા અવયવ પર જુદી જુદી અસર પણ કરે છે. બધાં જ ઔષધો વિવિધ કાર્યો કરે છે. પરંતુ સામાન્ય રીતે સૌથી વધુ વિશિષ્ટ કાર્યશીલ તથા સૌથી વધુ વરણાત્મક (selective) ઔષધને પસંદ કરવાનું ધ્યાન રખાય છે. ઔષધો બે પ્રકારનાં હોય છે : (ક) ઔષધક્રિયાલક્ષી ઘટક (pharmaco-dynamic agent) રૂપે ઓળખાતાં ઔષધો શરીરધર્મી પ્રક્રિયાઓમાં ભાગ લઈને તેમની અસર ઉપજાવે છે. (ખ) રસાયણ ચિકિત્સા ઘટકો (chemotherapeutic agents) શરીરધર્મી ક્રિયાઓમાં નહિવત્ અસર ઉપજાવે છે; પરંતુ તે રોગ કરનાર પરોપજીવી જંતુઓને મારી નાંખીને તેમનું કાર્ય કરે છે. દરેક ઔષધના અણુઓ વિશિષ્ટ ભૌતિક-રાસાયણિક તથા ઔષધવાહી (pharmacokinetic) લાક્ષણિકતાઓ ધરાવે છે. તેમની આવી લાક્ષણિકતાઓની જાણકારી તેમના ઉપયોગના સિદ્ધાંતો ઘડવામાં ઉપયોગી છે. તેમનું અવશોષણ, વિતરણ, ચયાપચય અને જૈવરૂપપરિવર્તન (biotransformation) તથા ઉત્સર્ગક્રિયા (excretion) મહત્વની ઔષધવાહી પ્રક્રિયાઓ ગણાય છે. ઘણાં ઔષધો લોહીમાંનાં પ્રોટીન સાથે જોડાયેલાં હોય છે. તેને તેમનું પ્રોટીનબંધન (protein binding) કહે છે. આ પ્રક્રિયાઓ ઘણી વખત સંપૂર્ણપણે એકીસાથે અથવા ક્રમશ: પરંતુ અમુક અંશે એકબીજીની સાથે (overlapping) થતી હોય છે. તેમના ક્રિયાદર (rate) ઉપર શરીરમાંના તેમના પ્રમાણનો આધાર રહે છે અને તેમના દ્વારા તેમની માત્રા, તેમનાં સ્વરૂપ (ઘટક કે પ્રવાહી) તથા તેમના પ્રવેશમાર્ગ વિશેના નિર્ણયો કરાય છે. વળી આવો ક્રિયાદર ઔષધની આવશ્યક અસરો, આડઅસરો તથા ઝેરી અસરોની તીવ્રતા નિશ્ચિત કરે છે. એકથી વધુ દવા સાથે કે ક્રમિક પદ્ધતિથી લેવાતી દવાઓ વચ્ચે દર્દીના શરીરમાં ઘણી વખત આંતરક્રિયા (interaction) થાય છે. વળી વ્યક્તિની વિશિષ્ટતા (દા. ત., વ્યક્તિવૈચિત્ર્ય, idiosyncracy). અતિસંવેદનશીલતા (દા. ત., ઍલર્જી) તથા તેના રોગો (દા. ત., મૂત્રપિંડ કે યકૃતના રોગો) પણ દવાઓની અસરમાં ફેરફાર આણે છે. (જુઓ : ઍલર્જી, ઔષધ; ઔષધચિકિત્સા – મૂત્રપિંડ રોગોમાં, ઔષધ – યકૃતરોગોમાં તથા ઔષધ – સગર્ભા અને સ્તન્યપાની માતાઓ માટે.)

વિવિધ ઔષધવાહી પરિબળો તથા લાક્ષણિકતાઓને ધ્યાનમાં રાખીને વ્યક્તિગત ધોરણે ઔષધની માત્રા નક્કી કરાય છે. સુયોગ્ય ઔષધીય પ્રિસ્ક્રિપ્શન માટે ઉપર જણાવેલાં બધાં જ પરિબળોને ધ્યાનમાં લેવાં જરૂરી જણાય છે. આવાં પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા જ્યારે એકથી વધુ દવાઓનો ઉપયોગ કરાતો હોય ત્યારે શરીરની બહાર તેમની સુસંગતતા (compatibility) તથા શરીરની અંદરની આંતરક્રિયાઓને ધ્યાનમાં રાખવામાં આવે છે તથા તેમની અસરોની નોંધણી માટે પુનર્મુલાકાતની સ્પષ્ટ સૂચના પણ અપાય છે.

ઔષધોના ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો તથા ઔષધો સાથે આંતરક્રિયા અને પ્રક્રિયા કરતા અણુઓ (સામાન્ય રીતે સ્વીકારકો) ઔષધોની અસર સુનિશ્ચિત કરતા હોય છે. આ માટે ઔષધનું યોગ્ય સ્થાને યોગ્ય પ્રમાણમાં હોવું જરૂરી ગણાય છે. તેને ઔષધની જૈવ-ઉપલભ્યતા (bioavailability) કહે છે. તેથી ઔષધોના ભૌતિક-રાસાયણિક અને ઔષધવાહી ગુણધર્મોની જાણકારી જરૂરી ગણાય છે. કોષના પટલો(membranes)ને પસાર કરવા માટે ઔષધના 3 ગુણધર્મો મહત્વના ગણાય છે : (1) મેદદ્રાવ્યતા, (2) આયનીભવન અને (3) આણ્વિક કદ (molecular size). મેદદ્રાવ્ય ઔષધો આંતરડાની દીવાલ, ઑર તથા રુધિર-મસ્તિષ્કી અવરોધ (bloodbrain barrier) પસાર કરી શકે છે અને તેથી તેમનું સહેલાઈથી અવશોષણ થઈ શકે છે. તે ગર્ભમાં તથા મગજમાં પ્રવેશી શકે છે. તેવી જ રીતે તેમનું મૂત્રકનલિકાઓ દ્વારા પુન: અભિશોષણ પણ લગભગ સંપૂર્ણ હોય છે. આવાં ઔષધોનો ચયાપચય ન થાય તો તે અનિશ્ચિત મુદત માટે શરીરમાં રહી જાય છે. તેવી જ રીતે નાના કદના અને 100 કે 200થી ઓછા આણ્વિક વજન ધરાવતા અણુઓવાળાં જલદ્રાવી ઔષધોનું જો આયનીકરણ થાય તો તે કોષીય પટલો અથવા કલાઓમાંથી પસાર થઈ શકે છે. જે પટલની આરપાર પસાર થવાનું હોય તેની બંને બાજુના પ્રવાહીઓનું pH મૂલ્ય તથા ઔષધના pK_a મૂલ્ય પર તેમની પારગમ્યતા(permeability)નો આધાર રહેલો હોય છે. તેમની વચ્ચેનો સંબંધ નીચેના સમીકરણથી દર્શાવી શકાય છે :

આયનીકૃત ઔષધની સાંદ્રતા બિનઆયનીકૃત ઔષધની સાંદ્રતા મેદદ્રાવ્યતા, અમ્લતા (pH), આણ્વિક કદ અને વજન તથા આયનીકરણના ગુણધર્મો અનાયાસ (passive) પારગમન માટે ઉપયોગી છે; પરંતુ જે અણુઓ કોષના દ્વિમેદસ્તરીય (lipid bilayers) સંરચનાવાળા પટલોને અનાયાસ પારગમન દ્વારા પસાર ન કરી શકતા હોય તેમને વાહક (carrier) અણુઓની મદદથી કોષમાં પ્રવેશ અપાય છે. આવા પ્રવેશ માટે જો ઊર્જાનો ઉપયોગ કરાતો હોય તો તેને સક્રિય પ્રક્રિયા કહે છે; પરંતુ તેમાં ઊર્જાનો ઉપયોગ ન થતો હોય તો તેને વાહક દ્વારા થતું પ્રસરણ (facilitated diffusion) કહે છે. આમ કોષપટલમાંથી ઔષધોનું વહન અનાયાસ, સક્રિય તથા વાહક દ્વારા પ્રસરણ એમ 3 પ્રકારનું છે.

ઔષધોની શરીરમાંની અસરો તેમના ગુણધર્મો પર આધારિત છે. તેમનાં ભૌતિક, રાસાયણિક અને શરીરધર્મી કાર્યો સારણી1માં દર્શાવ્યાં છે. ઔષધોથી શારીરિક કાર્ય પર થતી અસરોને ઔષધ અસરો (drug effects) કહે છે, જ્યારે તેની પ્રવિધિઓ-(mechanisms)ને ઔષધક્રિયાઓ (drug actions) કહે છે.

સારણી 1 : ઔષધક્રિયાઓની ગુણધર્મ આધારિત પ્રવિધિઓ

ગુણધર્મો			ઉદાહરણ
(ક) ભૌતિક ગુણધર્મો
	(1)	સ્વાદ	કોસિયા, ચિરાતા
	(2)	દળ	ઇસબગૂલ
	(3)	આસૃતિદાબ (osmotic pressure)	મેનિટોલ, મૅગ્નેશિયમ સલ્ફેટ
	(4)	અભિશોષણ	કેઓલિન
	(5)	શાતાજનક (soothing) અસર	કૅલેમાઇન
	(6)	વિકિરણશીલતા	I131
(ખ) રાસાયણિક ગુણધર્મો
	(1)	તટસ્થીકરણ	ઍલ્યુમિનિયમ હાઇડ્રૉક્સાઇડ
	(2)	કીલેટીકરણ	ઇ.ડી.ટી.એ., બી.એ.એલ.
	(3)	ઑક્સિડેટિવ ફૉસ્ફૉરિલેશન	સેલિસિલેટ
	(4)	ચયાપચયી	ઍન્ટિકોલિનઇસ્ટરેઝ
(ગ) શરીરક્રિયાલક્ષી ગુણધર્મો
	(1)	ઉત્તેજન	થિયૉફાઇલિન એમ્ફેટેમાઇન
	(2)	અવદાબ (depression)	ક્વિનિડીન, બાર્બિચ્યુરેટ
	(3)	બળતરા	આલ્કોહૉલ, સેલિસિલેટ
	(4)	ક્ષતિપૂરણ (replacement)	ઇન્સ્યુલિન, થાયરૉક્સિન
	(5)	પ્રતિરક્ષાસ્તર પરિવર્તન	રસીઓ, કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડ્ઝ

કોસિયા અને ચિરાતાનો કડવો સ્વાદ ભૂખ ઉઘાડે છે જ્યારે ઇસબગૂલનું દળ રેચક છે. મૅગ્નેશિયમ સલ્ફેટ તેના આસૃતિદાબની મદદથી આંતરડાંનાં પોલાણમાં પ્રવાહી એકઠું કરીને જુલાબની અસર ઉત્પન્ન કરે છે, જ્યારે મેનિટોલનો આસૃતિદાબ મગજ પરનો સોજો ઘટાડવામાં ઉપયોગી છે. કેઓલિનની અભિશોષણક્ષમતાની મદદથી ઝાડાનું પ્રમાણ ઘટાડી શકાય છે. ઍલ્યુમિનિયમ હાઇડ્રૉક્સાઇડ જઠરના ઍસિડનું તટસ્થીકરણ કરીને અતિઅમ્લતા ઘટાડે છે, જ્યારે કીલેટકો ઝેરી દ્રવ્યોની સાથે રાસાયણિક પ્રક્રિયા કરીને તેમને અસરરહિત કરે છે.

ઔષધવહનવિદ્યા (આકૃતિ 1) : ઔષધનો શરીરપ્રવેશ, અવશોષણ, પ્રોટીનબદ્ધતા (protein binding), વિતરણ (distribution), ચયાપચય અને ઉત્સર્ગક્રિયાના અભ્યાસને ઔષધવહનવિદ્યા કહે છે. ઔષધવાહી પરિબળો ઔષધની આંતરિક અથવા જૈવ-ઉપલભ્યતાને નિશ્ચિત કરે છે.

અવશોષણ અને ઔષધપ્રવેશના માર્ગો : ઔષધની તેના પ્રવેશના સ્થાનેથી લોહીમાં પ્રવેશવાની ક્રિયાને અવશોષણ (absorption) કહે છે. ઔષધો મુખ્યત્વે આંત્રમાર્ગે (enteral route) અથવા પરાંત્રમાર્ગે (parenteral route) પ્રવેશે છે. મોં વાટે જીભ નીચેથી કે મળાશય દ્વારા પ્રવેશ પામતા ઔષધને આંત્રમાર્ગીય ઔષધ કહેવાય છે. ઇન્જેક્શનો દ્વારા પ્રવેશતું ઔષધ પરાંત્રમાર્ગીય છે. મુખમાર્ગે લેવાયેલાં ઔષધો જઠરાંત્રમાર્ગ દ્વારા લોહીમાં પ્રવેશે છે. તે સૌપ્રથમ યકૃતમાંથી પસાર થાય છે અને ત્યારપછી સમગ્ર શરીરમાં પહોંચે છે. યકૃતમાં ચયાપચયી પ્રક્રિયાઓ તથા પિત્તમાર્ગે ઉત્સર્ગક્રિયાઓ થતી હોવાથી સમગ્ર શરીરમાં પહોંચી શકતી દવાનું પ્રમાણ ઘટે છે. આને ‘પ્રથમ સંચાર’(first-pass)ની અસર કહે છે. મોંમાં જીભની નીચે કે ગાલનાં ગલોફાંમાં મુકાયેલી દવા, નાકની શ્લેષ્મકલામાં સૂંઘવાથી લેવાયેલી દવા અથવા ઇન્જેક્શન દ્વારા પ્રવેશતી દવા સમગ્ર શરીરમાં ફરી વળીને પછી યકૃતમાં પહોંચે છે અને તેથી શરીરમાં પહોંચતી દવાનું પ્રમાણ ઘટતું નથી. આમ પ્રવેશમાર્ગ પર ઔષધની જૈવ-ઉપલભ્યતા નિર્ભર રહે છે. ઔષધના અવશોષણ પર અસર કરતાં કેટલાંક પરિબળો જાણવામાં આવેલાં છે; દા. ત., (1) ઔષધની દ્રાવ્યતા, (2) ઘન ઔષધનો દ્રાવણદર (rate of dissolution), (3) સ્થાનિક pHની ઔષધની દ્રાવ્યતા પર અસર, (4) ઔષધની સાંદ્રતા, (5) જે તે પ્રવેશ-સ્થળના રુધિરાભિસરણની સ્થિતિ, (6) અવશોષણ કરતી સપાટીની લંબાઈ વગેરે. વિવિધ પ્રવેશમાર્ગોની વિશિષ્ટતાઓ સારણી 2માં દર્શાવી છે. નવાં સંશોધનોને કારણે ઔષધપ્રવેશના નવા નુસખા પ્રયોજાય છે; દા. ત., માઇક્રોસ્ફિયર્સ, લાઇસોઝોમ્સ, મૅક્રોફેજિઝ, એરિપ્રોસાઇટ્સ તથા પારત્વકીય (transdermal) ઔષધિઓ.

સારણી 2 : ઔષધોના વિવિધ પ્રવેશમાર્ગોની વિશિષ્ટતાઓ

	પ્રવેશમાર્ગ	અવશોષણની વિશિષ્ટતાઓ	વિશેષ ઉપયોગિતા	મર્યાદાઓ અને સંભાળસૂચનો (precautions)
	1	2	3	4
1.	મુખમાર્ગ	અવશોષણનો અનિશ્ચિત દર, વિવિધ પરિબળોની અસર.	સૌથી સરળ, સસ્તો અને સુરક્ષિત પ્રવેશમાર્ગ.	દર્દીના સહકારની જરૂર, અદ્રાવ્ય ઔષધની જૈવ ઉપલભ્યતા અનિશ્ચિત, ધીમી અસર, યકૃતમાં ચયાપચયી વ્યય.
2.	ઇન્જેક્શન	જલદ્રાવ્ય	મધ્યમ	રુધિર ગઠનરોધી
(ક)	સ્નાયુમાર્ગી (intramus- cular)	ઔષધની ઝડપી અસર, અભિસ્થાપિત (repository) ઔષધની ધીમી અને સતત અસર.	માત્રા માટે ઉપયોગી, તૈલી ઔષધો માટે ઉપયોગી.	ઉપચાર તથા રુધિરસ્રાવી રોગોમાં જોખમી, pK- કસોટીમાં અડચણ.
(ખ)	ચામડીની નીચે (sub- cutaneous)	ઉપર પ્રમાણે.	અદ્રાવ્ય ઔષધો તથા ઘન ગુટિકા- (pellets)ના પ્રવેશમાર્ગ તરીકે ઉપયોગી.	ઔષધની મોટી માત્રા માટે બિનઉપયોગી, દુખાવો તથા ક્યારેક સ્થાનિક પેશીનાશ.
(ગ)	શિરામાર્ગી, (intra- venous)	અવશોષણની પ્રક્રિયાની જરૂર જ નહિ, અતિશય ત્વરિત અસર.	તત્કાલ સંકટમાં ઉપયોગી, માત્રાનું નિયંત્રણ સરળ, મોટી માત્રામાં ઔષધ આપી શકાય.	આડઅસરોનું વધુ જોખમ તથા વધુ તીવ્રતા, અદ્રાવ્ય કે મેદદ્રાવ્ય ઔષધો માટે બિનઉપયોગી, હંમેશાં ધીમેથી દવા આપવાનું સૂચન.
(ઘ)	ધમનીમાર્ગી (itra- arterial)	જે તે અવયવમાં સીધો પ્રવેશે.	યકૃત, હૃદયની ધમનીમાં ઔષધનો સીધો પ્રવેશ.	વિશેષ આવડત અને સગવડોની જરૂર.
3.	અવજિહવા- માર્ગ (sub- lingual)	જીભની નીચેની શ્લેષ્મકલા દ્વારા ઔષધનું અવશોષણ, ઝડપી અસર.	પ્રથમ સંચાર (first pass) સમયની યકૃતીય ચયાપચયીની અસર ઓછી.	આ માર્ગે બહુ થોડાં ઔષધો વાપરી શકાય છે; દા.ત., નાઇટ્રોગ્લિસરીન, બુપ્રોનૉર્ફિન વગેરે.
4.	મળાશય- માર્ગ (per- rectal)	ઊલટી થતી હોય તે સમયે ઉપયોગી.	પ્રથમ સંચાર સમયે ફક્ત 50 % દવા યકૃતમાંથી પસાર થાય.	અવશોષણ અનિયમિત અને અપૂર્ણ, ક્યારેક સ્થાનિક ક્ષોભન (irritation).
5.	સ્થાનિક (topical)	સ્થાનિક અસરો, વ્યાપક. આડઅસરો ઓછી.	આંખ, નાક, કાન તથા ચામડીના ઘામાં સ્થાનિક અસર, તેવી જ રીતે પરિઅવયવી કે દેહકોષ્ઠીય ગુહાઓ- (coelomi- cavities)માં પણ સ્થાનિક અસર માટે ઉપયોગી.	ક્યારેક વ્યાપક આડઅસરો પણ થાય.
6.	સૂંઘીને (inhala- tional)	મુખ્યત્વે નિશ્ચેતનકો.	વાયુરૂપ ઔષધો અથવા બિન્દુરૂપ (aerosol) ઔષધો.	ક્યારેક શ્વસનમાર્ગીય આડઅસરો થાય, પ્રથમ સંચાર – યકૃતીય ચયાપચય ન થાય.

ઔષધનું જઠર અથવા નાના આંતરડામાંથી અવશોષણ થાય છે. જઠરમાં ઊંચા pKaવાળા ઓછા આયનીકૃત મંદ ઍસિડનું ઝડપી અવશોષણ થાય છે. જ્યારે ઓછા pKaવાળા મંદ આલ્કલીનું અવશોષણ નાના આંતરડામાંથી થાય છે. ઔષધના કણો જેટલા નાના તેટલું અવશોષણ સરળ થાય છે; દા. ત., સૂક્ષ્મીકૃત (microfined) ઍસ્પિરિન ઔષધ છૂટું પડીને ઓગળે તો તેનું અવશોષણ જલદીથી થાય છે. જઠર-આંતરડાંના રોગોમાં ઔષધ અવશોષણ બદલાય છે. જઠર-આંતરડાંમાં અન્ય દ્રવ્યો હોય તોપણ ઔષધના અવશોષણને તે અસર કરે છે; દા. ત., ટેટ્રાસાઇક્લિનનું અવશોષણ દૂધની હાજરીમાં ઓછું હોય છે.

વિતરણ : મેદદ્રાવ્ય ઔષધો કોષોની અંદર અને જલદ્રાવ્ય ઔષધો કોષોની બહારના ભાગમાં રહે છે. મેદદ્રાવ્ય ઔષધો મગજ તથા મેદકોષોમાં પ્રવેશે છે અને ઑરમાંથી પસાર થાય છે. ઔષધો જેટલા પ્રમાણમાં અન્ય પ્રોટીન સાથે બદ્ધ હોય તેટલા પ્રમાણમાં તે કોષમાં પ્રવેશી શકતાં નથી. ઍસિડિક ઔષધો આલ્બ્યુમિન સાથે તથા આલ્કલાઇન ઔષધો આલ્ફા-1 ઍસિડ ગ્લાયકોપ્રોટીન સાથે જોડાય છે. ઔષધની સાંદ્રતા તેમના પ્રોટીનબદ્ધતાના પ્રમાણને નક્કી કરે છે તેથી પ્રોટીનબદ્ધ ઔષધ સંચય અથવા સંગ્રહ (reservoir) તરીકે કામ કરે છે. ક્યારેક બે પ્રોટીનબદ્ધતાવાળાં ઔષધો એકસાથે અપાય તો કોઈ એક ઔષધનું મુક્ત પ્રમાણ વધી જાય છે અને તેને કારણે તેની ઝેરી અસર પણ થઈ શકે છે; દા. ત., સેલિસિલેટ્સ અને ક્યુમારિન સાથે અપાય તો ક્યુમારિનની વિષતા વધે છે. ઘણાં ઔષધોનો સ્નાયુ અને અન્ય કોષોમાં સંગ્રહ થાય છે. યકૃતકોષો ક્વિનાક્રિન નામના મલેરિયાવિરોધી ઔષધનો સંગ્રહ કરે છે. મેદદ્રાવ્ય ઔષધો મેદકોષોમાં સંગૃહીત થાય છે. ઘણા જાડા માણસોમાં તેમના વજનના 50 % જેટલી ચરબી હોય છે અને ભૂખમરાથી પીડાતા માણસના વજનના 10 % જેટલો ભાગ ચરબીનો હોય છે. તેથી બાર્બિચ્યુરેટ જેવાં મેદદ્રાવ્ય ઔષધો માટે ચરબી મહત્વનું સંગ્રહસ્થાન છે. ફ્લૉરાઇડ, કૅલ્શિયમ તથા ટેટ્રાસાઇક્લિનનો હાડકામાં સંગ્રહ થાય છે. તેથી દાંત ફૂટવાના સમયે જો ટેટ્રાસાઇક્લિન અપાય તો દાંત પર ડાઘા જોવા મળે છે. શરીરમાં એક વખત પ્રવેશેલી દવા તેના કાર્યસ્થળે પહોંચે છે અને ચયાપચય અને/અથવા ઉત્સર્ગક્રિયા વડે તેને દૂર કરાય છે અથવા તો તે પેશીય સંચય અથવા સંગ્રહસ્થાનોમાં જમા થાય છે. ત્યાંથી તે ફરીથી મુક્ત થઈને તથા પુન:વિતરણ (redistribution) પામીને પછી તેના કાર્યસ્થળે પહોંચે છે. (ઑર તથા સ્તન્ય દૂધમાં વિતરણ પામતાં ઔષધો અંગે જુઓ ઔષધચિકિત્સા, સગર્ભાવસ્થા અને સ્તન્યપાની માતાઓની.)

જૈવરૂપ–પરિવર્તન (biotransformation) : ચયાપચય ક્યારેક નિષ્ક્રિય (inactive) પૂર્વ-ઔષધ(prodrug)ને સક્રિય ચયાપચયી-શેષ(metabolite)માં રૂપાંતરિત કરે છે તો ક્યાંક ઔષધની દ્રાવ્યતા બદલીને તેની અસરોમાં ફેરફાર પણ આણે છે. યકૃતકોષોના અંત:કોષજલીય તનુતંતુજાળ(endoplasmic reticulum)માંના ઉત્સેચકોની અસર હેઠળ ચયાપચયની ક્રિયા ચાલે છે. આવા ઉત્સેચકોનું પ્રમાણ વ્યક્તિએ વ્યક્તિએ જુદું જુદું હોય છે. બાર્બિચ્યુરેટ જેવાં ઔષધો આવા ઉત્સેચકોને વધારીને અન્ય ઔષધના અપચય(catabolism)ને વધારે છે તથા તેમના કાર્યને ઘટાડે છે. આ પ્રક્રિયાને ઉત્સેચક-પ્રેરણ (enzyme induction) કહે છે. ઈથર જેવાં ઔષધો આનાથી વિપરીત અસર ઉપજાવીને ઔષધોનો અપચય ઘટાડે છે તથા તેમની ઝેરી અસર વધારે છે.

જૈવરૂપ-પરિવર્તનની રાસાયણિક પ્રક્રિયાઓને બે તબક્કામાં વહેંચવામાં આવેલી છે. તબક્કો – 1 : ઑક્સિડેશન-રીડક્શન અથવા હાઇડ્રૉલિસિસ પ્રક્રિયા દ્વારા પૂર્વઔષધને સક્રિય ચયાપચયીશેષમાં રૂપાંતરિત કરે છે. તબક્કો – 2 : સંશ્લેષણ (synthesis) કે સંયુગ્મન (conjugation) પ્રક્રિયાઓ દ્વારા સક્રિય ઔષધ કે ચયાપચયી-શેષને ગ્લુકોરોનિક ઍસિડ, સલ્ફ્યુરિક ઍસિડ, ઍસેટિક ઍસિડ કે ઍમિનો ઍસિડ સાથે સંયોજીને નિષ્ક્રિય બનાવે છે. જૈવરૂપ પરિવર્તન માટેના મોટાભાગના ઉત્સેચકો યકૃતકોષોના અંત:કોષજલીય તનુતંતુજાળમાં આવેલા છે. તેના સેન્ટ્રિફ્યૂઝ્ડ ટુકડાઓને સૂક્ષ્મકાય (microsome) કહે છે. આંતરડાં અને જઠરમાંથી લોહીમાં પ્રવેશતાં ઔષધો સૌપ્રથમ યકૃતમાંથી પસાર થાય છે અને આ પ્રથમ સંચારમાં જ તેમાંનો કેટલોક ભાગ નિષ્ક્રિય બની જાય છે. આને પ્રથમ-સંચાર અસર કહે છે. ગ્લૂકોટૉનિક ઍસિડ સિવાયનાં સંયુગ્મનો, કેટલાંક ઑક્સિડેશન, રિડક્શન અને હાઇડ્રૉલિસિસ પ્રકારનાં ઔષધોની રાસાયણિક પ્રક્રિયાઓ બિનસૂક્ષ્મકાયી ઉત્સેચકો(nonmicrosomal enzymes)થી પણ થાય છે.

ઔષધીય નિષ્કાસન (elimination) : ઔષધોનું શરીરમાંનું કાર્ય પૂરું કરવાના બે મુખ્ય રસ્તા છે – (1) ચયાપચય, મુખ્યત્વે યકૃત દ્વારા તથા (2) ઉત્સર્ગક્રિયા, મુખ્યત્વે મૂત્રપિંડ દ્વારા. તેથી યકૃત કે મૂત્રપિંડના રોગોમાં કેટલાંક ઔષધોનું શરીરમાં પ્રમાણ વધે છે અને તેથી તેમની ઝેરી અસરો જોવા મળે છે. મૂત્રપિંડ ઉપરાંત ફેફસાં, આંતરડાં, પિત્તમાર્ગ, લાળ, દૂધ, પરસેવો વગેરે અન્ય વિવિધ રીતે ઔષધો તથા તેમના ચયાપચયી શેષને શરીરમાંથી દૂર કરાય છે. મૂત્રપિંડમાં ગુચ્છીગલન (glomerular filtration) તથા સક્રિય મૂત્રકનલિકાકીય વિસ્રવણ (tubular secretion) દ્વારા ઔષધોનો ઉત્સર્ગ થાય છે. (જુઓ ઉત્સર્ગતંત્ર અને ઉત્સર્ગક્રિયા.) કેટલીક દવાઓનું મૂત્રકનલિકાઓમાં પુન: અભિશોષણ પણ થાય છે, તેથી તે અટકાવવાના પ્રયત્નો પણ કરાય છે; દા. ત., આલ્કલીવાળા મૂત્રકનલિકાજળમાંથી ઍસ્પિરિનનું પુન: અભિશોષણ થતું નથી. સ્ટ્રૅપ્ટોમાઇસિનને મુખ્યત્વે ગુચ્છીગલન દ્વારા અને 90 % પેનિસિલીનને સક્રિય મૂત્રકનલિકાકીય વિસ્રવણ દ્વારા શરીરમાંથી બહાર કઢાય છે. ઔષધોનો યકૃતમાં બનતો ચયાપચયી-શેષ પિત્તમાર્ગે (biliary tract) આંતરડામાં પ્રવેશીને કાં તો મળ દ્વારા શરીરમાંથી દૂર કરાય છે (દા. ત., સ્ટીરૉઇડ ઔષધો) અથવા તો તેનું પુન: અવશોષણ થાય તો તે લોહી વાટે ફરીથી યકૃતમાં જાય છે. આમ ક્યારેક ઔષધોનું આંત્ર-યકૃત-પરિભ્રમણ (enterohepatic circulation) પણ થાય છે અને તેમનો ક્રિયાકાળ (duration of action) લાંબો રહે છે (દા.ત., ડિજિટૉક્સિન). ઔષધ જો લાળમાં ઝરે તો તેના લીધા પછી લાંબા સમય સુધી તેના સ્વાદનો અનુભવ થયા કરે છે. લાળમાં ઝરેલી દવા ફરીથી આંતરડામાંથી લોહીમાં પણ પ્રવેશે છે. સ્તન્યપાની (lacting) માતાના દૂધમાં ઝરતી દવાની નવજાત શિશુ પર આડઅસરો થાય છે. (જુઓ ઔષધચિકિત્સા, સગર્ભા અને સ્તન્યપાની માતાઓની.) આર્સેનિક અને પારા જેવી ધાતુઓ લાળમાં જમા થઈ લાળની સાથે શરીરમાં ખૂબ જ નજીવા પ્રમાણમાં દૂર થાય છે; પરંતુ આ માહિતીને કારણે નેપોલિયનના મૃત્યુ પછી 150 વર્ષ બાદ તેના વાળમાં આર્સેનિક હોવાનું શોધી કઢાવાથી તેના મૃત્યુનું કારણ અને તે કોના હાથે થયું હશે એવા પ્રશ્નો ઉદભવ્યા છે; એટલું જ નહિ, પણ મોઝાર્ટની છેલ્લી મહત્ત્વની કૃતિ ‘રિક્વીકા’ના સર્જન વખતે તેના ઉન્માદપૂર્ણ ગાંડપણનું કારણ પારાની ઝેરી અસર હશે એમ મનાય છે.

ઔષધવાહી પ્રક્રિયાઓ લોહીના પ્રવાહમાંથી ઔષધ દૂર થવાનો દર નક્કી કરે છે. એક જ માત્રા (dose) દ્વારા અપાયેલા ઔષધની લોહીમાંની સાંદ્રતા (concentration) ઝડપથી વધીને ટોચ પર પહોંચે છે અને ત્યારબાદ ધીમે ધીમે ઘટે છે. જેટલા સમયમાં ઔષધની સાંદ્રતા અડધી થાય તેટલા સમયને તે ઔષધનો અર્ધક્રિયાકાળ (halflife) કહે છે (આકૃતિ 2). તેના દ્વારા ઔષધની માત્રા, બે માત્રા વચ્ચેનો સમયગાળો તથા તેનો ક્રિયાકાળ જાણી શકાય છે. ઔષધવાહી પ્રક્રિયાઓનાં ત્રણ મહત્વનાં પરિમાણો છે : (1) જૈવ-ઉપલભ્યતા, (2) અભિશોધન (clearance) અને (3) વિતરણ પામેલા ઔષધનું કદ (લોહી કે પ્લાઝ્માના અભિશોધનની સંકલ્પના ઉત્સર્ગતંત્ર અને ઉત્સર્ગક્રિયામાં ચર્ચી છે.) તેને નીચેના સમીકરણથી દર્શાવી શકાય છે :

ઔષધસંબંધી અભિશોધન યકૃત, મૂત્રપિંડ તથા અન્ય અવયવોમાં થાય છે. તે બધાનો એકબીજામાં ઉમેરો કરીને અભિશોધનનું પૂરેપૂરું પ્રમાણ જાણી શકાય છે. ઔષધની માત્રા(dose)નો દર નક્કી કરવા માટે ઔષધસંબંધી અભિશોધન (CL) અને ઔષધની સ્થિર સ્થિતિ (steady state) સાંદ્રતા (Css) જાણવી જરૂરી ગણાય છે. તેને નીચેના સમીકરણથી દર્શાવાય છે :

ઔષધમાત્રાનો દર = CL · Css

વિતરણ પામેલા ઔષધનું કદ (v) જાણવા માટે નીચેના સમીકરણનો ઉપયોગ કરાય છે :

v = શરીરમાં રહેલી દવાનું કુલ કદ/C. ઔષધનો અર્ધક્રિયાકાળ જાણવા માટે નીચેનું સૂત્ર અનુકૂળ ગણાય છે :

જ્યારે ફક્ત એક જ માત્રામાં ઔષધ અપાય છે ત્યારે ઔષધ નિષ્કાસનક્રિયાઓને કારણે તેની સાંદ્રતા ઘટતી જાય છે અને અર્ધ- ક્રિયાકાળે તે અડધી થઈને રહે છે, પરંતુ જો તે જ ઔષધ વારંવાર અપાય તો તેની સાંદ્રતામાં વધારો થાય છે; પરંતુ લગભગ ચારગણા અર્ધક્રિયાકાળે તેની સાંદ્રતા વધુમાં વધુ થઈને તે જ સ્તરે સ્થિર રહે છે. તેને સ્થિર સ્થિતિ સાંદ્રતા (Css) કહે છે.

ઔષધસેવન (dosage) : ઔષધની માત્રા નક્કી કરવામાં તથા તેને વારંવાર કેટલા સમયને અંતરે આપવી તે નક્કી કરવા ઔષધનો પ્રવેશમાર્ગ, તેની ઔષધવાહી વિશિષ્ટતાઓ અને પરિમાણો તથા શરીરમાંથી તેની ઉપલભ્ય આવશ્યક સાંદ્રતા અને સમયગાળો જાણવો જરૂરી છે. આમ ઔષધની સ્થિર સ્થિતિ સાંદ્રતાનું ધ્યેયસ્તર (target level) પહેલેથી નક્કી કરીને તેની પ્રારંભિક અતિભારિત માત્રા (loading dose) અને ટકાવી રાખવા માટેની (maintenance) માત્રા નક્કી કરાય છે. વ્યક્તિગત વિશિષ્ટતાઓને ધ્યાનમાં રાખીને માત્રાને વ્યક્તિગત ધોરણે નક્કી કરવી હિતાવહ ગણાય છે.

ઔષધક્રિયાવિદ્યા (pharmacodynamics) : ઔષધની જૈવરાસાયણિક અને શરીરધર્મી અસરો તથા ક્રિયાપ્રવિધિઓ-(mechanism of action)ની જાણકારી મહત્વની ગણાય છે. કેટલાક અપવાદોને બાદ કરતાં મોટાભાગની ઔષધીય અસરો તેમની સજીવના કાર્યરત મહાઅણુઓ (macromolecules) સાથેની આંતરક્રિયાથી ઉદભવે છે. આવી આંતરક્રિયાથી સજીવકોષના કાર્યમાં ફેરફાર આવે છે અને તે દવાની જૈવ-રાસાયણિક અને શરીરધર્મી અસરો સર્જે છે. આ સમગ્ર સંકલ્પના (concept) એહલરિચ અને લેન્ગ્લીના સંશોધન પર ઘણી રીતે આધારિત છે. વિશિષ્ટ રાસાયણિક પ્રક્રિયાઓ માટેના શરીરના મહાઅણુઓને ગ્રાહીઘટકો (receptor substances) અથવા ટૂંકમાં સ્વીકારકો (receptors) કહે છે.

ઔષધ–સ્વીકારક આંતરક્રિયાઓ : તેમાં બે પ્રકારની પ્રક્રિયાઓ ખાસ જોવા મળે છે – (ક) આકર્ષણશીલતા (affinity) તથા આંતરિક ક્રિયાશીલતા (intrinsic activity) અથવા અસરકારકતા (efficacy). ઔષધના તેના સ્વીકારક સાથે જોડાવાના ગુણને આકર્ષણશીલતા કહે છે. તથા આવી રીતે જોડાયેલા ઔષધના ક્રિયાશીલ ફેરફાર કરાવી શકવાના ગુણને અસરકારકતા કહે છે. શરીરમાં બનતા કોઈ એક દ્રવ્યના ગુણો ધરાવતા ઔષધને અવિરોધી (agonist) કહે છે તે સામાન્ય રીતે આકર્ષણશીલતા તથા અસરકારકતા એમ બંને ગુણો ધરાવતાં હોય છે. ફક્ત આકર્ષણશીલતા ધરાવતાં ઔષધને વિરોધી (antagonist) કહે છે; કેમ કે, તે સ્વીકારક-અણુઓ સાથે જોડાણ કરીને તેમને અવિરોધી ઔષધના બે જોડાણના સ્વીકારકોની સંખ્યા ઘટાડે છે. જો તેમનામાં આકર્ષણશીલતા ઉપરાંત થોડાક અંશે પણ આંતરિક ક્રિયાશીલતા અથવા ક્રિયાદક્ષતાનો ગુણ હોય તો તેમને આંશિક (partial) અવિરોધી કહે છે. સ્વીકારક પાસે રહેલા ઔષધની સાંદ્રતા જેટલી હોય તેટલા પ્રમાણમાં તેની ઔષધક્રિયા જોવા મળે છે.

ઔષધની માત્રા વધારવાથી ઔષધ અને તેના સ્વીકારકના વધુ અને વધુ અણુઓ એકબીજા સાથે જોડાય છે અને તેથી અમુક ચોક્કસ હદ સુધી ઔષધક્રિયા પણ વધે છે. આ પ્રકારનો માત્રા-પ્રતિભાવ સંબંધ (dose-response relationship) નમૂનારૂપ અવિરોધી ઔષધોમાં જોવા મળે છે. માત્રા-પ્રતિભાવ આલેખના લોગ-માત્રાના અક્ષ પર અપાયેલા ઔષધના સ્થાનને ઔષધની તે માત્રાની કાર્યક્ષમતા (potency) કહે છે. આલેખનો ઢાળ ઔષધની ક્રિયાપ્રવિધિ અને સ્વીકારક સાથેના જોડાણનું પ્રમાણ સૂચવે છે. વિરોધી ઔષધ જ્યારે સ્વીકારક સાથે જોડાય છે ત્યારે તે સ્વીકારક અણુને અવિરોધી ઔષધના અણુ સાથે જોડાવા માટે મુક્ત રહેવા દેતો નથી અને તેથી અવિરોધી ઔષધની અસર ઓછી રહે છે. તેને ઔષધવિરોધ (drug-antagonism) કહે છે. વિરોધી ઔષધ અને સ્વીકારક વચ્ચેનું જોડાણ કાયમી એટલે કે અવિશ્લેષ્ય (દા. ત., ફિનૉક્સીબેન્ઝામિન અને આલ્ફા-એડ્રિનર્જિક સ્વીકારકો) અથવા વિશ્લેષ્ય (reversible) (દા. ત., ઍટ્રોપિન અને મ્યુસ્કેરિનિક સ્વીકારકો) હોય છે. વિશ્લેષ્ય જોડાણવાળા વિરોધી ઔષધ અને અવિરોધી ઔષધ વચ્ચે એક જ સ્વીકારક સાથે જોડાવા માટે ક્યારેક સ્પર્ધા થાય છે. આવા ઔષધવિરોધને સ્પર્ધાત્મક (competitive) ઔષધવિરોધ કહે છે. સ્પર્ધાત્મક ઔષધવિરોધની હાજરીમાં અવિરોધી ઔષધનો માત્રા-પ્રતિભાવ-સંબંધ દર્શાવતો આલેખ જમણી તરફ ખસે છે, પરંતુ તેનું ટોચબિન્દુ (maxima) અને ઢાળ બદલાતાં નથી (આકૃતિ 3 – આ). કાયમી જોડાણવાળા વિરોધી ઔષધ અને અવિરોધી ઔષધ વચ્ચે કોઈ પણ પ્રકારની સ્પર્ધાને અવકાશ નહિ હોવાને લીધે એને અસ્પર્ધાત્મક ઔષધવિરોધ કહી શકાય. જ્યારે ઔષધક્રિયાનું સ્થળ સ્વીકારક ન હોય ત્યારે પણ અસ્પર્ધાત્મક ઔષધવિરોધ જોવા મળે છે. અસ્પર્ધાત્મક ઔષધવિરોધની હાજરીમાં અવિરોધી ઔષધનો માત્રા-પ્રતિભાવ-સંબંધ દર્શાવતા આલેખનું ટોચબિન્દુ નીચે જાય છે અને ઢાળ બદલાય છે. (જુઓ આકૃતિ – 3 ઈ.) માત્રા-પ્રતિભાવ-આલેખ અર્ધ-અસરકારક માત્રા (median effective dose – ED₅₀) તથા અર્ધમારક માત્રા (lethal dose – LD₅₀) શોધી કાઢવામાં પણ ઉપયોગી છે. તેવી જ રીતે અર્ધ-ઝેરી માત્રા અથવા અર્ધ-વિષમાત્રા (median toxic dose – TD₅₀) પણ શોધાય છે.

મોટાભાગના ઔષધ સ્વીકારકો પ્રોટીનના અણુઓ હોય છે; દા. ત., (ક) એસિટાઇલ કૉલિનઇસ્ટરેઝ અને ડાઇ-હાઇડ્રૉફોલેટ રીડક્ટેઝ જેવા ઉત્સેચકો, (ખ) વહનપ્રક્રિયામાં ઉપયોગી સોડિયમ-પોટૅશિયમ એટીપીએઝ જેવાં પ્રોટીન, (ગ) ટ્યૂબ્યૂલીન જેવાં સંરચનાલક્ષી પ્રોટીન વગેરે. આ ઉપરાંત ન્યૂક્લીક ઍસિડ, ગ્લાઇકોપ્રોટીનમાંનો કાર્બોહાઇડ્રેટવાળો ભાગ, કોષપટલ(cell membrane)નો મેદ(lipid)થી બનતો ભાગ વગેરે પણ સ્વીકારક તરીકે કાર્ય કરે છે. ઔષધસ્વીકારક વચ્ચેનાં જોડાણો અથવા બંધ (bonds) વિવિધ પ્રકારની રાસાયણિક આંતરક્રિયાઓથી સર્જાય છે; દા. ત., આયૉનિક, હાઇડ્રોજન, હાઇડ્રૉફૉલિક, કોવલેન્ટ, વાનડર-વૉલ્વ વગેરે.

સંરચના–ક્રિયાસંબંધ (structure-activity relationship) : સ્વીકારક સાથે જોડાવાની આકર્ષણશીલતા ઔષધનો આંતરિક ગુણધર્મ છે અને તે તેના રાસાયણિક બંધારણ (સંરચના) પર આધારિત છે. ઔષધની સંરચનામાં ક્યારેક નાનકડો જ ફેરફાર કરવામાં આવે તોપણ તેની આકર્ષણશીલતા બદલાય છે અને તેથી તેની અસરકારકતામાં પણ ફેરફાર થાય છે. આ પ્રક્રિયાને સંરચના-ક્રિયા-સંબંધ કહે છે. તેનો ઉપયોગ કરીને ઘણાં ઔષધની ઉપયોગિતા વધારી શકાઈ છે તથા તેમની ઝેરી, અનિચ્છનીય અથવા આડઅસરો પણ ઘટાડી શકાઈ છે. તે માટે ઔષધના રાસાયણિક બંધારણમાં ફેરફાર કરવામાં આવે છે. બેન્ઝૉઇક ઍસિડમાં ‘OH’ જૂથ ઉમેરવાથી સેલિસિલિક ઍસિડ નામનું નવું રસાયણ બને છે જે બેન્ઝૉઇક ઍસિડની માફક ચેપવિરોધી (antiseptic) તો છે જ, તે ઉપરાંત તે તાવ ઉતારનાર, પીડા ઘટાડનાર અને શોથજન્ય (inflammatory) સોજાને ઘટાડનાર પણ બને છે. સેલિસિલિક ઍસિડના અણુમાં ‘પેરા’ સ્થાને ‘NH₂’ જૂથ ઉમેરવાથી પૅરાઍમિનોસેલિસિલિક ઍસિડ બને છે, જે ક્ષયના રોગના ઉપચારમાં વાપરી શકાય છે.

પ્રૉકેઇનમાં એમાઇડ-જૂથ ઉમેરવાથી પ્રૉકેનેમાઇડ બને છે જેનો ક્રિયાકાળ વધુ લાંબો છે. આમ સંરચના-ક્રિયા-સંબંધની જાણકારીથી નવાં ઔષધો પણ બનાવી શકાયાં છે. કોલેસ્ટેરૉલના અણુની સંરચનામાં ફેરફારો કરીને શરીરમાં વિવિધ અંત:સ્રાવો ઉત્પન્ન કરાય છે. શરીરમાં બનતા આવા વિવિધ સ્ટીરૉઇડ અંત:સ્રાવો અને તેમનાં સંબંધિત ઔષધ સંરચના-ક્રિયાશીલતા સંબંધનાં ઉદાહરણો છે (જુઓ આકૃતિ 4.) અન્ય ઔષધો અને રસાયણોની માફક સ્ટીરૉઇડ ઔષધનાં આણ્વિક બંધારણમાં ફેરફાર કરવાથી તેમનું અવશોષણ, પ્રોટીનબદ્ધતા, ચયાપચયી રૂપાંતરણનો દર, ઉત્સર્ગનો દર, કોષના પટલોમાંથી પસાર થવાની ક્ષમતા (પારગમ્યતા) તથા આંતરિક ક્રિયાશીલતા બદલાય છે. કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડના રાસાયણિક બંધારણમાં આકૃતિ 5માં દર્શાવેલ ફેરફારો કરવાથી તેમના ઔષધવાહી અને ઔષધક્રિયાલક્ષી ગુણધર્મોમાં ફેરફાર કરી શકાય છે. રિંગ Aમાં C₄-C₅ વચ્ચેનો બેવડો બંધ (double bond) અને C₃-કીટોન અધિવૃક્ક-બાહ્યક અંત:સ્રાવ(adrenocortical hormone)ની ક્રિયા માટે જરૂરી છે. C₁-C₂ વચ્ચે બેવડો બંધ ઉમેરવાથી કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય પરની તેની ક્રિયાશીલતા વધે છે (દા.ત., પ્રેડ્નીસોલોન અને પ્રેડ્નીસોન). કૉર્ટિસોલની રિંગ Bમાં C₆-આલ્ફા સ્થાને મિથાઇલ જૂથ ઉમેરતાં પ્રતિશોથક્રિયા, અપચયી(catabolic)ક્રિયા અને સોડિયમ-સંગ્રહણની ક્રિયા વધે છે. પરંતુ પ્રેડ્નીસોલોનની રિંગ Bમાં C₆-આલ્ફા સ્થાને મિથાઇલ જૂથ ઉમેરતાં પ્રતિશોથક્રિયા વધે છે અને સોડિયમ-સંગ્રહણ સહેજ ઘટે છે (દા.ત., મિથાઇલ પ્રેડ્નીસોલોન). C₉-આલ્ફા સ્થાને ફ્લોરાઇડ આયન ઉમેરાતાં કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડની બધી જ ક્રિયાઓમાં વધારો થાય છે. (દા. ત., ટ્રાઇમ્સિનોલોન, બીટામિથેસોન, ડૅક્સામિથેસોન). રિંગ Cમાં C₁₁ સ્થાને ઑક્સિજન હોય તો જ પ્રતિશોથક્રિયા અને કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય પર અસર કરતી ક્રિયા જોવા મળે છે. રિંગ Dમાં C₁₆ સ્થાને મિથાઇલ જૂથ (દા. ત., બીટામિથેસોન, ડૅક્સામિથેસોન) અથવા હાઇડ્રૉક્સી જૂથ (દા. ત., ટ્રાપમ્સિનોલોન) ઉમેરવાથી સોડિયમ-સંગ્રહણની ક્રિયા નાબૂદ થાય છે. બધા જ કુદરતી કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડમાં C₁₇ અને C₂₁ સ્થાને હાઇડ્રૉક્સી જૂથ છે અને તેમનાથી તેમની ક્રિયાશીલતા વધે છે. આમ ઔષધના અણુની સંરચના તેની ક્રિયાને અસર કરે છે.

અનુસ્વીકારક પ્રવિધિઓ (postreceptor mechanisms) : ઔષધો તેના સ્વીકારક સાથે જોડાયા પછી મુખ્ય ત્રણ રીતે પોતાનું કાર્ય કરે છે : (ક) કોષપટલની આયનો માટેની પારગમ્યતા(per-meability)નું સીધું નિયમન, (ખ) અંત:કોષીય દ્વિતીય સંદેશવાહક (second messanger) દ્વારા અથવા જી-પ્રોટીન દ્વારા કોષીય અસરોનું નિયમન તથા (ઇ) ડી. એન. એ.ના લિપ્યંતરણ-(transcription)ના નિયમન દ્વારા પ્રોટીન-સંશ્લેષણનું નિયમન. સ્નાયુઓ અને ગ્રંથિઓના કાર્ય પર અસર કરતાં ઔષધો તેમના કોષપટલોની સોડિયમ, પોટૅશિયમ કે કૅલ્શિયમ માટેની પારગમ્યતાને સ્વીકારક સાથેના જોડાણ પછી અસર કરે છે. પ્રૉકેઇન અને ક્વિનિડીન જેવાં ઔષધો Na⁺ માટેના કોષપટલમાંના છિદ્રપથ (channel) પર અસર કરે છે. નીફેડીપીન અને વેરાપામિલ કૅલ્શિયમ છિદ્રપથમાં અવરોધ કરે છે. તે હાલ લોહીના દબાણની સારવારમાં વપરાય છે. પીનાસિડિલ, ક્રોમાકેલિમ અને નિકોરેન્ડિલ જેવાં પોટૅશિયમ છિદ્રપથ ખોલનારાં ઔષધો હાલ લોહીનું દબાણ ઘટાડનારાં ઔષધો તરીકે સંશોધનપ્રક્રિયામાં પ્રવેશેલાં છે. ક્યારેક કોષપટલમાં રહેલા સ્વીકારક સાથે ઔષધ જોડાય ત્યારે દ્વિતીય સંદેશવાહક ગણાતા ચક્રીય એડિનોસાઇન મૉનૉફૉસ્ફેટ (cAMP) કે ચક્રીય ગ્વાનિલ મૉનૉફૉસ્ફેટ (cGMP) ઉત્પન્ન કરતા ઉત્સેચકોનું ઉત્તેજન થાય છે. દ્વિતીય સંદેશવાહકો વિવિધ કોષીય પ્રક્રિયાઓને કાર્યાન્વિત કરે છે અને તેના દ્વારા સ્નાયુકોષો સંકોચાય છે અથવા શિથિલ બને છે અને ગ્રંથિમાંથી સ્રાવ (secretion) નીકળે છે. મેદદ્રાવી સ્ટીરૉઇડ અંત:સ્રાવો કોષપટલમાંથી પસાર થઈને અંત:કોષીય સ્વીકારકો સાથે જોડાય છે અને જનીનોનું લિપ્યંતરણ શરૂ કરાવે છે. (જુઓ : અંત:સ્રાવી ગ્રંથિતંત્ર.)

ઔષધક્રિયા–સ્થાનો : સ્વીકારકો ઉપરાંત કોષનાં અન્ય સ્થાનોએ પણ કેટલાંક ઔષધો કાર્ય કરે છે. ડિજિટાલીસ કોષની આયન-વાહક પ્રક્રિયાને અસર કરે છે. કૅન્સરવિરોધી દવાઓ કોષપટલ, ન્યૂક્લીઇડ ઍસિડ, પ્રોટીન-સંશ્લેષણ-પ્રક્રિયા વગેરે વિવિધ સ્થાનોએ કાર્ય કરે છે. ફૂગરોધી ઔષધ તરીકે વપરાતું ફ્લુઆવટોસિન ખરેખર એક પૂર્વ-ઔષધ (prodrug) છે, જે ફૂગના કોષમાં પ્રવેશ્યા પછી સક્રિય ઔષધ 5–ફ્લુરોયુરેસિલમાં રૂપાંતરિત થાય છે.

વરણાત્મકતા (selectivity) : ઔષધની ક્રિયાઓ ઘણી હોઈ શકે છે પરંતુ તેની સૌથી મહત્વની ક્રિયાને આધારે તેને ઓળખવામાં આવે છે. તેની સમગ્ર ક્રિયાઓને ક્રિયાપટ (spectrum of effects) રૂપે વર્ણવવામાં આવે છે જ્યારે તેની સ્વીકાર્ય તથા અસ્વીકાર્ય અસરો ઉત્પન્ન કરતી માત્રાઓના ગાળાને ચિકિત્સીય સૂચકાંક (therapeutic index) અથવા સલામતી ગાળો (margin of safety) કહે છે તથા તેવી અસરોને વરણાત્મકતા કહે છે. ફક્ત કોઈ એક જ પ્રકારની અસર કરે એટલી વરણાત્મકતા હોય ત્યારે તે દવાને વિશિષ્ટ (specific) ઔષધ કહે છે.

જૈવસમતુલ્યતા (bioequivalence) : કોઈ ઔષધના રાસાયણિક અને ભૌતિક ગુણધર્મ પ્રમાણિત ઔષધ જેવા હોય તો તેને તેની રાસાયણિક સમતુલ્યતા કહે છે. શરીરમાંનાં તે બંનેનાં પ્રમાણ સમાન હોય તો તેને જીવશાસ્ત્રીય સમતુલ્યતા કહે છે અને જ્યારે તેમની શારીરિક અસરો સરખી હોય ત્યારે તેને ચિકિત્સીય સમતુલ્યતા કહે છે.

ઔષધચિકિત્સાના સિદ્ધાંતો : રોગો અને તેમના પર અસર કરતી દવાઓ પર ઘણાં પરિબળો કામ કરે છે. વળી રોગનું નામકરણ કરવાથી દર્દીની સ્થિતિમાં થતા સતત ફેરફારોની ઘણી વખત અવગણના થાય છે એવું નોંધવામાં આવેલું છે. જોકે ક્લૉડ બર્નોડે તબીબી પ્રયોગના વિવિધ મુદ્દા નક્કી કર્યા છે. કોઈ પણ રસાયણને માણસ પર વાપરવાના ઔષધ તરીકે સ્વીકારતાં પહેલાં ચાર તબક્કામાં તબીબી પ્રયોગ-અભ્યાસો કરાય છે. ઘણી વખત અનુભવજન્ય (empirical) માહિતીનું મહત્વ ઓછું આંકવામાં આવે છે. આ ત્રણ અડચણોને કારણે પણ ઔષધચિકિત્સાને એક વિજ્ઞાનશાળા તરીકે વિકસાવવામાં તકલીફ પડેલી છે.

જુદા જુદા દર્દીઓને દવાની એકસરખી માત્રા સૂચવવામાં આવે તેમ છતાં તેમની અસરનું પ્રમાણ અલગ અલગ હોઈ શકે. તેનાં ઘણાં કારણો હોય છે (આકૃતિ 6). તેને કારણે દવાની માત્રા વ્યક્તિગત ધોરણે નક્કી કરાય છે.

ઔષધ–આંતરક્રિયા (drug interaction) : એકથી વધુ ઔષધ સાથે ઔષધો અપાય ત્યારે તે એકબીજા સાથે આંતરક્રિયા કરે તો તેમની બંનેની કોઈ એકની ક્રિયાશીલતામાં વધઘટ થાય છે. આવી આંતરક્રિયા લાભકારક અથવા જોખમી હોઈ શકે. તેને કારણે નિશ્ચિત ઔષધમિશ્રણોને દવા (medicine) તરીકે તૈયાર કરાતાં પહેલાં સક્ષમ અધિકારી (authority) પાસેથી મંજૂરી લેવી આવશ્યક ગણાય છે.

છદ્મ ઔષધ (placebo) અસર : દરેક ઔષધ કે અક્રિય (inert) રસાયણની ક્યારેક દર્દીમાં કોઈક એવી અસર જોવા મળે છે, જે તેની જ્ઞાત (known) ઔષધીય અસર ન હોય. દર્દી-તબીબના સંબંધને કારણે કે સ્થાનિક વાતાવરણને કારણે દર્દીઓની મનોદશામાં ઘણી વખત ફેરફારો તથા અન્ય વ્યક્તિલક્ષી કે હેતુલક્ષી (objective) અસરો જોવા મળે છે. તેથી ઔષધોની અસરો સુનિશ્ચિત કરતા નિયંત્રિત પ્રયોગોમાં કેટલીક વખત છદ્મ ઔષધનો ઉપયોગ કરાય છે.

ઔષધસહ્યતા (drug tolerance) : અફીણ અને બાર્બિટ્યુરેટ જૂથના કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રનાં અવદાબક (depressants) ઔષધો જ્યારે વારંવાર લેવામાં આવે ત્યારે તેમની સમતુલ્ય માત્રાની અસર ક્રમશ: ઘટતી જાય છે. તેને ઔષધસહ્યતા કહે છે. તેને કારણે ઔષધનો કુપ્રયોગ અને વ્યસનાસક્તિ પણ વધે છે. (જુઓ ઔષધ – કુપ્રયોગ અને વ્યસનાસક્તિ.) ઔષધસહ્યતા ઔષધવાહી અસરો તેમજ ઔષધક્રિયાલક્ષી અસરો પર આધારિત છે. ઘણી વખત તેનું કારણ જનીની (genetic) પરિબળો પણ હોય છે.

ઔષધનિયંત્રણ નવા વિકસાવેલા ઔષધનું નામકરણ કરી તેને ઔષધસંહિતામાં પ્રવેશ આપવામાં આવે છે. ઔષધો અંગે અધિકૃત માહિતી ઔષધગુણવિદ્યાનાં પુસ્તકો, ઔષધસંહિતાઓ તથા ચિકિત્સાલક્ષી પુસ્તકોમાં ઉપલબ્ધ હોય છે. આ ઉપરાંત વિવિધ તબીબી સામયિકો તથા ઔષધસૂચિ પ્રગટ કરતાં સામયિકોમાં પણ તેમને વિશે માહિતી મળે છે.

ઔષધનું વર્ગીકરણ : ઔષધોને તેમની ચિકિત્સીય ઉપયોગિતા અને જે અવયવી તંત્રને તે અસર કરતાં હોય તેમના આધારે વર્ગીકૃત કરાય છે. તેમના મુખ્ય બે વર્ગો છે : (1) મહત્વનાં શરીરધર્મી અવયવી તંત્રો પર અસર કરતાં ઔષધો અને (2) રોગકારક સજીવો પર અસર કરતાં ઔષધો.

(1) મુખ્ય અવયવી તંત્રો પર અસર કરતાં ઔષધો : (1-ક) હૃદ્-રુધિરાભિસરણતંત્ર : વિવિધ ઔષધજૂથોને તેમાં આવરી લેવાય છે. (ક-1) હૃદ્-બળદાયી (cardiotonic) ઔષધો હૃદયનું સંકોચનબળ વધારે છે; દા.ત., ડિજિટાલિસ તથા ફૉસ્ફૉડાયઇસ્ટરેઝનિગ્રહક (inhibritor) એમ્રિનોન અને મિલિનોન. (ક-2) વિવિધ જૂથનાં ઔષધો હૃદયના ધબકારાને નિયમિત કરવા માટે વપરાય છે. તે હૃદયના ધબકારાની ઝડપને વધારે અથવા ઘટાડે છે તેમજ હૃદયની અંદરના આવેગ(impulse)નું વહન સામાન્ય પણ કરે છે. મુખ્ય ઉદાહરણરૂપ દવાઓ પ્રોકેનેમાઇડ, લિગ્નોકેઇન, ક્વિનીડિન, પ્રૉપ્રેનોલોલ તથા અન્ય બીટારોધકો, વેરાપામિલ વગેરે છે. (ક-3) પ્રતિ-હૃદ્પીડ (antiangina) ઔષધો : નાઇટ્રોગ્લિસરિન, નીફેડેપીન જેવાં કૅલ્શિયમ-પથરોધકો હૃદયવાહિનીઓમાં લોહીનું પરિભ્રમણ સામાન્ય કરે છે. ઓછી માત્રામાં ઍસ્પિરિન અને ડાયપારીડેમોલ જેવાં ગઠનકોશો(platelets)ના રાશીકરણ (aggregation) રોકતાં ઔષધો હૃદયરોગનો હુમલો અથવા હૃદ્-સ્નાયુના અંશનાશ(myocardiarinfarction)ને રોકે છે તેમજ સ્ટ્રૅપ્ટૉકાઇનેઝ અને યુરોકાઇનેઝ જેવાં હૃદ્-ધમનીમાં જામેલા લોહીના ગઠ્ઠાને ઓગાળી શકતા ગઠનલયકો(thrombolytic)ની સારવારમાં વપરાતાં ઔષધો પણ હૃદ્-સ્નાયુ અંશનાશ ઘટાડે છે. (ક-4) લોહીનું વધી ગયેલું દબાણ ઘટાડનારાં ઘણાં ઔષધો ઉપલબ્ધ છે. બીડા અને આલ્ફારોધકો, ક્લૉનિડિન, મિથાઇલડોપા, રેઝરપીન, હાઇડ્રેલેમીન, કૅપ્ટોપ્રિલ, નીફેડેપીન અને અન્ય કૅલ્શિયમ-પથરોધકો વગેરે લોહીનું વધી ગયેલું દબાણ ઘટાડનારા (antihypertensive) મહત્વનાં ઔષધો છે. ક્લૉનિડિન અને મિથાઇલડોપા કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર પર અસર કરે છે, જ્યારે રેઝરપીન, ગ્વાનેથિડીન, બીટારોધકો અનુકંપી ચેતાતંત્ર પર કાર્ય કરે છે. હાયડ્રેલેઝિન, મિનૉક્સિડીલ અને પ્રેઝોસિન લોહીની નસને પહોળી (વાહિની-વિસ્ફારણ, vasodilation) કરે છે. વિવિધ મૂત્રવર્ધકો પાણી અને સોડિયમનો ઉત્સર્ગ કરે છે. તે પાણી ભરાયેલા સોજા(સજળશોફ, oedema)ની સારવારમાં પણ ઉપયોગી છે.

(1-ખ) ચેતાતંત્ર : કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર પર અસર કરીને કાં તો તેનું ઉત્તેજન અથવા અવદાબ (depression) કરે છે. (ખ-1) અવદાબી ઔષધો ઘેન (sedation) અથવા ઊંઘ લાવે છે. વિવિધ બાર્બિચ્યુરેટો તેમાં મુખ્ય છે. (ખ-2) વિચારોનું શમન કરતાં પ્રશામક (tranquililers) ઔષધોમાં ડાઇઝેપામ, લોરાઝેપામ, ક્લૉરાડાઇઝેપૉક્સાઇડ જેવાં બેન્ઝોડાઇઝેપિન અને ક્લૉરપ્રોમેઝિન તથા મેપ્રોબેમેટને વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. (ખ-3) અતિશય ઝેરી અસરરૂપની અવદાબ સારવારમાં લેપ્ટાઝોલ નામનું ઉત્તેજક ઔષધ વપરાય છે. ચેતાતંત્રીય ઉત્તેજકોમાં ડૉક્સાપામ અને નિકેથિમાઇડનો પણ સમાવેશ થાય છે. (ખ-4) શસ્ત્રક્રિયા માટે જરૂરી બેભાનઅવસ્થા નિશ્ચેતકો (anaesthetics) વડે કરી શકાય છે; દા. ત., નાઇટ્રસ ઑક્સાઇડ, હેલોથેન, બાર્બિચ્યુરેટ્સ, ઈથર, ક્લૉરોફૉર્મ વગેરે. (ખ-5) ચેતાતંત્ર પર અસર કરતાં કેટલાંક ઔષધો દુખાવો દૂર કરે છે. આવાં પીડાનાશકો (analgesic) બે પ્રકારનાં હોય છે. વ્યસનાસક્તિકારક (narcotic) ઔષધો; દા. ત., મૉર્ફિન, પૅથેડિન, પેન્ટાઝેસિન તથા બિનવ્યસનકારી ઔષધો; દા. ત., તાવ ઉતારનારાં ઍસ્પિરિન, ઍનાલ્જિન કે પૅરાસિટેમૉલ અથવા પ્રતિશોથ (anti-in-flammatory) ઔષધો, જેવાં કે આઇબુપ્રોફેન, કીટોપ્રોફેન, ઇન્ડોમિથાસિન વગેરે. (ખ-6) આંચકીરોધી ઔષધો (anti-epileptics) આંચકી (convulsion) તથા અપસ્માર(epilepsy)ના દર્દીમાં વપરાય છે (જુઓ આંચકી તથા અપસ્માર). (ખ-7) માનસિક તથા માનસશાસ્ત્રીય કાર્યોને અતિઉત્તેજિત કરતાં વિભ્રમકારી (hallucinogen) અથવા મનોનુતાકી (psychomimetic) દ્રવ્યો; દા. ત., લાઇસર્જિક ઍસિડ, ડાઇઈથાય એમાઇડ (LSD), કેનાબિસ, મેસ્કેલિન પણ મળે છે. ખિન્નતા (depression) દૂર કરતાં ઔષધો મુખ્યત્વે બે પ્રકારનાં છે. ટ્રાઇસાઇક્લિક પ્રતિખિન્નતા ઔષધો અને મૉનો-એમાઇન નિગ્રહક ઔષધો, લિથિયમ ઉન્માદ-ખિન્નતાજન્ય માંદગીમાં વપરાય છે. (ખ-8) પાર્કિન્સનના રોગોમાં લીવોડોપા, એમેન્ટિડીન અને ઍટ્રોપીન જૂથની દવાઓ વપરાય છે. ચેતાતંત્ર કે માનસશાસ્ત્રીય ઉત્તેજન કે અવદાબ કરતાં ઔષધોનો કુપ્રયોગ પણ થાય છે અને વ્યસનાસક્તિ પણ કરે છે (જુઓ અફીણ તથા ઔષધ, કુપ્રયોગ અને વ્યસનાસક્તિ). (ખ-9) પરિઘીય (peripheral) ચેતાતંત્ર પર અસર કરનારાં સ્થાનિક નિશ્ચેતકો, જેવાં કે લિગ્નોકેઇન, પ્રૉકેઇન વગેરે, ચામડી કે તેની નીચેની પેશીઓને બહેરી કરીને સ્થાનિક શસ્ત્રક્રિયા કરવામાં ઉપયોગી નીવડે છે. (સ્વાયત્ત ચેતાતંત્રીય ઔષધો માટે જુઓ ઔષધ, સ્વાયત્તચેતાતંત્રીય.)

ચેતાતંત્ર પર અસર કરતાં ઔષધો તેમનાં કાર્યમાં સુનિશ્ચિતતા કે અસુનિશ્ચિતતાવાળાં હોય છે. તે ક્યારેક ચેતાઆવેગવાહકો (neurotransmittes), ચેતા-અંત:સ્રાવો (neurohormones) ચેતાઆવેગ નિયંત્રકો (neuromodulators) દ્વારા કાર્ય કરે છે. લોહીમાંનું દરેક ઔષધ ચેતાકોષ પર અસર કરી શકતું નથી. લોહી અને ચેતાકોષ વચ્ચેની આવી ક્રિયાલક્ષી અડચણને રુધિર-મસ્તિષ્કી અવરોધ (blood-brain barrier) કહે છે. તેના કારણે નિશ્ચિત ઔષધો નિશ્ચિત પ્રમાણમાં જ ચેતાકોષો સુધી પહોંચે છે.

(1-ગ) વાયુઓનો ચિકિત્સીય ઉપયોગ (ગ-1) ઑક્સિજન અથવા પ્રાણવાયુ શ્વસનતંત્ર તથા રુધિરાભિસરણ તંત્રના રોગની સારવારમાં ઉપયોગી છે. ઑક્સિજનને નાક-નળી અથવા અતિદાબ-ખંડ (hyperbaric chamber) દ્વારા પણ આપી શકાય છે (જુઓ અતિદાબ ખંડ.) કેન્દ્રીય નિશ્ચેતકો વડે બેભાન-અવસ્થા કરીને શસ્ત્રક્રિયા કરવા માટે તૈયાર કરેલા દર્દીને પણ ઑક્સિજન અપાય છે. (ગ-2) કાર્બન ડાયૉક્સાઇડ તથા હિલિયમનો ચિકિત્સીય ઉપયોગ મર્યાદિત અને સંશોધન પૂરતો સીમિત થયો છે.

(1-ઘ) શ્વસનતંત્ર : દમના દર્દીમાં ગતિશીલ સંકોચનવાળી શ્વસનનલિકાઓને વિસ્ફારિત કરીને (પહોળી કરીને) શ્વાસોચ્છવાસની તકલીફ ઓછી કરવા બીટા-એડ્રિનર્જિક ઉત્તેજકો અને થીઓફાઇલિન વપરાય છે. તે ઉપરાંત કૉડિન પણ મિથાઇલ ઝેન્થિન જૂથનું ચેતાતંત્રને ઉત્તેજિત કરતું ઔષધ છે, જે ચા અને કૉફીમાં વિપુલ પ્રમાણમાં ઉપલબ્ધ છે.

(1-ડ) પીડાનાશક – પ્રતિજ્વર પ્રતિશોથ (analgesi – antipyreticantiinflammatory) ઔષધો : (ઘ-1) સેલિસિલેટ્સ (દા. ત., ઍસ્પિરિન), ઍનાલ્જિન અને પૅરાસિટેમૉલ (એસિટોઍમિનોફેન) પીડાનાશક અને તાવ ઉતારનારાં (પ્રતિજ્વર) ઔષધો છે. તેઓ કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર પર અસર કરે છે. (ચ-2) ઍસ્પિરિનના ઇન્ડોમિથાસીન, આઇબુપ્રોફેન અને તેને સંલગ્ન ઔષધો પીડાનાશક અને શોથજન્ય સોજાને ઘટાડનારાં ઔષધો છે; તેમને બિનસ્ટીરૉઇડી-પ્રતિશોથ ઔષધો (nonsteroidal anti- inflammatory drugs, NSAIDs) પણ કહે છે. તે સાંધાના રોગો (દા.ત., આમવાતી સંધિશોથ, rheumatoid arthritis) તથા વિવિધ સંધાનપેશી (connective tissue) વિકારોમાં પણ ઉપયોગી છે. આ બધાં જ પીડાનાશકોને મૉર્ફિન જેવા વ્યસનાસક્તિ કરાવતાં ઔષધની સરખામણીમાં બિનવ્યસનકારી (non-narcotic) પીડાનાશકો પણ કહે છે.

(1-ચ) દેહતરલો(body-fluids)ના અને મુખ્ય આયનો(ions)ના નિયમનને અસર કરતાં ઔષધો : ઝાડાઊલટી, લોહીનું વહી જવું, ખોરાક-પાણી ન લઈ શકાવાં, આંતરડાંમાં અવરોધ પેદા થવો, નિર્જલન (dehydration) થવું, આઘાત (shock) થવો, મૂત્રવર્ધક ઔષધોની અતિમાત્રા (excess dose) લેવાવી; મૂત્રપિંડના વિકારો થવા વગેરે વિવિધ પરિસ્થિતિઓમાં શરીરમાંના પાણી અને મુખ્ય આયનોના પ્રમાણમાં વિષમ ફેરફાર આવે છે. તેવા સમયે વિવિધ પ્રકારના અને વિવિધ સાંદ્રતાવાળાં આયનોના પાણીમાંનાં દ્રાવણોને તથા લોહી, પ્લાઝ્મા તથા કેટલાક કલિલ (colloids) પદાર્થોવાળા પ્રવાહીને નસ વાટે અપાય છે (જુઓ ઍસિડ આલ્કલી સંતુલન.) નસ વાટે ચડાવાતાં પ્રવાહીઓ દ્વારા કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ, ચરબી અને પ્રોટીન પદાર્થો પણ આપી શકાય છે જેથી પોષણ જળવાઈ રહે. સોડિયમ, પોટૅશિયમ, હાઇડ્રોજન, મૅગ્નેશિયમ, ક્લોરાઇડ તથા બાયકાર્બોનેટ અગત્યનાં આયનો છે.

(1-છ) ઉત્સર્ગતંત્ર : શરીરમાં સ્થાનિક કે વ્યાપક ધોરણે પાણીના ભરાવાથી થતા વિકારો, જેવા કે સોજા (oedema), જળોદર (ascites), ફેફસીશોથ (pulmonary oedema), અંત:કર્પરી અતિદાબ (increased intra cranial tension) થાય તથા હૃદય કે મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા અથવા અપર્યાપ્તતાની સ્થિતિમાં શરીરમાં પાણી અને કેટલાંક આયનો જમા થાય ત્યારે મૂત્રવર્ધકો(diuretics)ની મદદથી તેમને દૂર કરી શકાય છે. મેનિટોલ અને ગ્લિસરીન આસૃતિદાબલક્ષી (osmotics) મૂત્રવર્ધકો છે, જ્યારે અન્ય કેટલાંક ઔષધો મૂત્રક(nephron)ના જુદા જુદા ભાગો પર કાર્ય કરીને મૂત્રવર્ધન કરે છે; દા. ત., એસિટાઝોલેમાઇડ મૂત્રપિંડ બાહ્યકમાંના કાર્બોનિક એન્હાઇડ્રેઝ ઉત્સેચકનું કાર્ય ઘટાડે છે; થાયેઝાઇડ જૂથનાં મૂત્રવર્ધકો મુખ્યત્વે દૂરસ્થ વલયકારી મૂત્રકનલિકા (distal convoluted tubules) પર કાર્ય કરે છે; ઈથાક્રિનિક ઍસિડ અને ફ્રુસેમાઇડ હેન્લેના ચીપિયા પર કાર્ય કરે છે; સ્પાઈરોનોલેક્ટોન નામનો મૂત્રવર્ધક આલ્કોસ્ટિરોનના વિરોધી (antagonist) દ્રવ્ય તરીકે કામ કરે છે; ટ્રાઅમ્ટેરીન અને એમિલોરાઇડ મૂત્રકના છેડાના ભાગ પર કાર્યરત રહે છે. પેશાબનું પ્રમાણ ઘટાડવા માટે શરીરમાં અલ્પમૂત્રક અંત:સ્રાવ (ADH) કાર્ય કરે છે (જુઓ અલ્પમૂત્રક અંત:સ્રાવ.)

(1-જ) સ્ત્રીપ્રજનનતંત્ર : ગર્ભાશયના સ્નાયુઓના ચલન પર અસર કરતાં દ્રવ્યોમાં ઑક્સિટોસિન અંત:સ્રાવ, પ્રોસ્ટાગ્લેન્ડિન્સ, અર્ગટના આલ્કેલૉઇડ્ઝનો સમાવેશ થાય છે.

(1-ઝ) સ્થાનિક કાર્યશીલ ઔષધો : વિવિધ પ્રકારનાં ઔષધ જૂથો ચામડી અને શ્લેષ્મકલા (mucosa) પર કાર્ય કરે છે. શાતાકારક (demucents) જલીય દ્રાવણો ચામડી અને શ્લેષ્મકલાની બળતરા અને ચચરાટ (irritation) ઘટાડે છે; દા. ત., એકેસિયા, ગ્લિસરીન, મિથાઇલ સેલ્યુલોઝ. મૃદુકારકો (emollients) ચરબી અથવા તેલનાં બનેલાં ઔષધો છે, જે ચામડીને પોચી અને સુંવાળી કરે છે. દિવેલ, કપાસિયાનું તેલ, તલ કે સિંગનું તેલ, લેનોસિન, પૅરેફિન વગેરે તેનાં ઉદાહરણો છે. સ્થાનિક રક્ષકો ચામડી પર આવરણ કરીને તેનું રક્ષણ કરે છે (દા. ત., છાંટવાનો પાઉડર). શાતાકારકો અને મૃદુકારકોને પણ સ્થાનિક રક્ષકો ગણી શકાય. અધિશોષકો (adsorbants) જઠર અને આંતરડામાંના ઝેરી વિકારકારી પદાર્થોનું અધિશોષણ કરે છે; દા. ત., પ્રત્યામ્લો (antacids), કેઓલિન, ક્રિયાશીલ કોલસો, પૅક્ટિન વગેરે. પ્રતિપ્રસ્વેદકો (antiperspirants) અને દુર્ગંધનાશકો (deodorants) અતિશય પરસેવો અને શારીરિક દુર્ગંધ ઘટાડે છે. તેમને છાંટીને કે ચોપડીને વાપરી શકાય છે; દા. ત., ઍલ્યુમિનિયમનાં વિવિધ સંયોજનો. અતિવર્ણકકારક (melanizing agent) ચામડીના સફેદ ડાઘમાં શ્યામ રંગ લાવવા માટે વપરાય છે; દા. ત., ટ્રાયૉક્સેલેન અને મિથૉક્સેલેન. મૉનોબેન્ઝિન અને હાઇડ્રૉક્વિનોન અલ્પવર્ણકકારકો (demelanizing agents) છે, જે ચામડીના ડાઘાને આછા કરવામાં વપરાય છે. સૂર્યનાં કિરણો સામે રક્ષણ મેળવવા માટે આતપરક્ષકો (sunscreening agents) ઉપયોગી છે. આયોડાઇડ, એમોનિયમ ક્લોરાઇડ અને એસિટાઇલ સિસ્ટિન શ્લેષ્મ સફેદી mucus)ને પાતળું કરવા વપરાય છે. તેને કારણે કફ પાતળો થાય છે અને સહેલાઈથી ખાંસી દ્વારા દૂર કરી શકાય છે. તેમને શ્લેષ્મલયી (mucolytic) દ્રવ્યો કહે છે. સ્ટ્રૅપ્ટોકાઇનેઝ અને યુરોકાઇનેઝ નામના ઉત્સેચકો સ્થાનિક રુધિરગઠનને ઓગાળી શકે છે, જ્યારે પ્રોટીનલયી (proteolytic) ઉત્સેચકો શોથજન્ય સોજાને ઘટાડવા વપરાય છે.

(1-ઞ) પ્રતિકૅન્સર ઔષધચિકિત્સા (anticancer chemotherapy) : કૅન્સરનો પ્રતિકાર કરવા વિવિધ જૂથનાં ઔષધો ઉપલબ્ધ છે; દા. ત., અલ્કાયલેટિંગ દ્રવ્યો, પ્રતિચયાપચયી દ્રવ્યો, વનસ્પતિજન્ય દ્રવ્યો, ઍન્ટિબાયૉટિક, અંત:સ્રાવો અને અંત:સ્રાવવિરોધીઓ, ઉત્સેચકો, પ્લૅટિનમનાં સંયોજનો, નાઇટ્રોસોયુરિયા સંયોજનો વગેરે (જુઓ કૅન્સર).

(1-ટ) લોહી અને રુધિરપ્રસર્જક પેશી : લોહ, વિટામિન B₁₂, ફૉલિક ઍસિડ, લોહીના ઘટકો, રુધિરગઠનરોધકો (anticoagulants), રુધિરગઠનલયી (thrombolytic) ઔષધો, હિમેટિન વગેરે મહત્વનાં ઔષધો ઉપલબ્ધ છે.

(1-ઠ) અંત:સ્રાવી ગ્રંથિતંત્ર : વિવિધ અંત:સ્રાવો ‘અંત:સ્રાવી ગ્રંથિતંત્ર’ હેઠળ ચર્ચ્યા છે. કેટલાક અંત:સ્રાવોનાં વિરોધી (antagonist) ઔષધો પણ મળે છે; દા. ત., ટેમૉક્સિફેન, ક્લૉમિફેન, કાર્બિમેઝોલ. ગલગ્રંથિ(thyroid gland)ના કેટલાક રોગોમાં સાદું અને વિકિરણશીલ આયોડિન ઉપયોગી રહે છે. મધુપ્રમેહના દર્દીમાં મુખમાર્ગી ઔષધો, પુન:સંયોજિત (recombitant) ઇન્સ્યુલિન ઉપલબ્ધ છે : કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડ ઔષધોનો ઉપયોગ બિન-અંત:સ્રાવી વિકારોમાં પણ થાય છે (જુઓ કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડ.)

(1-ડ) પચનતંત્ર અને પોષણ : પાચક ઉત્સેચકો તથા પોષણ માટેના પ્રોટીન, કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ, ચરબી, વિટામિન, સ્વલ્પ ધાતુઓ (trace metals) અને ક્ષારોનો ઉપયોગ વિવિધ વિકારો અને રોગોમાં થાય છે. (જુઓ આહાર અને પોષણ.) જલદ્રાવી વિટામિન બી-જૂથ અને સી, મેદદ્રાવી વિટામિન એ, ડી, ઈ અને કે, ગ્લુકોઝ, ફ્રુક્ટોઝ, ઍમિનોઍસિડનું દ્રાવણ, ઍલ્બ્યુમિન, મુખમાર્ગી અર્ધપચિત (semidigested) પ્રોટીન, લોહ, કૅલ્શિયમ, ઝિંક, સોડિયમ અને પોટૅશિયમના આયનોવાળાં પ્રવાહી વગેરે સારવાર માટે ઉપલબ્ધ છે. ઊલટી, ઊબકા, પાતળા ઝાડા વગેરે જઠર અને આંતરડાંના ચલન વિકારો(mobility disorders)ની સારવાર માટે મેટોક્લોપ્રેમાઇડ તથા ઍટ્રોપીન જૂથનાં ઔષધો મળે છે. સીમેટીડીન, રેનીટીડીન તથા ફેમોટીડીન જેવાં હિસ્ટામિનના બીજા પ્રકારનાં સ્વીકારકોના રોધકો (H₂ blockers), સુક્રાફેટ તથા ઑમેપ્રેઝોલ પેપ્ટિક વ્રણની સારવારમાં વપરાય છે. મળને પોચો અને લીસો કરીને કે આંતરડાની લહરગતિ વધારીને કબજિયાતની સારવાર કરવા પૅરેફિન, સેનાના, આલ્કેલૉઇડ, ઇસબગૂલ વગેરે વપરાય છે.

(1-ઢ) પ્રતિરક્ષાલક્ષી તંત્ર : ઍલર્જીના વિકાસમાં ઉપયોગી ઔષધો હિસ્ટામિનરોધકો તથા કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડ મુખ્ય છે (જુઓ એલર્જી). કૉર્ટિકોસ્ટિરૉઇડ્સ, સાઇક્લોફૉસ્ટેમાઇડ, મિથોટ્રેક્ઝેટ વગેરે સ્વકોષઘ્ની પ્રતિરક્ષાલક્ષી વિકારો(autoimmune disorders)માં ઉપયોગી ગણાય છે. પ્રતિરક્ષાની ઊણપવાળા વિકારોમાં ગૅમાગ્લૉબ્યુલિન, લીવામેઝોલ વગેરેનો ઉપયોગ કરાય છે. અવયવનું પ્રતિરોપણ કરાયું હોય તેવા દર્દીના પ્રતિરક્ષાતંત્રનું નિગ્રહણ કરવા કેટલાંક કૅન્સરવિરોધી ઔષધો, એઝોથાયાપ્રિમ, સાઇક્લોસ્પોરિન પણ વપરાય છે.

(2) રોગકારક સજીવો પર અસર કરતાં ઔષધો : આ જૂથનાં ઔષધો સ્થાનિક રૂપે અથવા બહુતંત્રીય (systemic) ધોરણે કાર્ય કરે છે.

(2-ક) સ્થાનિક (local) ઔષધોને જ્યારે જીવિત પેશી પર ચોપડીને તેમાંના રોગકારક સૂક્ષ્મજીવોને મારવા માટે વપરાય છે ત્યારે તેમને ચેપવિરોધી (antiseptic) ઔષધો કહે છે તથા જ્યારે તેમને નિર્જીવ પદાર્થ(દા. ત., પાણી, સાધનો વગેરે)માંના સૂક્ષ્મજીવોને મારવા માટે વપરાય છે ત્યારે તેમને ચેપનાશકો (disinfectants) કહેવાય છે. સૂક્ષ્મજીવો સહિત બધાં જ જંતુનો નાશ કરનાર ઔષધોને જંતુનાશક (sterilizer) કહે છે. સૂક્ષ્મજીવોનો નાશ કરનાર ઔષધોને સૂક્ષ્મજીવનાશક (germicide) કહે છે. જીવાણુનાશક (bactericide), ફૂગનાશક (fungicide), વિષાણુનાશક (viricide) તથા અમીબાનાશક (amoebicide) ઔષધો તરીકે બોરિક ઍસિડ, ઇથેનોલ, મિથાઇલેટેડ સ્પિરિટ, ફૉર્મૅલ્ડિહાઇડ, ક્લૉરહેક્ઝિડીન, મર્ક્યુરોક્રોમ, જેન્શ્યન વાયોલેટ, ક્લૉરીન, આયોડિન, પૉવીડોન-આયોડિન, સિલ્વર નાઇટ્રેટ, સિલ્વર સલ્ફાડાયાઝીન, ઝિંક સલ્ફેટ, નાઇટ્રોફ્યુરાઝોન, વિવિધ ઍન્ટિબાયૉટિકનાં આંખ કે કાન માટેનાં ટીપાં કે ચામડી પર લગાવવાના મલમ, ફિનોલ, બેન્ઝૉઇક ઍસિડ, સેલિસિલિક ઍસિડ, ક્લૉટ્રાઇમેક્સેઝોલ, માઇકોનેઝોલ, ટોલ્નાફટેટ, ગૅમાબેન્ઝિન ઍક્સાક્લૉરાઇડ, બેન્ઝાઇલ બેન્ઝોએટ વગેરે વપરાશમાં છે.

(2-ખ) પરોપજીવીજન્ય રોગો : અમીબાજન્ય રોગ સામે મુખ્યત્વે મેટ્રોનિડેઝોલ, ટીનીડેઝોલ અને ડૉલૉક્સેમાઇડ ફ્યુરોએટ વપરાય છે. જિયાડીયાસીસ સામે મેટ્રોનિડેઝોલ ઉપયોગી છે, જ્યારે લિશમેનિયાસીસ સામે સ્ટીબોગ્લુકોનેટ સોડિયમ વપરાય છે. ક્લોરોક્વિન, પીરીમિથામિન, ક્વિનીન, સલ્ફોનેમાઇડ, ટેટ્રાસાઇક્લિન પ્રાઇમાક્વિન, ઍમિડૉક્વિન વગેરે મલેરિયાની સારવારમાં વપરાય છે. વિવિધ કૃમિઓની સારવારમાં મેબેન્ડેઝોલ, નિક્લોસેમાઇડ પાયરેન્ટલ પામોએટ, ડાયઇથાઇલ કાર્બામેઝેપીન વગેરે વપરાશમાં છે. (જુઓ અમીબાજન્ય રોગ.)

(2-ગ) જીવાણુજન્ય રોગો : વિવિધ પ્રકારનાં ઍન્ટિબાયૉટિક (પ્રતિજૈવ) ઔષધો જીવાણુજન્ય (bacterial) રોગોમાં વપરાય છે. પેનિસિલીન સૌપ્રથમ શોધાયેલું ઍન્ટિબાયૉટિક હતું. હાલ વિવિધ પ્રકારનાં પેનિસિલીનો, સિફેલોસ્પોરિન જૂથ અને ઍમિનોગ્લાયકોસાઇડ જૂથનાં ઍન્ટિબાયૉટિક ઔષધો તથા સલ્ફા અને ક્વિનોલોન જૂથનાં ઔષધો જીવાણુઓ સામે વપરાશમાં છે. તે ઉપરાંત ઍરિથ્રોમાયસિન, ટેટ્રાસાઇક્લિન, ક્લૉરેમ્ફેનિકોલ, લિન્કોમાયસિન, પૉલિમિક્સિન વગેરે ઍન્ટિબાયૉટિકો પણ ઉપયોગી છે. ક્ષય રોગની સારવારમાં આયસોનિઆઝાઇડ, રિફામ્પિસીન પાયરીઝીનેમાઇડ, ઇથેમબ્યુટોલ, સ્ટ્રૅપ્ટોમાયસિન ઉપરાંત બીજાં ઘણાં ઔષધો વપરાય છે; રક્તપિત્ત(leprosy)ની સારવારમાં રિફામ્પિસીન અને સલ્ફૉનનો મહત્વનો ઉપયોગ થાય છે.

(2-ઘ) ફૂગજન્ય અને વિષાણુજન્ય રોગો : બહુતંત્રીય ફૂગજન્ય રોગોની સારવારમાં એમ્ફોટેરિસિન-બી, કીટોકોનેઝોલ, ગ્રીસિયોફલ્વીન તથા ફ્લુસાયટોસિનનો ઉપયોગ કરાય છે. એસાક્લોવિર, આઇડૉક્સિરિડીન, એમેન્ટિડીન, વિડારબીન તથા વિવિધ માનવ-સર્જિત વિષાણુ પ્રતિરક્ષક(human interferons)નો ઉપયોગ જુદા જુદા વિષાણુજન્ય રોગોમાં થાય છે.

નવાં ઔષધો અંગેનાં સંશોધનો : સામાન્ય રીતે ત્રણ જુદી જુદી પદ્ધતિ દ્વારા નવાં ઔષધો શોધાય છે : (ક) જાણીતા અણુના બંધારણમાં રાસાયણિક ફેરફારો કરીને; દા. ત., થાયઝાઇડ મૂત્રવર્ધક (ખ) કુદરતી દ્રવ્યો કે અગાઉનાં જાણીતાં રસાયણોની જૈવિક ક્રિયાઓ જાણવાના પ્રયોગો કરીને; દા. ત., સ્ટ્રૅપ્ટોમાયસિન અથવા (ગ) જૈવ-પ્રક્રિયાઓ સમજીને બુદ્ધિગમ્ય (rational) તારણોને આધારે નવું ઔષધ વિકસાવીને; દા. ત., સીમેટીડિન જેવા H₂ રોધકો. નવું ઔષધ વિકસાવવાની પ્રક્રિયા મોંઘી તથા થકવી નાંખનારી હોય છે. કોઈ પણ રસાયણને ઔષધ તરીકે સ્વીકારતાં પહેલાં તેને ઘણાં પરીક્ષણોમાંથી પસાર થવું પડે છે. ઔષધોનો સલામત ઉપયોગ નિશ્ચિત કરવા માટે તેની અર્ધી મારક માત્રા (50 % lethal dose, LD₅₀) અને તેની અર્ધ અસરકારક માત્રા (50 % effective dose, ED₅₀)નો ગુણોત્તર (LD₅₀/ED₅₀) જાણવામાં આવે છે. (જુઓ ઔષધોની લાક્ષણિક કસોટીઓ, ઔષધોની વિષાક્તતા કસોટીઓ તથા ઔષધોની ઉપચારલક્ષી કસોટીઓ.)

રમેશ ગોયલ

હરિત દેરાસરી

શિલીન નં. શુક્લ