હિસ્ટામિન અને પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો (histamine and anti-histaminic drugs)

February, 2009

હિસ્ટામિન અને પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો (histamine and anti-histaminic drugs) : વિષમોર્જા(allergy)ની પ્રક્રિયામાં મહત્વની સક્રિયતા ધરાવતું જૈવિક રાસાયણિક દ્રવ્ય. તે પેશીએમાઇન (પેશી એટલે કે tissue = histo) છે. તે વનસ્પતિ અને પ્રાણીઓમાં જોવા મળે છે. સન 1907માં તેને વિન્ડોસ અને વોગે સંશ્લેષિત (synthesised) કર્યો હતો અને સન 1910માં અર્ગટમાંથી બૅર્જર અને ડેલે અલગ તારવી બતાવ્યો હતો. ડેલ અને લૅઇડલોએ સન 1910–11માં તેના ઔષધીય ગુણધર્મો દર્શાવ્યા હતા. તે વિષમોર્જા(ઍલર્જી)ની પ્રક્રિયામાં તથા તીવ્ર અતિપ્રતિગ્રાહ્યતા(anaphylaxis)માં મહત્વની ભૂમિકા ભજવે છે; પરંતુ તેની ચોક્કસ અને સંપૂર્ણ જૈવિક કામગીરી હજુ સુસ્પષ્ટ નથી.

તે ઇમિડૅઝોલ સંયોજન છે અને તે પ્રાણીઓ અને વનસ્પતિની પેશીઓમાં તથા માખીઓ અને ભમરાના વિષમાં જોવા મળે છે. પેશીમાં તથા આંતરડાના પોલાણમાં હિસ્ટિડિન નામના એમિનોઍસિડમાંથી તે બને છે. આંતરડામાંનું હિસ્ટામિન આંતરડાની દીવાલમાં અને યકૃતમાં રાસાયણિક પ્રક્રિયાઓથી દૂર થાય છે અને તેથી શરીરમાં જોવા મળતું હિસ્ટામિન શરીરમાં જ સંશ્લેષિત (ઉત્પાદિત) થયેલું હોય છે. આકૃતિ 1માં હિસ્ટિડિન અને હિસ્ટામિનનાં રાસાયણિક બંધારણો (સંરચના) દર્શાવેલાં છે.

 

આકૃતિ 1 : હિસ્ટિડિન અને હિસ્ટામિનનાં રાસાયણિક બંધારણો

શરીરમાં તે વિવિધ પ્રવાહીઓ, ગંઠનકોષો (platelets), શ્વેતકોષો (leucocytes), બેઝઅનુરાગી કોષો (basophils) અને દંડકકોષો-(mast cells)માં જોવા મળે છે. મોટા ભાગનું હિસ્ટામિન બેઝોરાગીકોષો તથા દંડકકોષોમાં જોવા મળે છે અને બેઝઅનુરાગી કોષોમાં રહીને તે શરીરમાં લોહી વાટે પરિભ્રમણ કર્યા કરે છે. આ કોષોમાં હિસ્ટિડિન ડિકાર્બોક્સિલેઝ નામનો ઉત્સેચક (enzyme) હોય છે, જે હિસ્ટિડિનમાંથી CO2 (કાર્બનડાયૉક્સાઇડ) દૂર કરીને હિસ્ટામિન બનવાની રાસાયણિક પ્રક્રિયાનું ઉદ્દીપન કરે છે. હિસ્ટામિન મુખ્યત્વે કણિકાઓ(granules)ના રૂપે કોષોમાં જોવા મળે છે. કણિકાઓમાંનું હિસ્ટામિન જૈવિક દૃષ્ટિએ નિષ્ક્રિય હોય છે. દંડકકોષોમાં હિસ્ટામિન અને હિપેરિનને સંગૃહીત કરાયેલાં હોય છે. ઉંદર જેવાં પ્રાણીઓમાં સાથે 5-હાઇડ્રૉક્સિટ્રિપ્ટૅમિન પણ હોય છે. પ્રાણીઓનાં ફેફસાંમાં હિસ્ટામિન પુષ્કળ પ્રમાણમાં હોય છે. દંડકકોષો તૂટે ત્યારે તેમાંથી હિસ્ટામિન વિમુક્ત થાય છે. માનવશરીરમાં અધિત્વચા (epidermis), જઠરીય શ્લેષ્મકલા (gastric mucosa) તથા કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રમાં દંડક કોષો હોતા નથી; પરંતુ તેમાં પણ હિસ્ટામિનનો જથ્થો જોવા મળે છે. જઠરની દીવાલ તથા મગજમાં પીયૂષિકા દંડ (pituitary stala) અને અધશ્ચેતક(hypo-thalamus)માં તે વિપુલ પ્રમાણમાં ઉપલબ્ધ હોય છે.

ક્રિયાપ્રવિધિ (mechanism of action) : હિસ્ટામિન 4 પ્રકારના સ્વીકારકો (receptors) સાથે જોડાઈને તેનું કાર્ય કરે છે. તેમને H1, H2, H3, H4 સ્વીકારકો કહે છે અને તેઓ જી-પ્રોટીન સંયુગ્મિત સ્વીકારકો (G-protein coupled receptors, GPCR) છે. ચારેય પ્રકારના સ્વીકારકોનાં વિતરણ અને સક્રિયતા વિષે સારણીમાં દર્શાવાયું છે. H1 અને H2 સ્વીકારકોના રોધક ઔષધો અથવા રોધકો (blockers) ઉપલબ્ધ છે. તેઓ જે તે પ્રકારના સ્વીકારક સાથે જોડાઈને તેને હિસ્ટામિન સાથે જોડાતાં અટકાવે છે. તેથી જે તે કોષ પર હિસ્ટામિનની અસર થતી નથી.

સારણી : હિસ્ટામિન સ્વીકારકોના પ્રકારો, વિતરણ અને કાર્ય

સ્વીકારક શરીરમાં ક્યાં જોવા મળે ? સામાન્ય કાર્ય ચેતાતંત્રીય કાર્ય વિષમોર્જા(allergy)લક્ષી કાર્ય
H1 ચેતાતંત્ર, અરૈખિક સ્નાયુઓ તથા અન્ય કોષો ખૂજલી, દુખાવો, નસો પહોળી થવી, હૃદયના ધબકારા વધવા, લોહીનું દબાણ ઘટવું, કોષપટલોમાંથી પ્રવાહી અને આયનોનું આવાગમન વધવું, શ્વસન-નલિકાઓ સંકોચાવી, ખાંસી થવી નિદ્રા-જાગૃતિ ચક્રનું નિયમન, ખોરાક લેવો, તાપમાન-નિયમન, લાગણીજન્ય વર્તન, સ્મૃતિ, શીખવાની ક્રિયા વગેરેમાં સક્રિય ઇયોસિનરાગી કોષોનો ભરાવો, IgEનું ઉત્પાદન અને રસીય પ્રતિરક્ષા(humoral immunity)માં રોધ (block), કોષીય પ્રતિરક્ષાનું સંપ્રેરણ (induction)
H2 જઠરની શ્લેષ્મકલા, અરૈખિક સ્નાયુઓ અને હૃદય જઠરના કાર્યમાં વધારો, લોહીનું દબાણ ઘટવું, હૃદયના ધબકારા વધવા અને બળવત્તર થવા, શ્વસનમાર્ગમાં વધુ શ્લેષ્મ બનવું ચેતા-અંત:સ્રાવી (neuro-endocrine) નિયમન તટસ્થ અથવા નીરોગી કોષો (neutrophils) તથા ઇયોસિનરાગી કોષોના ભરાવામાં ઘટાડો, રસીય પ્રતિરક્ષાનું સંપ્રેરણ, કોષીય પ્રતિરક્ષાનું અવદાબન, IL 10નું સંપ્રેરણ, IL 12નું અવદાબન
H3 હિસ્ટામિન-સંલગ્ન ચેતાકોષો (histaminergic neurons) શ્વસનનલિકાઓનું અતિશય સંકોચન ઘટાડે, ખૂજલી ચેતાગ્રથન (synapse) પહેલાંના ચેતાતંતુમાંના સ્વીકારકો પર અસર કરી હિસ્ટામિન નૉરએડ્રિનાલિન, 5–હાઇડ્રૉક્સિ- ટ્રિપ્ટોફેન, ઍસિટાયલ કૉલિન વગેરેને ઘટાડે ચેતાજન્ય (neurogenic) શોથ- (inflammation)ની પ્રક્રિયા ઘટાડે
H4 અસ્થિમજ્જા (bonemarrow) અને લોહીમાં પરિભ્રમણ કરતાં રુધિરપ્રસર્જી (haemopoietic) કોષો મજ્જાબીજકોષો (myeloblasts) અને પૂર્વમજ્જાકોષ (premyelocyte)નું વિભેદન કરાવીને પુખ્ત શ્વેતકોષોરૂપે તેમને વિકસવામાં મદદ કરે અજ્ઞાત ઇયોસિનરાગી કોષોનો ભરાવો વધારે, IL 16નું ઉત્પાદન વધે.

નોંધ : રોગપ્રતિકારક્ષમતાને પ્રતિરક્ષા (immunity) કહે છે. રસાયણો દ્વારા થતી પ્રતિરક્ષાને રસીય (humoral) અને કોષો દ્વારા થતી પ્રતિરક્ષાને કોષીય (cellular) પ્રતિરક્ષા કહે છે. પેશીમાં ચેપ, ઈજા કે અન્ય સંક્ષોભન(irritation)ને કારણે રુધિરકોષો અને રુધિરરસ ભરાય, અન્ય કોષો જમા થાય, ત્યાંનું રુધિરાભિસરણ વધે, તે ભાગ ગરમ થાય અને તેમાં પીડા થાય તેને શોથ(inflammation)ની પ્રક્રિયા કહે છે. પ્રતિરક્ષાજન્ય વિકારમાં શરીરને પોતાને તકલીફ પહોંચે ત્યારે તેને ઍલર્જી અથવા વિષમોર્જા (allergy) કહે છે.

આકૃતિ 2 : હિસ્ટામિનનું રાસાયણિક બંધારણ અને હિસ્ટામિનની કણિકાઓ ધરાવતો દંડકકોષ (mast cell)

H1 સ્વીકારકના ઉત્તેજનથી પીડા, ખૂજલી, શ્વસનનલિકાઓનું સંકોચન (શ્વાસ ચડવો), નસોની દીવાલમાંથી પ્રવાહીનું વધુ પ્રમાણમાં પસાર થવું જેથી સ્રાવો (secretions) વધે વગેરે થઈ આવે છે. તે કોષોમાં ચક્રીય ગ્વાનોસાઇન 3´ 5´ મૉનોફૉસ્ફેટને વધારે છે અને તેના દ્વારા કોષીય પ્રક્રિયા કરે છે. H1 સ્વીકારકો દ્વારા હિસ્ટામિન તટસ્થ (નીરાગી) શ્વેતકોષો (neutrophils) તથા ઇયોસિનરાગી કોષો(eosinophils)ને આકર્ષે છે. રસાયણ દ્વારા થતા કોષ-આકર્ષણની ક્રિયાને કારણે કોષો સરકીને પેશીમાં ભરાવો કરે છે. આને રસાયણજન્ય કોષચલન(chemotaxis)ની ક્રિયા કહે છે.

H1 સ્વીકારકોનું કાર્ય : પરંપરાગત પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો (antihistaminics) હિસ્ટામિન સાથે તેના સ્વીકારકોના જોડાણની પ્રક્રિયામાં સ્પર્ધા કરીને હિસ્ટામિનના કાર્યને અટકાવે છે. તેને સ્પર્ધાત્મક રોધન (competitive blockade) કહે છે.

H2 સ્વીકારકોના ઉત્તેજનથી જઠરમાં અમ્લીય (acidic) સ્રાવ વધે છે અને હૃદયના સ્નાયુઓનું સંકોચન પણ વધે છે. આ કાર્યને પરંપરાગત પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો અટકાવી (રોધી) શકતા નથી અને તે રેનિટિડિન જેવાં ઔષધો વડે રોધાય છે. H1 અને H2 સ્વીકારકોના ઉત્તેજનથી નસોનું પહોળું થવું, લોહીનું દબાણ ઘટવા અને પેશીમાં પ્રવાહી ભરાવાથી સોજા આવવા (જલશોફ, oedema) વગેરે વિકારો ઉદભવે છે. H3 અને H4 સ્વીકારકોનાં કાર્યો સારણીમાં દર્શાવ્યાં છે. તેમનાં રોધક ઔષધો હાલ ઉપલબ્ધ નથી.

હિસ્ટામિનની ઔષધીય અસરો : હિસ્ટામિન H1, H2, H3 અને H4 સ્વીકારકો દ્વારા કાર્ય કરે છે. જે તે પેશી કે કોષમાં જે પ્રકારના સ્વીકારકો હાજર હોય તે પ્રકારની અસર જોવા મળે છે. તે માનવ-શરીર અને ફેફસાંની નસો પહોળી કરે છે અને લોહીનું દબાણ ઘટાડે છે. તે મગજની નસોને પહોળી કરીને માથાનો દુખાવો કરે છે. ક્યારેક મગજની આસપાસ આવેલા મસ્તિષ્ક-મેરુરજ્જુ જલ (CSF) નામના પ્રવાહીનું દબાણ વધારે છે. તે નસો તથા કેશવાહિનીઓને H1 અને H2 સ્વીકારકો દ્વારા તથા પોતાની સીધી અસર દ્વારા પહોળી કરે છે. તેને કારણે ચામડીમાં લાલાશ વર્તાવી (flushing), સોજો આવવો તથા ગરમીનો અનુભવ થવો વગેરે થઈ આવે છે. તે લોહીનું દબાણ ઘટાડે છે. લોહીનું દબાણ ઘટતું અટકાવવા પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો અને ઍડ્રિનાલિન ઉપયોગી રહે છે.

કોઈ વ્યક્તિની ચામડી પર તીક્ષ્ણ પદાર્થને હળવેથી સીધી લીટીમાં ઘસવામાં આવે તો કેશવાહિનીઓની પહેલાં ધમનિકાઓ અને કેશવાહિનીઓ વચ્ચે આવેલા પૂર્વકેશવાહિની દ્વારરક્ષક (precapillary sphincter) સંકોચાય છે. તેથી ત્યાં શ્વેતરેખા (white line) દોરાયેલી જોવા મળે છે. જો ચામડીમાં થોડી માત્રામાં હિસ્ટામિનનું અંત:ક્ષેપન (injection) કરાયેલું હોય તો ત્યાં નસો પહોળી થવાથી પ્રથમ રક્તરેખા (red line) દોરાય છે, પછી સોજો (સ્થાનિક પેશીશોફ, wheal) તથા ત્યાર બાદ વિસ્તરતી જતી લાલાશ (ઉદરક્તિમા, flare) થઈ આવે છે. આ 3 તબક્કામાં જોવા મળતા પ્રતિભાવને ત્રિફલકીય પ્રતિભાવ (triple response) કહે છે.

હિસ્ટામિન હૃદયના ધબકારા, હૃદયનું સંકોચનનું બળ તથા હૃદયની મુકુટધમનીઓ(coronary arteries)માં લોહીનું પરિભ્રમણ વધારે છે. તે કર્ણક-ક્ષેપક વચ્ચે આવેગના વહનનો દર વધારે છે.

તે અરૈખિક સ્નાયુઓને H1 સ્વીકારક દ્વારા ઉત્તેજે છે. તેની અસર સૌથી વધુ શ્વસનનલિકાઓ અને ગર્ભાશય પર જોવા મળે છે. તેને કારણે વ્યક્તિને શ્વાસ ચડે છે, જે ઍડ્રિનાલિન, એમિનોફાયલિન અને આઇસોપ્રિનાલિનથી ઘટે છે. જઠર, આંતરડાં તથા મૂત્રાશયનળી સંકોચાય છે. પિત્તાશય H1 સ્વીકારકને કારણે સંકોચાય છે, તો H2 સ્વીકારકને કારણે પહોળું થાય છે.

H2 સ્વીકારકો દ્વારા હિસ્ટામિન જઠરમાં ઍસિડનો સ્રાવ વધારે છે. ચેતાતંત્રની દૃષ્ટિએ તેને ‘જાગૃતિકારક’ રસાયણ મનાય છે અને તેથી H1 સ્વીકારકોનો રોધ કરતાં ઔષધો ઊંઘ લાવે છે. તેવી રીતે સિમેટિડિન જેવા H2 સ્વીકારકરોધકો પણ જાગૃતિ ઘટાડે છે. H2 સ્વીકારક દ્વારા હિસ્ટામિન કાર્ય કરીને ગર્ભના વિકાસમાં પણ ઉપયોગી રહે છે એવું મનાય છે. H3 સ્વીકારકો દ્વારા હિસ્ટામિન વિવિધ ચેતાસંદેશવાહકો(neurotransmitters)ના સ્રાવનું નિયમન કરે છે.

હિસ્ટામિનના ચારેય સ્વીકારકો રોગપ્રતિકારક્ષમતા-પ્રતિરક્ષા (immunity) પર અસર કરે છે (સારણી). તેથી હિસ્ટામિન ખૂજલી કરે છે, શોથજન્ય પ્રતિભાવ વધારે છે.

હિસ્ટામિનની પ્રમુખ આડઅસરોમાં લોહીનું દબાણ ઘટવું, ચામડી પર લાલાશ આવવી, માથું દુખવું, ઝાંખું દેખાવું, ઝાડા થવા, શ્વાસ ચડવો, સ્થાનિક સોજો આવી જવો વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.

હિસ્ટામિનનો ઉપયોગ જઠરના ઍસિડના સ્રાવના અભ્યાસમાં કરાય છે. બીટા હિસ્ટિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ નામનો હિસ્ટામિનનો સમધર્મી મિનરેના સંલક્ષણ(એક પ્રકારનો અંત:કર્ણનો રોગ કે જેમાં દર્દીને ચક્કર આવે છે.)માં ચક્કર આવતાં અટકાવવામાં વપરાય છે.

એલર્જી (વિષમોર્જા) અને હિસ્ટામિન : રોગપ્રતિકારક પ્રતિરક્ષાનો ઉગ્ર કે દીર્ઘકાલી પ્રતિભાવ જ્યારે શરીરને નુકસાન કરે ત્યારે તેને વિષમોર્જા કહે છે. જ્યારે આ પ્રતિભાવ અતિશય તીવ્ર હોય ત્યારે લોહીનું દબાણ ઘટી જાય અને જીવનને સંકટ ઊભું થાય છે ત્યારે તેને તીવ્ર અતિપ્રતિગ્રાહ્યતાજન્ય આઘાત (anaphylactic shock) કહે છે. આ બંને સ્થિતિઓમાં હિસ્ટામિન સક્રિય સ્વરૂપે કોષોમાંથી વિમુક્ત થાય છે અને તે પેશીના પ્રતિભાવમાં મહત્વનો ભાગ ભજવે છે. તીવ્ર વિકારમાં નિક્ષેપન (injection) દ્વારા ઍડ્રિનાલિન, કોર્ટિકોસ્ટીરૉઇડ, પ્રતિ-હિસ્ટામિન ઔષધો અને નસ વાટે પ્રવાહી અપાય છે. ઓછા તીવ્ર વિકારમાં મુખમાર્ગે પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધ અને કોર્ટિકોસ્ટીરૉઇડ અપાય છે.

પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો (antihistaminics) અથવા H1 સ્વીકારક-રોધકો(H1 blockers) : તેમને H1 રોધકો પણ કહે છે. તેમને 4 જૂથોમાં વહેંચવામાં આવે છે – સક્ષમ અને નિદ્રાપ્રેરક (sedative), સક્ષમ પણ અલ્પનિદ્રાપ્રેરક, અલ્પક્ષમ અને અલ્પનિદ્રાપ્રેરક અને નિ:નિદ્રાપ્રેરક (nonsedative). 4થા જૂથની દવાઓ મગજમાં લોહી વાટે પ્રવેશી શકતી નથી. આકૃતિ 2માં પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધનું રાસાયણિક બંધારણ દર્શાવ્યું છે :

આકૃતિ 3 : પ્રતિહિસ્ટામિન(H1 રોધક)ની સંરચના

સક્ષમ અને નિદ્રાપ્રેરક H1 રોધકોમાં ડાયફિનહાડ્રેપિન (તે ચૂંક વિરોધી પણ છે.), ડાયમિનહાઇડ્રિનેટ (મુસાફરીમાં ચક્કર રોકવા વપરાય છે.), પ્રોમિથેઝિન (એલર્જી, ઊલટી રોકે.), પ્રોમિથેઝિન ક્લોરોથિયોફાયલિનેટ (મુસાફરીમાં ચક્કર, ઊલટી રોકે.), ફેનિરેમાઇન મૅલિયેટ (ઍલર્જી રોકે.) તથા ટ્રાયમેપ્રાઝિન(ખૂજલી રોકે)નો સમાવેશ થાય છે. સક્ષમ અને અલ્પનિદ્રાપ્રેરકમાં ક્લોરફેનિટેમાઇન મૅલિયેટ (ઍલર્જી રોકે.), સાઇક્લિઝિન (ચક્કર ઘટાડે.), મૅક્લિઝિન (ગતિજન્ય ચક્કર ઘટાડે.), મેથ્ડિલૅઝિન(ખૂજલી રોકે.)નો સમાવેશ થાય છે. ઍન્ટાઝોલિન અલ્પક્ષમ, અલ્પનિદ્રાપ્રેરક છે અને તે હૃદયના ધબકારાને નિયમિત કરવા માટે વપરાય છે. આ જૂથમાં સિનારિઝિન તથા ફ્લુનારિઝિન છે, જે ચક્કર ઘટાડવા વપરાય છે. નિ:નિદ્રાપ્રેરક ઔષધો ઊંઘ લાવતાં નથી અને તેમાં લોરાટેડિન, ડેસ્લોરેટેડિન, ફૅક્સોફિનાડિન, ઍક્રિવેસ્ટિન તથા સેટ્રિઝિનનો સમાવેશ થાય છે. સેટ્રિઝિન ક્યારેક થોડીક ઊંઘ લાવે છે, માટે તે રાત્રે અપાય છે.

આમ પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો (H1 રોધકો) શીળસ, ખૂજલી, નાક-આંખમાં ઍલર્જી થવી, અતિપ્રતિગ્રાહિતાનો વિકાર (hypersensitivity) વગેરે ઍલર્જી(વિષમોર્જા)જન્ય વિકારો તેમ જ ઊબકા, ઊલટી, ગતિજન્ય વ્યાધિ (motion sickness), ખૂજલી, ચક્કર વગેરે વિકારોમાં સારવાર માટે ઉપયોગી છે. કેટલાંક ઔષધો પ્રકંપવા (parkinsonism), હૃદયનો તાલભંગ (arrhythmia) વગેરે રોગોમાં લાભકારક રહે છે. પ્રોમિથેઝિન અને ડાયફ્રિનરેમાઇનનો ઉપયોગ સ્થાનિક નિશ્ચેતના (ચામડી બહેરી કરવી, local anaesthetic) તરીકે પણ થાય છે.

તેમની આડઅસરોમાં ક્યારેક ઘેન ચડવું, ઊંઘ આવવી, થાક અનુભવાવો, વાહન હંકારવામાં મુશ્કેલી, મોં સુકાવું, ઝાંખું દેખાવું, પેસાબની હાજતમાં મુશ્કેલી, નપુંસકતા વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.

H2 રોધકો : જઠરમાં ઍસિડ બનતો અટકાવતાં ઔષધોમાં H2 રોધકો અને પ્રોટૉન-પંપ નિગ્રહકો (proton pump inhibitors) મુખ્ય છે. પ્રથમ શોધાયેલા H2 રોધકોમાં મૅટિયામાઇડ અને સિમેટિડિનનો સમાવેશ થાય છે. મૅટિયામાઇડનો હાલ ઔષધીય ઉપયોગ નથી. હાલ રેનિટિડિન અને ફેમોટિડિન વપરાશમાં છે. સિમેટિડિન અને રેનિટિડિનનું રાસાયણિક બંધારણ આકૃતિ 3માં દર્શાવાયું છે.

આકૃતિ 3 : સિમેટિડિન અને રેનિટિડિનનું રાસાયણિક બંધારણ

સિમેટિડિન મુખમાર્ગી ઔષધ છે, જે જઠર અને પક્વાશય(duodenum)નાં ચાંદાં(વ્રણ, ulcer)માં, ઝોલિન્ગર–એલિસન સંલક્ષણમાં, જઠર-અન્નનળી વિપરીતમાર્ગી વહન (gastroesophageal reflux – અન્નનળીમાં ઍસિડિક જઠરરસ ચડવો)માં અને ઔષધોને કારણે કે અતિશય તણાવની સ્થિતિમાં જઠરમાં ચાંદાં પડતાં રોકવાં જેવા વિવિધ ચિકિત્સીય ઉપયોગો માટે વપરાય છે.

રેનિટિડિન અને ફેમોટિડિન મુખમાર્ગી તથા ઇન્જેક્શન દ્વારા આપી શકાય તેવાં ઔષધો છે. તેઓ સિમેટિડિનની માફક જ સારવારમાં વપરાય છે. રેનિટિડિનથી ક્યારેક ચામડી પર સ્ફોટ અને કબજિયાત થાય છે. નિઝેટિડિન અને રોક્સાટિડિન પણ આ જૂથની દવાઓ છે; પરંતુ તેમની રેનિટિડિન કે ફેમોટિડિન કરતાં કોઈ વધારાની લાભકારક અસર નથી.

H3 અને H4 રોધકોનો હાલ વિશિષ્ટ ઔષધીય ઉપયોગ નથી.

શિલીન નં. શુક્લ