મેટ્રોનિડેઝોલ : અમીબા તથા અન્ય પ્રજીવો તેમજ અજારક જીવાણુઓ(anaerobic bacteria)થી લાગતા ચેપની સારવાર અને પૂર્વનિવારણ(prevention)માં વપરાતું ઔષધ. સન 1955માં નકામુરા(Nakamura)એ સૌપ્રથમ 2-નાઇટ્રેઇમિડેઝોલ(એઝોમાયસિન)ની ટ્રાઇકૉમોનાસ નામના પ્રજીવ(protozoa)ને મારી શકવાની ક્ષમતા દર્શાવી. તેને કારણે નાઇટ્રોઇમિડેઝોલ જૂથનાં વિવિધ સંયોજનોનું સંશ્લેષણ (synthesis) શરૂ થયું. તેમાંનું એક રસાયણ, 1(β–હાઇડ્રૉક્સિઇથાઇલ)–2–મિથાઇલ–5–નાઇટ્રોઇમિડેઝોલને હાલ મેટ્રોનિડેઝોલ કહે છે. તે ઍન્ટામિબા હિસ્ટૉલિટિકા (અમીબા), ટ્રાઇકૉમોનાસ વજિનાલિસ, જિયાર્ડિયા લેમ્બિયા વગેરે પ્રકારના પ્રજીવો અને વિવિધ પ્રકારના અજારક (anaerobic) જીવાણુઓ; દા.ત., બૅક્ટેરૉઇડ ફ્રેજિલિસ તથા સંકોષ્ઠ (spore) બનાવતા ગ્રામ-અભિરંજિત ગોલાણુઓ (gram-negative cocci) સામે ખૂબ અસરકારક ઔષધ છે. તેનું પ્રજીવો અને જીવાણુઓ સામેની અસરકારકતાનું ઘણું વિશાળ ક્રિયાક્ષેત્ર છે. તેથી તેનાથી અનેક પ્રકારના ચેપ નિયંત્રિત કરી શકાય છે. અન્ય 5–નાઇટ્રોઇમિડેઝોલ જૂથનાં ઔષધો; દા.ત., ટિનિડેઝોલ, સેક્લિનેડેઝોલ પણ હાલ ઉપલબ્ધ થયેલાં છે.

સંરચના, ક્રિયાપ્રવિધિ અને ઔષધક્રિયાઓ : મેટ્રોનિડેઝોલનું રાસાયણિક બંધારણ નીચે મુજબ છે :

મેટ્રોનિડેઝોલની પ્રજીવનાશક અને જીવાણુનાશક (bactericidal) અસરો ઉપરાંત અન્ય અસરો પણ છે. તે કોષીય પ્રતિરક્ષા(cellular immunity)માં ઘટાડો કરે છે તેમજ જીવાણુઓમાં જનીનવિકૃતીકરણ (mutagenesis) તથા પ્રાણીઓમાં કૅન્સર (carcinogenesis) કરે છે. તેના ઉપયોગથી અલ્પઑક્સિજનવાળા વાતાવરણમાં કોષોની વિકિરણ (radiation) તરફની સંવેદિતા પણ વધે છે. તેને કારણે અનુક્રમે કોષો દ્વારા ઉદભવતી રોગ-પ્રતિકારકતા ઘટે છે, જીવાણુઓના જનીનોમાં વિકૃતિઓ ઉદભવે છે અને પ્રાણીઓમાં કૅન્સર સર્જાય છે તથા વિકિરણ-ચિકિત્સા(radiotherapy)ની અસરકારકતા વધે છે. કોષોમાંની ઊર્જા ઉત્પન્ન કરતી રાસાયણિક પ્રક્રિયાઓમાંથી મળતા ઇલેક્ટ્રૉન વડે મેટ્રોનિડેઝોલનું ‘રિડ્યૂઝ્ડ’ સંયોજન બને છે. તે કોષોમાંના DNAને નુકસાન કરે છે. આ રીતે તે જીવાણુઓ અને પરોપજીવો(parasites)નો નાશ કરે છે, તેમના જનીનોમાં વિકૃતિ આણે છે, પ્રાણીઓમાં કૅન્સર-સર્જન કરે છે અને વિકિરણ વડે કરાતી સારવારની અસરકારકતા વધારે છે. ઇલેક્ટ્રૉનપરિવાહક પ્રોટીન (electron-transport protein) પાસેથી તે ઇલેક્ટ્રૉન મેળવે છે, જે સામાન્ય રીતે NADPH જેવાં ઊર્જાલક્ષી રસાયણો દ્વારા મળે છે. NADPHનું આખું રાસાયણિક નામ છે રિડ્યૂઝ્ડ નિકોટિનેમાઇડ એડિનાઇન ડાઇન્યૂક્લિયૉટાઇટ ફૉસ્ફેટ.

અવશોષણ, ચયાપચય અને ઉત્સર્જન : મોઢા વાટે લીધા પછી દવા ઝડપથી લોહીમાં પ્રવેશે છે. દર 6થી 8 કલાકે ફરી લેવાતી દવાની માત્રા(dose) લોહીમાંની તેની સપાટી વધારે છે. તે શરીરના લગભગ બધા જ પ્રવાહીમાં ઝરે છે. તેનો મુખ્ય ઑક્સિદાયી ચયાપચય (oxidative metabolism) યકૃતમાં થાય છે. શરીરમાં થતા તેના રાસાયણિક વિઘટન-પુનર્ઘટનની ક્રિયાને ચયાપચય (metabolism) કહે છે. તેનાં ચયાપચયી નીપજરૂપ સંયોજનો પણ ઔષધીય સક્રિયતા ધરાવે છે. મૂળ ઔષધ તથા તેની ચયાપચયી નીપજ પેશાબમાર્ગે બહાર વહે છે, જેથી ક્યારેક દર્દીનો પેશાબ લાલ-છીંકણી રંગનો થાય છે. તેનો ઑક્સિદાયી ચયાપચય ફીનોબાર્બિટાલ અને ઇથેનૉલથી વધે છે.

ઉપલબ્ધ સ્વરૂપ (preparation), પ્રવેશમાર્ગ (route of administration), માત્રાવિધિ (dosage) અને ચિકિત્સીય ઉપયોગ : મેટ્રોનિડેઝોલ મુખમાર્ગી ગોળી તથા નસ વાટે અપાતા અંત:સરણ(infusion) માટેના દ્રાવણના સ્વરૂપે મળે છે. ટ્રાઇક્લૉમોનિયાસિસ નામના રોગના ઉપચાર માટે તેની ઓછી માત્રા 7 દિવસ માટે કે વધુ માત્રા ફક્ત એક વખત અપાય છે. સ્ત્રીઓને શ્વેતપ્રદર (leucorrhoea) કરીને યોનિમાર્ગે સફેદ પ્રવાહી પાડતા યોનિશોથ (vaginitis) નામના રોગની સારવારમાં તે જ્યારે વપરાય ત્યારે તેને તેના પતિ કે પુરુષ-સાથીદાર પાસેથી ફરીથી ચેપ લાગવાની સંભાવના રહે છે. માટે સ્ત્રી તથા તેના પતિ કે પુરુષ-સાથીદારને એકસાથે સારવાર અપાય છે. જોકે તેના પતિ કે પુરુષ-સાથીદારને ટ્રાઇકૉમોનિયાસિસનાં કોઈ લક્ષણો કે ચિહનો હોતાં નથી. આંતરડાં તથા યકૃતમાંના અમીબાજન્ય ચેપમાં મેટ્રોનિડેઝોલ ઉપયોગી છે. અમીબાના કોષ્ઠ (cysts) બનેલા હોય તો મેટ્રોનિડેઝોલ ઓછું અસરકારક હોય છે. તે સમયે જો યકૃતમાં ચેપ પ્રસરેલો હોય તો તેની સાથે ટેટ્રાસાઇક્લિન અપાય છે. જિયાર્ડિયાસિસમાં તે પ્રથમ પસંદગીની દવા છે. સામાન્ય રીતે તે 5થી 7 દિવસ માટે અપાય છે. આ ઉપરાંત બૅક્ટેરૉઇડ્ઝ, ક્લૉસ્ટ્રિડિયમ, ફ્યૂઝોબૅક્ટેરિયમ, પેપ્ટોકોકસ અને યુબૅક્ટેરિયમ જેવા અનેક અજારક જીવાણુઓની સારવારમાં અન્ય યોગ્ય ઍન્ટિબાયૉટિક ઔષધો સાથે તે વપરાય છે.

આડઅસરો, ઝેરી અસરો અને તેનાથી બચાવ : તેની આડ-અસરોને કારણે ઘણી વખત તેના વડે કરાતી સારવાર બંધ કરવી પડે છે. તેની મુખ્ય આડઅસરો છે – માથાનો દુખાવો, ઊબકા, ઊલટી, ઝાડા, પેટમાં ગરબડ, જીભ પર ઊલનો લેપ, જીભ પર ચાંદાં, મોંમાં ચાંદાં, અંધારાં આવવાં, ચક્કર આવવાં, ખેંચ (convulsion) આવવી, અસંતુલન થવું, હાથપગમાં ખાલી ચડવી કે ઝણઝણાટી થવી, ખૂજલી થવી વગેરે. તેની સાથે દારૂ લેવાય તો ડાયસલ્ફિરામ નામની દવા જેવી અસરો ઉદભવે છે. તેને કારણે દર્દી દારૂ પીએ તો તે તેના પેટમાં તકલીફ, ઊલટી, શરીરમાં ગરમાવો અને લાલાશ તથા માથાનો દુખાવો અનુભવે છે. જો સાથે ડાયસલ્ફિરામ નામની દવા અપાય તો તે દર્દી માનસિક ગૂંચવણ કે તીવ્ર મનોવિકારી (psychotic) સ્થિતિનો અનુભવ કરે છે. મેટ્રોનિડેઝોલથી ટૂંકા સમય માટે ક્યારેક શ્વેતકોષોની સંખ્યા ઘટે છે. મગજ કે ચેતાતંત્રના વિકારો થાય તો સારવાર તુરત બંધ કરવામાં આવે છે. જો દર્દીને યકૃત કે મૂત્રપિંડના રોગો હોય તો ઔષધની માત્રા ઘટાડાય છે. મેટ્રોનિડેઝોલથી જીવાણુઓમાં જનીની વિકૃતીકરણ અને ઉંદર જેવા રોડન્ટ જૂથનાં પ્રાણીઓમાં કૅન્સર ઉદભવે છે પરંતુ તેવું માણસમાં જોવા મળ્યું નથી. જોકે તે કારણે તેને સગર્ભાવસ્થાના પ્રથમ ત્રણ મહિનામાં ન આપવાનું સૂચવાય છે.

શિલીન નં. શુક્લ

નિલય ઠાકોર