આલ્કાઇલેટિંગ કારકો

January, 2002

આલ્કાઇલેટિંગ કારકો (Alkylating Agents) : પ્રબળ ક્રિયાશક્તિ ધરાવતા હાઇડ્રોજનના વિસ્થાપન દ્વારા આલ્કાઇલ સમૂહ (દા.ત., R-CH2-CH2+) પ્રસ્થાપિત કરી શકતાં કેટલાંક કાર્બનિક સંયોજનો. સૂક્ષ્મ જીવોમાં આલ્કાઇલેશન દ્વારા વિકૃતિ માટે આવાં કારકો જવાબદાર હોય છે.

કેટલાયે કોષીય પદાર્થો આવી પ્રક્રિયા કરી શકતા હોવા છતાં, ડી. એન. એ.નું આલ્કાઇલેશન એક નિર્ણાયક કોષિકા વિષ ક્રિયાવિધિ ધરાવે છે. આલ્કિલેશન દ્વારા ડી.એન.એ. અણુનું ખંડન થઈ તેની બંને સેરો(strands)ના તિર્યગ્બંધનમાં અંતરાય ઊભો થાય છે. આવી જ અસર કેટલાંક આયનિત વિકિરણો પણ ઉપજાવી શકે છે. આ કારણે આલ્કાઇલેટિંગ કારકોને વિકિરણ-અનુહારી (radiomimetic) કહેવામાં આવે છે. આલ્કાઇલેટિંગ કારકોના છ ઉપ-વિભાગો છે :

(i) નાઇટ્રોજન-મસ્ટાર્ડ વ્યુત્પન્નો (ઉદા., મસ્ટાર્જન, સાઇક્લોફૉસ્ફામાઇડ, ક્લોરએમ્બ્યુસિલ, મેલફૅલાન).

(ii) ઇથિલીન-ઇમાઇન વ્યુત્પન્નો (ઉદા., થાયૉ-ટેપા Thio-TEPA)

(iii) આલ્કાઇલ સલ્ફોનેટ્સ (ઉદા., બુસલ્ફાન, busulfan)

(iv) ટ્રાયાઝીન વ્યુત્પન્નો (ઉદા., ડેકાર્બાઝાઇન dacarbazine)

(v) નાઇટ્રોસો-યૂરિયા (ઉદા., કાર્મ્યુસ્ટિન BCNU, લોમસ્ટિન CCNU, મિથાઇલ CCNU, મિથ-સેમ્યુસ્ટિન)

(vi) સમપક્ષ-ડાઇએમ્માઇનડાઇક્લોરૉપ્લેટિનમ વ્યુત્પન્નો (ઉદા., સિસપ્લેટિન, કાર્બોપ્લેટિન)

એક વર્ગ તરીકે આલ્કાઇલેટિંગ કારકોને કોશિકા-ચક્રની પ્રાવસ્થા-બિનઆધારિત (cellcycle phase-nonspecific) ગણવામાં આવે છે. તેઓનું ઔષધગુણવિજ્ઞાન તથા ચિકિત્સા(clinical)-ઉપયોગો એકબીજાથી ભિન્ન હોય છે; આમ છતાં, બધા જ નાઇટ્રોજન મસ્ટાર્ડ વ્યુત્પન્નોને વિષાળુતાના એક જ સ્તરે અજમાવતાં એકસરખા પ્રકારની પ્રતિઅર્બુદ (antitumor) અસરો દર્શાવે છે. ખૂબ ઓછા અપવાદ બાદ કરતાં, જે અર્બુદ કોષો એક નાઇટ્રોજન મસ્ટાર્ડ વ્યુત્પન્નો પ્રત્યે પ્રતિકારકતા દર્શાવે તે અન્ય મસ્ટાર્ડ વ્યુત્પન્નો તરફ પણ પ્રતિકારકતા દર્શાવી શકે; પરંતુ ડેકાર્બાઝાઇન તથા નાઇટ્રોસોયૂરિયા તરફ એવી પ્રતિકારકતા દર્શાવતાં નથી. પ્રતિકાર માટે જાણીતી રાસાયણિક ક્રિયાવિધિઓમાં ડી.એન.એ.ની દુરસ્તી કરનારા ઉત્સેચકોનો વિકાસ (development) તથા ઔષધ-વહનમાં સુધારણા(ફેરફાર)નો સમાવેશ થાય છે.

જ. પો. ત્રિવેદી