હાયડેન્ટોઇન
February, 2009
હાયડેન્ટોઇન : આંચકી (ખેંચ) થાય તેવા અપસ્માર (epilepsy) નામના રોગમાં તથા હૃદયનાં ક્ષેપકનાં કાલપૂર્વ સંકોચનો ઘટાડવામાં અને કર્ણક-ક્ષેપક ઉત્તેજનાવહન વધારવામાં અસરકારક ઔષધોનું જૂથ.
વ્યક્તિ બેભાન થઈ જાય અને તેને વારંવાર સ્નાયુસંકોચનો થયાં કરે તો તેને આંચકી, ખેંચ (convulsion) કે સંગ્રહણ (seizure) કહે છે. આવું વારંવાર થાય તેવા મગજના રોગને અપસ્માર કહે છે.
હૃદયના ક્ષેપકનું સામાન્ય રીતે જે સમયે સંકોચન થવું જોઈએ તે પહેલાં (કાલપૂર્વ, premature) સંકોચન થાય તેવી સ્થિતિને કાલપૂર્વ ક્ષેપક સંકોચન (ventricular premature contraction, VPC) કહે છે.
હાયડેન્ટોઇનનાં વ્યુત્પન્નો (derivatives) એટલે કે હાઇડેન્ટોઇનમાં રાસાયણિક પ્રક્રિયાથી ઉત્પન્ન થયેલાં કેટલાંક રસાયણો આવા આંચકી-વિરોધી અથવા અપસ્માર-વિરોધી (antiepileptic) તથા VPC થતાં અટકાવવાના ગુણધર્મો ધરાવે છે; દા. ત., ડાયફિનાયલ હાયડેન્ટોઇન અથવા ફેનિટૉઇન સોડિયમ.
સન 1938માં મેરિટ અને પુટાનેમ દ્વારા શોધાયેલું આ ઔષધ અપસ્માર(આંચકી)ના રોગમાં ઘણું ઉપયોગી સાબિત થયેલું છે. તે લઘુદોષ અપસ્માર (petit mal) તથા સ્નાયુકુંચનીય સંગ્રહણ (myocolonic seizure) નામના અપસ્મારના પ્રકારોમાં ઉપયોગી નથી, પરંતુ તે સિવાયના અપસ્મારના બીજા બધા પ્રકારોમાં અસરકારક ઔષધ છે. તેની સંરચના બાર્બીચ્યૂરેટસ જેવી છે. (જુઓ આકૃતિ.) તેની 50 અને 100 મિગ્રા.ની ગોળીઓ અને 50 મિગ્રા./મિલી.નું નસમાં આપવાનું ઇન્જેક્શન ઉપલબ્ધ છે.
ડાયફિનાયલહાયડેન્ટોઇન
ક્રિયાપ્રવિધિ (mechanism of action) : તે ચેતાકોષોના કોષપટલ (cell membrance) પરના વોલ્ટેજ આધારિત સોડિયમના આયનના વહન માટેના નલિકાપથ(channel)ને સ્થિર કરીને તેમની ફરીથી વોલ્ટેજના ફેરફાર થાય તે ક્રિયાની શરૂઆતની સ્થિતિએ આવવાની ક્રિયાને ધીમે પાડે છે. તેથી તે મગજના જુદા જુદા ભાગોમાં સંગ્રહણ અંગેના વીજ-ઉદભાર(electrical discharge)ને ફેલાતો અટકાવે છે તથા ઉદભારોત્તર-કાળ(duration of after-discharge)ને ઘટાડે છે. જે દર્દીઓમાં તે સક્રિય છે તેમાં તે મગજમાં ફેલાતી વ્યાપક વિષમતાને દબાવે છે. તેને મસ્તિષ્ક વીજાલેખ-(electro-encephalogram, EEG)માં દર્શાવી શકાય છે; પરંતુ જે સ્થળે આવો વિષમ વીજભાર ઉત્પન્ન થાય છે તેની સક્રિયતા ઘટતી નથી. મગજમાં થતી વિદ્યુતીય પ્રક્રિયાઓના આલેખ-ચિત્રણને મસ્તિષ્ક વીજાલેખ કહે છે, જે આંચકીના નિદાન અને તેની સારવારની સફળતાને દર્શાવવા માટે ઉપયોગી તપાસપદ્ધતિ છે. જ્યારે તેની ઘણી મોટી માત્રા (dose) વપરાઈ હોય ત્યારે તે મગજની ક્રિયાઓને અટકાવતા (નિગ્રહણ, inhibition) ચેતાસંદેશવાહક-GABAનું પ્રમાણ વધારે છે. તેને કારણે તેની ઝેરી અસર જોવા મળે છે.
ઔષધીય અસર : તે ઘેન લાવ્યા વગર આંચકીના હુમલા ઘટાડે છે. મુખમાર્ગે કે નસમાર્ગે અપાય તોપણ તેની સક્રિયતા ધીમે ધીમે વધે છે; પરંતુ ઔષધ-સેવન બંધ કર્યા પછી પણ તેની અસરકારકતા ટકી રહે છે.
વળી તે હૃદયના ક્ષેપકના સ્નાયુની સ્વયંસંચાલિતતા (automaticity) ઘટાડે છે અને કર્ણક-ક્ષેપક વચ્ચેની ઉત્તેજનાનું વહન વધારે છે. તેથી તે ડિજિટાલિસ નામની દવાથી ઉદભવતી હૃદયના ધબકારાની અનિયમિતતા(અહૃત્તાલતા, arrhythmia)માં અસરકારક ઔષધ તરીકે વપરાય છે.
ચિકિત્સીય ઉપયોગ : તે ગુરુદોષ અપસ્માર (grand mal epilepsy), આંશિક સંગ્રહણો (partial seizures), સતત સંગ્રહણતા (status epilepticus), ડિજિટાલિસની ઝેરી અસરથી થતી હૃદય-ધબકારની અનિયમિતતાઓ તથા ચેતાવિકારથી ઉદભવતી પીડા(ચેતાપીડ, neuralgia)માં ઉપયોગી ઔષધ છે. છેલ્લી ઉપયોગિતાને કારણે મધુપ્રમેહના દર્દીને હાથપગમાં ઝણઝણાટી થતી હોય કે બહેરાશ આવે ત્યારે તથા ચહેરાની સંવેદનાનું વહન કરતી ત્રિશાખીચેતા(trigeminal nerve)માં વિકાર થવાથી ત્રિશાખી ચેતાપીડ (trigeminal neuralgia) થાય ત્યારે તે ઉપયોગી ઔષધ તરીકે વપરાય છે. તે અંગનર્તન (chorea) નામના અનૈચ્છિક સંચલન- વિકાર(disorder of involuntary movement)માં પણ ઉપયોગી છે. તેમાં દર્દીનું કોઈ ગાત્ર (હાથ કે પગ) તેની ઇચ્છા વગર અને વિરુદ્ધ નૃત્ય કરતું હોય તેવી રીતે મરડાઈને હાલ્યાં કરે છે.
આડઅસરો : જ્યારે લોહીના રુધિરપ્રરસ(blood plasma)માં તેની સપાટી 20 માઇક્રોગ્રામ/મિલિ.થી વધે ત્યારે તે આડઅસરો કરે છે. તેની સુરક્ષિત સક્રિયતાનો ગાળો છે – 10થી 20 માઇક્રોગ્રામ/મિલિ. જેટલી રુધિરસપાટી (blood level). તેની અધિક માત્રાથી મૃત્યુ નીપજ્યું હોય તેવું ભાગ્યે જ નોંધાયું છે. તેની આડઅસરોમાં શીળસ, ઓરી જેવો સ્ફોટ (rash), લસિકાગ્રંથિઓ (lymphnodes) અને યકૃત(liver)નું મોટું થવું, કમળો, ઘેન, થાક, માથાનો દુખાવો, માનસિક ગૂંચવણ, ચક્કર આવવાં, શારીરિક સંતુલન ગુમાવવું, ઉચ્ચારણ બગડવું, આંખો ડોલ્યા કરવી, ઝાંખું દેખાવું, આંખમાં દુખાવો, વિભ્રમ (delusion), મનોભ્રમ (halucination), તીવ્રમનોવિકારી (psychotic) હુમલા, હાથપગની ચેતાઓનો વિકાર, ઊબકા, ઊલટી, અવાળું સૂજી જવું અને તેમાંથી લોહી પડવું (15 %), ચહેરામાં થોડી વિરૂપતા આવવી, લોહીમાં ગ્લુકોઝ વધવી, હાડકામાં કૅલ્શિયમ ઘટવું, ગર્ભશિશુમાં કુરચના થવી, ફૉલિક ઍસિડની ઊણપવાળી પાંડુતા (anaemia) થવી, વિવિધ ઉત્સેચકોના કાર્યમાં વિકાર થવો વગેરે વિવિધ પરિસ્થિતિઓનો સમાવેશ થાય છે.
ઔષધ–ઔષધ આંતરક્રિયા (drug interaction) : તે આઇસોનિઆઝિડ સિમેટિડિન, કોટ્રાઇમૅક્સેઝોલ, ક્યુમારિન ફેનિટોઇનની ઝેરી અસર વધારે છે, જ્યારે ફૉલિક ઍસિડ તેની અસરકારકતા ઘટાડે છે. રિફામ્પિસિન અને ઇથેનૉલ પણ તેની રુધિરસપાટી ઘટાડે છે.
શિલીન નં. શુક્લ