હૃદયી ગ્લાયકોસાઇડ ઔષધો : હૃદયના સ્નાયુઓનું સંકોચન વધારી શકે તેવા, સમાન રાસાયણિક બંધારણો ધરાવતા સ્ટેરૉઇડ (steroid) સંયોજનોનો એક વર્ગ. હૃદયના ધબકારા ઘટતા જતા હોય તેવાં ચિહનો ઉપર આ ઔષધોના ઉપયોગથી ફાયદો થાય છે. તેઓ હૃદ્યેશી(myocardium)ના વૈદ્યુત-ગુણધર્મો ચિકિત્સીય (therapeutic) વિષાળુ(toxic)ને અસરકારક રીતે કાબૂમાં રાખે છે. આ વર્ગના ખૂબ જાણીતાં ઔષધો ડિજિટાલિસ (digitalis) પ્રજાતિના છોડમાંથી મળતાં હોવાને કારણે આ વર્ગના સભ્યોને માટે ‘ડિજિટાલિસ’, ‘ડિજિટાલિસ ગ્લાયકોસાઇડ’, ‘હૃદયી (cardiac) ગ્લાયકોસાઇડ’ જેવા શબ્દો વપરાય છે.
ડિજિટાલિસના છોડને ફૉક્સગ્લવ (Foxglove) કહે છે. તે જાંબુડિયા અથવા સફેદ ફૂલોવાળો એક ઊંચો છોડ (હૃત્પત્રી) છે. તેનું વૈજ્ઞાનિક નામ ‘Digitalis purpurea’ અને ‘Digitalis lanata’ તથા વર્ગ ‘Scrophulariaceae’ છે. તેમાંથી મળતાં ડિજિટાલિસ ગ્લાયકોસાઇડ્સ અનેક પ્રકારે 3000 વર્ષોથી વપરાય છે; પરંતુ અંગ્રેજ દાક્તર તથા વનસ્પતિશાસ્ત્રી (botanist) વિલિયમ વિધરિંગે છોડનાં પાંદડાંમાંથી નિષ્કર્ષ મેળવી તેની ઔષધીય અસરો વર્ણવી છે. તેમણે 1785માં લખેલા પુસ્તકમાં હૃદય બંધ પડી જનારા દર્દીઓ ઉપર તેની અસરો ખૂબ ચોકસાઈથી વર્ણવી છે, જે આજે પણ સાચી ઠરી છે.
ઔષધ માટે ફૉક્સગ્લવના છોડનો ઉછેર ઈ. સ. 1000 દરમિયાન શરૂ થયો. અંગ્રેજો તેને કફ, આંચકી (epilepsy) તથા સાંધાના સોજા ઉપર વાપરતા. છોડમાં અનેક ગ્લાયકોસાઇડ્સ રહેલાં હોય છે, જે પૈકી ડિજિટૉક્સિન (digitoxin) હૃદય ઉપર અસરકારક ઘટક છે. પાંદડાંના ચૂર્ણને વાપરવા કરતાં ડિજિટૉક્સિન હજારગણું વધુ અસરકારક છે.
ડિજિટાલિસ હૃદયસંકોચન ઝડપી બનાવે છે. પરિણામે હૃદવેશ્ય (ventricles) ખાલી થઈ જતાં હૃદયને બીજા સંકોચન અગાઉ થોડો વધુ આરામનો સમય મળે છે, જેથી કરીને શિરા(veins)માંથી આવતા રક્ત વડે તે ભરાઈ શકે. આના કારણે શિરામાં રક્તચાપ ઘટે છે, જે ઊંચો રક્તદાબ (hypertension) અનુભવતા હૃદયને ફાયદો કરે છે. આ ઉપરાંત તે નીચા ધમનીય (arterial) રક્તચાપને વધારે છે.
ડિજિટાલિસની અન્ય જાતિ D. lanataમાંથી મળતું ડિગૉક્સિન (digoxin) એ D. purpureaના ચૂર્ણ કરતાં 300ગણું વધુ અસરકારક હોય છે અને તેની અસર ઝડપી હોય છે. ડિજિટૉક્સિન નામના એક લાક્ષણિક ગ્લાયકોસાઇડનું બંધારણ નીચે પ્રમાણે છે :
બધાં જ હૃદયી ગ્લાયકોસાઇડ સંકીર્ણ સ્ટેરૉઇડ્ઝ હોય છે. બધાં જ જાણીતાં ઉદાહરણોમાં સ્ટેરૉઇડ કેન્દ્રની C–3 સ્થિતિમાંના ઑક્સિજન સાથે એક અથવા વધારે કાર્બોહાઇડ્રેટ સંયોજાયેલા હોય છે. મુખ્યત્વે D–ગ્લુકોઝ તથા L–રહેમનોઝ શર્કરા જોવા મળે છે. આ ગ્લાયકોસાઇડમાં શર્કરાના ભાગ (moiety) રૂપે કેટલીક વાર ચાર અલગ અલગ શર્કરા અણુઓ શ્રેણીબદ્ધ જોડાયેલા હોય છે. જળવિભાજન માટે યોગ્ય ઉત્સેચક વાપરવાથી ચોક્કસ પ્રકારની શર્કરા પસંદગીપૂર્વક દૂર કરી શકાય છે, જેનાથી બાકીના અણુબંધારણને કોઈ ક્ષતિ પહોંચતી નથી. શર્કરા અણુઓ દૂર કર્યા બાદ જે સ્ટેરૉઇડ અવશેષ રહે તેને અગ્લાયકોન (aglycon) અથવા જેનીન (genin) કહે છે.
આ ગ્લાયકોસાઇડના જળવિભાજન દ્વારા બંધારણીય રીતે સરખાં દેખાતાં ત્રણ સ્ટેરૉઇડ મળે છે : ડિજિટૉક્સિજેનિન (digitoxigenin) ડિગૉક્સિજેનિન (digoxigenin) તથા ગિટૉક્સિજેનિન (gitoxigenin) આ ત્રણેયની લાક્ષણિકતા તેમાં રહેલા ab અસંતૃપ્ત g – લૅક્ટોનની હાજરી છે, જે b–વિન્યાસમાં (b–oriented) જણાય છે. આ ત્રણનાં બંધારણો નીચે દર્શાવ્યાં છે :
સ્ટેરૉઇડ કેન્દ્ર સાથે ઑક્સિજન બંધ b–વિન્યાસમાં રહેલો છે. સ્ટેરૉઇડ કેન્દ્રની C–17 સ્થિતિએ અસંતૃપ્ત લૅક્ટોન વલય છે, જે b–વિન્યાસમાં હોય છે. બધાં જ સક્રિય સંયોજનો C14 સ્થાન ઉપર bહાઇડ્રૉક્સી સમૂહ ધરાવે છે. હૃદયી ગ્લાયકોસાઇડોમાં C/D વલય જોડાણ હંમેશાં સમપક્ષી (cis) વિન્યાસમાં હોય છે. થોડા અપવાદો બાદ કરતાં બધાંમાં A/B વલય જોડાણ (સંધિસ્થાન) પણ સમપક્ષી વિન્યાસમાં હોય છે. બધાં જ ઉદાહરણોમાં B/C વલયસંધિ વિપક્ષી (trans) વિન્યાસમાં હોય છે. C17 ઉપરનું પાંચ કે છ સભ્યોવાળું લૅક્ટોન-વલય (બ્યૂટીનોલાઇડ) એ ડિજિટાલિસ તથા સ્ટ્રૉફૅન્થિન (strophanthin) સમૂહની વિશિષ્ટતા છે. મોટા ભાગના ગ્લાયકોસાઇડમાં કોણીય CH3 સમૂહ C–10 તથા C–13 ઉપર રહેલા હોય છે; પરંતુ C–10 ઉપર આલ્ડિહાઇડ અથવા આલ્કોહૉલ એ સ્ટ્રૉફૅન્થિન શ્રેણીની લાક્ષણિકતા છે.
ડિજિટાલિસ ઉપરાંત હૃદયી ગ્લાયકોસાઇડો અન્ય વિરલ (ઓછા જાણીતા rare) છોડવાઓમાંથી પણ મળે છે, જેમનાં નિષ્કર્ષો અસરકારક ઔષધ તરીકે તથા તીર ઉપર લગાડવાના વિષ માટે વપરાય છે. દા. ત., સ્ટ્રૉફેન્થસ કેમ્બે(strophanthus kembe)નું જળવિભાજન કરતાં સ્ટ્રૉફૅન્થિડિન મળે છે. આ અગ્લાયકોનમાં
C–10 ઉપર આલ્ડિહાઇડ સમૂહ (–CHO) રહેલો હોય છે. વનસ્પતિ સિવાય પણ કેટલાંક વિશિષ્ટ દેડકાં(toads)ઓની ગ્રંથિઓમાંથી હૃદયી ઔષધો સ્રવે છે; દા. ત., ગૅમાબ્યુફોટાલિન (gamabufotalin). યુરોપમાં થતા એક દેડકા(બ્યુફોવલ્ગારિસ – Bufovulgaris)માંથી બ્યુફોટૉક્સિન મેળવાયું છે, જેને બ્યુફોટાલિન કહે છે. આ બંને સંયોજનોમાં C–17 ઉપર δ–લૅક્ટોન વલયમાં બે અસંતૃપ્તતા જોવા મળે છે.
અહીં એ નોંધવું રસપ્રદ છે કે ગ્લાયકોસાઇડ કરતાં તેના અગ્લાયકોનની શરીરવૈજ્ઞાનિક ઔષધીય અસરકારકતા ઓછી હોય છે.
આ ઉપરાંત અન્ય પ્રકારનાં સ્ટેરૉઇડ ગ્લાયકોસાઇડ સેપોનિન તરીકે જાણીતાં છે. સાબુ સાથે ફીણયુક્ત દ્રાવણ બનાવતાં હોવાથી તેમને સેપોનિન્સ કહેવામાં આવે છે. આ ગ્લાયકોસાઇડનાં સ્ટેરૉઇડ અગ્લાયકોનનાં નામ છે. ડિજિટૉજેનિન, ગિટોજેનિન, ટિગોજેનિન, તેઓમાંનાં કેટલાંકનાં બંધારણ નીચે દર્શાવ્યાં છે. આ બધાંમાં એક સ્પાઇરોકીટલ (spiroketal) ઉપશાખા છે.
આ હૃદયી ગ્લાયકોસાઇડો ઉપરાંત અન્ય હૃદયબલ્ય (cardiotonic) ઔષધો હાલમાં વપરાશમાં છે, તેમનાં નામ છે : ઉઆબેઇન (Ouabain), ડેસ્લેનોસાઇડ (Deslanoside), કોન્વોલાટોક્સિન (Convollatoxin), નેરીફોલિન (Neriifolin), પ્રોસિલેરિડિન (Proscillaridin), સ્ટ્રૉફૅન્થિન (Strophanthin).
જ. પો. ત્રિવેદી