સાઇક્લોસ્પૉરિન (cyclosporin)

January, 2007

સાઇક્લોસ્પૉરિન (cyclosporin) : અવયવના પ્રત્યારોપણ પછી તેનો અસ્વીકાર ન થાય તે માટે વપરાતું ઔષધ. તેને પહેલાં ‘સાઇક્લોસ્પૉરિન એ’ કહેવાતું. તેની 1971માં શોધ થઈ. તે ટી-લસિકાકોષો(T-lymphocytes)નું, વધુ પડતી ઝેરી અસર વગર, પસંદગીપૂર્ણનું નિયમન કરે તેવું પ્રથમ ઔષધ બન્યું. તેને ટૉલિપોક્લેડિયમ ઇન્ફલેટમ (tolypocladium inflatum) નામની ફૂગમાંથી એક પેપ્ટાઇડ રૂપે અલગ પાડવામાં આવ્યું હતું. તેને સૌપ્રથમ ફૂગ સામે વાપરી શકાય તેવી ઍન્ટિબાયૉટિક રૂપે સંશોધનમાં લેવાયું હતું; પરંતુ તેની અસરકારકતાનો ગાળો સાંકડો હોવાથી તે માટે તેના પરનાં સંશોધનો પડતાં મુકાયાં. સન 1976માં જે. એફ. બોરેલે તેની પ્રતિરક્ષા-અવદમન(immuno-suppressive)ની ક્ષમતા દર્શાવી. જોકે આ બાબત ચર્ચાસ્પદ બનેલી છે. સ્ટેહેલિન (Stahelin) નામના એક અન્ય વૈજ્ઞાનિક કે જેઓ પણ બોરેલની માફક સેન્ડોઝ કંપનીમાં કાર્ય કરતા હતા તેમણે બોરેલને મળતા માન સામે વિરોધ નોંધાવ્યો હતો.

ઉપચારલક્ષી ઉપયોગ : તેનો મુખ્ય ઉપયોગ અવયવના પ્રત્યારોપણ (transplant) પછી તેના આદાતા (host) દ્વારા અસ્વીકાર (rejection) ન થાય તે માટે જરૂરી પ્રતિરક્ષાલક્ષી પ્રક્રિયાઓનું અવદમન કરવા માટે કરાય છે. તે પસંદગીપૂર્વક ફક્ત ટી-લસિકાકોષોનું અવદમન કરે છે. તે માટે તે ટી-લસિકાકોષોની સંખ્યાવૃદ્ધિ માટે જરૂરી ઇન્ટરલ્યુકિન-2 નામના કોષગતિક (cytokine) તથા ટી-લસિકાકોષોના અન્ય કોષગતિકોનું અવદમન કરે છે. તેને મૂત્રપિંડ, યકૃત, હૃદય, ફેફસું અને હૃદય-ફેફસાના સામૂહિક પ્રત્યારોપણ પછીની સારવારમાં વપરાય છે. તેનો ઉપયોગ અસ્થિમજ્જા(bone marrow)ના પ્રત્યારોપણને સફળ બનાવવા તથા આદાતા-વિરુદ્ધ-નિરોપ (host-versus-graft) નામનો રોગ થતો અટકાવવા થાય છે. જ્યારે કોઈ વ્યક્તિ(આદાતા)માં કોઈ પેશી નિરોપ (graft) રૂપે પ્રત્યારોપિત થઈ હોય અને જો નિરોપની પ્રતિરક્ષાક્ષમતા આદાતાને નુકસાન પહોંચાડે તો તેને આદાતા-વિરુદ્ધ-નિરોપ રોગ (host-versus-graft-disease) કહે છે. આ ઉપરાંત સાઇક્લોસ્પૉરિનનો ઉપયોગ અન્ય પ્રતિરક્ષાલક્ષી વિકારોમાં પણ ચિકિત્સા માટે થાય છે; જેમ કે, સોરિયાસિસ, ઍલર્જીજન્ય ત્વચાશોથ (atopic dermatitis), આમવાતાભીય સંધિશોથ (rheumatoid arthritis) અને મૂત્રપિંડશોફ સંલક્ષણ (nephrotic syndrome). લોહીના કોષો બનાવતી અને હાડકાંના પોલાણમાં આવેલી અસ્થિમજ્જા નામની પેશીની ક્રિયાનિષ્ફળતામાં અપસર્જી પાંડુતા (aplastic anaemia) નામનો રોગ થાય છે. તેમાં તથા ઇન્સ્યુલિન-આધારિત મધુપ્રમેહની સારવારમાં પણ આ ઔષધ વાપરવાના પ્રયોગો થાય છે. શરૂઆતના પ્રયોગોમાં તેની મોટી માત્રા (dose) વપરાતી અને તેને કારણે લસિકાર્બુદ (lymphoma) નામના કૅન્સરની, મૂત્રપિંડ પરની ઝેરી અસરની તથા વધુ પ્રમાણમાં નિરોપ-અસ્વીકારની આડ-અસરો જોવા મળી હતી. ઓછી માત્રાવાળા સફળ અભ્યાસોમાં ઓછી આડઅસરો જોવા મળી હતી. હાલ ચિકિત્સીય ઉપયોગ વખતે જોવા મળતી મુખ્ય આડઅસરો છે લોહીનું ઊંચું દબાણ અને મૂત્રપિંડ પરની તેની ઝેરી અસર.

મુખમાર્ગે આપ્યા પછી આશરે 20 %થી 50 % જેટલું ઔષધ શરીરમાં સક્રિયતા પામે છે. તેમાંથી 50 % ઔષધ રક્તકોષો સાથે, 10 % ઔષધ લસિકાકોષો સાથે તથા 40 % ઔષધ મેદપ્રોટીનો (lipoproteins) સાથે જોડાય છે. શરીરમાં તેનો સંપૂર્ણ ચયાપચય થાય છે.

હાલ તે 25, 50 અને 100 મિ.ગ્રામની કૅપ્સ્યૂલ રૂપે, મુખમાર્ગી પ્રવાહી રૂપે તથા 50 મિગ્રા./મિલિ.ના નસ દ્વારા આપવાના પ્રવાહી રૂપે ઉપલબ્ધ છે. લોહીનું ઊંચું દબાણ, મૂત્રપિંડ પર ઝેરી અસર ઉપરાંત તેની અન્ય આડઅસરોમાં મોઢાનાં અવાળાં ફૂલવાં, લોહીમાં મેદદ્રવ્યોનો વધારો થવો, લોહીના શ્વેતકોષો અને ગંઠનકોષો (platelets) ઘટવા તથા લસિકાર્બુદ નામનું કૅન્સર થવું વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.

શિલીન નં. શુક્લ