નિદ્રાપ્રેરકો અને શામકો (hypnotics and sedatives) : ઊંઘ લાવે કે પૂરતા સમય માટે ઊંઘને જાળવી રાખે તે નિદ્રાપેરક (hypnotic) અને ઊંઘ લાવ્યા વગર ઉશ્કેરાટ શમાવે તે શામક (sedative) ઔષધ. શામકો ક્યારેક થોડા પ્રમાણમાં ઘેન (drowsiness) લાવે છે. એક રીતે આ બંને જૂથની દવાઓ કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર(central nervous system)નું અવદાબન (depression) કરે છે; પરંતુ તેમના સમય-ક્રિયા અને માત્રા(dose)-ક્રિયાના સંબંધો જુદા જુદા હોય છે. ઝડપથી કાર્ય કરતાં, ટૂંકા ગાળાની અસર લાવતાં ઔષધો નિદ્રાપ્રેરક તરીકે વપરાય છે. તેમની માત્રામાં થોડો વધારો તેમના કાર્યમાં ઘણો વધારો કરે છે; જ્યારે ધીમે અસર કરતી, લાંબા ગાળાની અસરવાળી દવાઓ શામકો તરીકે વપરાય છે. તેમની માત્રામાં વધારો કરવામાં આવે ત્યારે તેમની અસરમાં ધીમો અને ઓછો વધારો થાય છે. તેથી કોઈ એક નિદ્રાપ્રેરક ઔષધ ઓછી માત્રામાં શામક તરીકે વર્તે છે. શમન (sedation), નિદ્રાપ્રેરણ (hypnosis) અને નિશ્ચેતના(anaesthesia)ને કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રના વધતા જતા અવદાબનની જુદી જુદી કક્ષાઓ ગણવામાં આવે છે. તેથી દરેક નિદ્રાપ્રેરક ભારે માત્રામાં નિશ્ચેતક (anaesthetic agent) તરીકે પણ વર્તે છે. જોકે આ બધામાં બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સ જૂથ અલગ રીતે વર્તે છે. તે મુખ્યત્વે અનિદ્રાની સારવારમાં વપરાય છે. અગાઉ દારૂ અને અફીણ આ માટે વપરાતાં હતાં. હાલ પણ કેટલીક વ્યક્તિઓ તેમનો તે માટે ઉપયોગ કરે છે. 1857માં બ્રોમાઇડ શોધાયું પણ હાલ તેનો વપરાશ નથી. ક્લોરલ હાઇડ્રેટ 1869 અને પેરાલ્ડીહાઇડ 1882માં શોધાયાં, પણ તેય હાલ અસ્વીકૃત ઔષધો છે. ફિશર અને ફોન મેરિંગે 1903માં બાર્બિટોન અને 1912માં ફિનોબાર્બિટોન શોધ્યાં. 1960 સુધી તે મુખ્ય ઔષધો રહ્યાં. હાલ બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સે તેમને પણ નિવૃત્ત કરી દીધાં છે. નિદ્રાપેરક અને શામક ઔષધોને સારણી 1માં દર્શાવ્યાં છે.
જાગરૂકતા-નિદ્રાના ગુણધર્મપટમાં 5 સોપાનો વર્ણવવામાં આવ્યાં છે. સૌપ્રથમ સજગતા(wakefulness)ને સોપાન-શૂન્ય કહે છે. વ્યક્તિ રાત્રે સૂતેલી હોય પણ ઊંઘતી ન હોય તે સમયે (કુલ નિદ્રાકાળનો 1 %થી 2 % સમય) મગજના વીજઆલેખ (મસ્તિષ્કી વીજાલેખ, electro- encephalogram, EEG)માં a અને b પ્રકારની ક્રિયાશીલતા જોવા મળે છે. બંધ આંખ હોય તો a પ્રકારની અને ખુલ્લી આંખ હોય તો b પ્રકારની. આંખ અનિયમિત રૂપે અને ધીમે ધીમે આમતેમ ફરે છે. ઝોકાં ખાવા(dozing)ના તબક્કાને પ્રથમ સોપાન કહે છે. તેમાં a ક્રિયાશીલતાની વચ્ચે થીટા તરંગો જોવા મળે છે. નેત્રચલન(eyemovement)ના નાના નાના તબક્કાઓ આવી જાય છે. ડોકના સ્નાયુઓ શિથિલ થયેલા હોય છે. તે સામાન્ય રીતે નિદ્રાકાળનો 3 %થી 6 % સમય લે છે. સોપાન-દ્વિતીય ઊંઘનો તબક્કો છે. જો કોઈ બહારની સંવેદના આવે તો થીટા તરંગોમાં K સંકુલો જોવા મળે છે. આંખનું હલનચલન થતું નથી. વ્યક્તિને સહેલાઈથી ઉઠાડી શકાય છે. તેને નેત્રચલન વગરની નિદ્રા પણ કહે છે. તે નિદ્રાકાળનો 40 %થી 50 % સમય આવરી લે છે. સોપાન-તૃતીય ગાઢ નિદ્રામાં પ્રવેશનો તબક્કો છે. EEGમાં થીટા, ડેલ્ટા, કંટક(spindle)રૂપ ક્રિયાશીલતા જોવા મળે છે. K સંકુલો ખૂબ તીવ્ર સંવેદના હોય તો જ જોવા મળે છે. નેત્રચલન થોડું હોય છે અને 5 %થી 8 % નિદ્રાકાળમાં જોવા મળે છે. સોપાન-ચતુર્થને મસ્તિષ્કી નિદ્રા (cerebral sleep) કહે છે.
મસ્તિષ્કી વીજાલેખ(EEG)માં ડેલ્ટા ક્રિયાશીલતા મુખ્ય બને છે. K સંકુલ થતા નથી. આંખો સ્થિર રહે છે અને દર્દીને ઉઠાડવો મુશ્કેલ બને છે. ક્યારેક દુ:સ્વપ્નો જોવા મળે છે. તેવું 10 %થી 20 % નિદ્રાકાળ દરમિયાન થાય છે. સોપાન-દ્વિતીય, તૃતીય અને ચતુર્થમાં હૃદયના ધબકારા અને લોહીનું દબાણ સ્થિર રહે છે અને સ્નાયુઓ શિથિલ થયેલા હોય છે. સોપાન-તૃતીય અને ચતુર્થને સંયુક્ત રૂપે ધીમા તરંગોવાળી નિદ્રા (slow wave sleep) કહે છે. ત્વરિત નેત્રચલન(rapid eye movement)વાળી નિદ્રાને વિપરીતધર્મી (paradoxical) નિદ્રા કહે છે. તેમાં બધા જ પ્રકારના તરંગોવાળો વીજાલેખ જોવા મળે છે; પરંતુ K સંકુલો થતા નથી. તેમાં આંખો પુષ્કળ અને અનિયમિત રીતે ફર્યા કરે છે. તે સમયનાં સ્વપ્નાં તથા દુ:સ્વપ્નાં યાદ કરી શકાય છે. હૃદયના ધબકારા અને લોહીના દબાણમાં વધઘટ થાય છે. શ્વસનક્રિયા પણ અનિયમિત બને છે. સ્નાયુ શિથિલ રહે છે; પરંતુ ક્યારેક શરીરનું અનિયમિત હલનચલન થાય છે. પુરુષોમાં શિશ્નોત્થાન(erection) થાય છે. લગભગ 20 %થી 30 % નિદ્રાકાળનો આ સમય ગણાય છે. સામાન્ય રીતે સોપાન-શૂન્યથી સોપાન-ચતુર્થ તથા ત્વરિત નેત્રચલનવાળી નિદ્રાના તબક્કા 80થી 100 મિનિટના ગાળા પછી ફરી ફરીને આવે છે. આમ સોપાન-શૂન્ય, પ્રથમ, દ્વિતીય, તૃતીય, ચતુર્થ અને ત્વરિત નેત્રચલનવાળી નિદ્રાનું એક વારંવાર થતું ચક્ર પ્રસ્થાપિત થાય છે.
સારણી – 1 : નિદ્રાપ્રેરકો અને શામકો
| જૂથ | ઉપપ્રકાર | ઔષધ | |
| 1 | બાર્બિચ્યુરેટ | લાંબો ક્રિયાકાળ | ફિનોબાર્બિટોન, મેફોબાર્બિટોન |
| ટૂંકો ક્રિયાકાળ | બ્યુટોબાર્બિટોન, સેકોબાર્બિટોન, પેન્ટોબાર્બિટોન | ||
| અતિટૂંકો | થાયૉપેન્ટોન, હેક્સોબાર્બિટોન, | ||
| ક્રિયાકાળ | મેથોહેક્સિટોન | ||
| 2 | બેન્ઝોડાયા-ઝેપિન્સ | નિદ્રાપ્રેરક | ડાયાઝેપામ, ફલ્યુરાઝેપામ, |
| નિટ્રાઝેપામ, ફલ્યુનિટ્રાઝેપામ, | |||
| ટેમાઝેપામ, ટ્રાયાઝોલામ, | |||
| પિડીઝોલામ | |||
| ચિંતારોધક (antianxiety) | ડાયાઝેપામ, ક્લોરડાયાઝેપોકસાઇડ, | ||
| ઑક્સાઝેપામ, લોરોઝેપામ, | |||
| આલ્પ્રાઝોલામ | |||
| પ્રતિખેંચ (anticonvulsant) | ડાયાઝેપામ, ક્લોનાઝેપામ | ||
| 3 | અન્ય | ઍન્ટિહિસ્ટામિનિક | પ્રોમેથેઝિન, ડાયફિનહાડ્રેમિન |
| પ્રતિતીવ્ર | કલોરપ્રોમોઝિન, ટ્રાઇફલ્યુપ્રોમેઝિન | ||
| મનોવિકારી | |||
| (antipsychotic) | |||
| અફીણજૂથ | મૉર્ફિન, પૅથિડિન | ||
| પ્રતિકોલિનધર્મી | હાયોસાઇન |
બાર્બિચ્યુરેટ : તેઓ કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રના દરેક ઉત્તેજનશીલ કોષનું અવદાબન કરે છે. બાર્બિચ્યુરેટ ગામા એમિનોબ્યૂટિરિક ઍસિડ (GABA) નામના ચેતાસંદેશવાહક (neurotransmitter) જેવું જ કાર્ય કરીને કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રનું અવદાબન કરે છે. તેથી તે ક્રમશ: શમન, નિદ્રાપ્રેરણ, નિશ્ચેતના અને ગાઢ બેભાન-અવસ્થા (coma) કરે છે. તે ઊંઘ લાવે છે તેમજ લંબાવે છે. તે ત્વરિત નેત્રચલન નિદ્રા અને સોપાન-તૃતીય અને ચતુર્થ ઘટાડે છે; પરંતુ નિદ્રાસોપાનનું ચક્ર ચાલ્યા કરે છે. દવા બંધ કરવાથી ઘણી વખત ત્વરિત નેત્રચલનનો તબક્કો વધી જાય છે અને બિહામણાં સ્વપ્નાં જોવા મળે છે. દવાની અસર પૂરી થયા પછી સવારે તેનું ઘેનભારણ (hangover) રહી જાય છે, જેમાં અંધારાં આવવાં, મનોદશા (mood) બદલાવી, ઉશ્કેરાઈ જવું તથા થકાવટ અનુભવાય છે. જો ફકત શામક માત્રામાં લાંબા ક્રિયાકાળવાળો બાર્બિચ્યુરેટ લેવાય તો ઘેન લાવે છે, ચિંતા ઘટાડે છે અને ઉત્તેજનશીલતા ઓછી કરે છે. તે ભણવાની ક્ષમતા ઘટાડે છે. ટૂંકા ગાળાની સ્મૃતિ ઘટાડે છે અને નિર્ણયક્ષમતા (judgement) ઓછી કરે છે. જો તેનું બંધાણ થવા માંડે તો તે અતિપ્રોત્સાહન અથવા સ્વર્ગસુખ (euphoria) જેવી ભાવના કરે છે. તે દુખાવો ઘટાડતું નથી, પરંતુ નાની માત્રામાં અતિપીડ (hyperalgesia) કરે છે; તેથી જેમને દુખાવાને કારણે ઊંઘ ન આવતી હોય તેઓમાં તે અજંપો (restlessness), માનસિક ગૂંચવણ અને ક્યારેક ખેંચ (convulsion) કરે છે; પરંતુ તે ખેંચના રોગ(અપસ્માર, epilepsy)માં ખેંચ કે તાણ આવતી અટકાવે છે. તે માટે ફિનોબાર્બિટોન વપરાય છે. ખૂબ ભારે માત્રામાં તે શ્વસનક્રિયાને દબાવે છે તે ખાંસી રોકી શકતી નથી. નિદ્રાપ્રેરક માત્રામાં દમ કે રુધિરાભિસરણ પર કોઈ ખાસ અસર નથી, પણ તેની ઝેરી માત્રામાં લોહીનું દબાણ અને હૃદયની સંકોચનશીલતા ઘટે છે. તેથી હૃદયના ઓછા બળવાળા વધુ ધબકારા થાય છે. ક્યારેક હૃદયના ધબકારા બંધ થઈ જાય છે. નિદ્રાપ્રેરક માત્રામાં અરૈખિક સ્નાયુઓની સજ્જતા (tone) થોડી ઘટે છે અને પેશાબનું પ્રમાણ પણ ઘટે છે.
બાર્બિચ્યુરેટ આંતરડામાંથી પૂરતા પ્રમાણમાં શરીરમાં પ્રવેશે છે અને શરીરમાં બધે ફેલાય છે. તેની મેદદ્રાવ્યતાના સમપ્રમાણમાં તે મગજમાં પહોંચે છે. થાયોપેન્ટોન જેવો ચરબીમાં ઓગળતો બાર્બિચ્યુરેટ ઝ્ડપથી કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રનું અવદાબન કરે છે; માટે તેને નિશ્ચેતના-નિયોજન (induction of anaesthesia) એટલે કે બેભાનાવસ્થા લાવવાની ક્રિયાની શરૂઆતમાં વાપરવા માટે નસ દ્વારા અપાય છે. ફિનોબાર્બિટોન વધુ સમય લે છે માટે તેને મોં વાટે આંચકી થતી રોકવા માટે વપરાય છે. બાર્બિચ્યુરેટ 20 %થી 75 % જેટલા પ્રમાણમાં લોહીના પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. તે ઑરમાં થઈને ગર્ભમાં જાય છે તથા માતાના દૂધમાં પણ હોય છે. તેથી તેવી માતાના ગર્ભમાં અને તેવી માતાના સ્તન્યપાનથી શિશુમાં તેની અસરો ઊતરે છે. શરીરમાં અન્યત્ર ફેલાઈને ચયાપચય દ્વારા નાશ પામતાં કે ઉત્સર્ગતંત્ર દ્વારા પેશાબમાંથી બહાર ફેંકાતાં તેની અસરો સમાપ્ત થાય છે. પેશાબનું આલ્કેલાઇન pH તેનો ઉત્સર્ગ વધારે છે. તે યકૃતના કોષોમાં સૂક્ષ્મકાય ઉત્સેચકો(microsomal enzymes)નું ઉત્તેજન કરીને અન્ય ઘણી દવાનો ક્રિયાકાળ ઘટાડે છે.
બાર્બિચ્યુરેટના વિવિધ ઉપયોગો છે : (1) ઉશ્કેરાટવાળો તીવ્ર મનોવિકાર (mania) અને સનેપાત(સન્નિપાત, delirium)માં ઊંઘ લાવવા માટે, (2) દમ, પેપ્ટિક વ્રણ, લોહીનું ઊંચું દબાણ, અતિગલગ્રંથિતા (hyperthyroidism) વગેરેમાં ઉશ્કેરાટ શમાવવા માટે, (3) અપસ્માર (epilepsy) કે મગજની ગાંઠના દર્દીમાં ખેંચ અટકાવવા માટે (ફિનોબાર્બિટોન), (4) નિશ્ચેતના માટેનાં ઔષધો આપતાં પહેલાં શામક તરીકે, (5) નસ દ્વારા ઝડપી અને ટૂંકી નિશ્ચેતના માટે (થાયૉપેન્ટોન) અને (6) જન્મજાત કમળાના એક ખાસ પ્રકાર – ગિલ્બર્ટ સિન્ડ્રોમ કે શિશુઓમાં થતા કર્નિક્ટરસ નામના વિકારમાં બિલીરુબિનનું પ્રમાણ ઘટાડવા માટે.
મુખ્ય આડઅસરોમાં બીજે દિવસે સવારે થતું ઘેનભારણ, ક્યારેક ઍલર્જી કે વ્યક્તિગત વિશિષ્ટ પ્રતિભાવ મુખ્ય છે. વારંવાર લાંબા સમય સુધી લેવાથી તેની અસરકારકતા ઘટે છે અને તે વ્યસનાસક્તિ કરે છે. ક્યારેક વ્યક્તિ આ દવા લઈને ઊંઘવાને બદલે ગૂંચવણભરી સ્થિતિમાં મુકાય તો તે અજાણતાં જ ઘણી બધી ગોળીઓ ખાઈ જાય છે. તેને ઔષધનિયંત્રિતતા (drug-automation) અથવા ઔષધ વડે નિયંત્રિત એવી સ્થિતિ કહે છે. તેની મારક માત્રા 2થી 3 ગ્રામ (ટૂંકા ક્રિયા કાળવાળા બાર્બિચ્યુરેટ) કે 5થી 10 ગ્રામ (લાંબા ક્રિયાકાળવાળા બાર્બિચ્યુરેટ) છે. દર્દી ત્યારે બેભાન થાય છે. તેનું શ્વસનકાર્ય ઘટે છે, લોહીનું દબાણ ઘટે છે, પેશાબ બનતો બંધ થાય છે અને ક્યારેક મૃત્યુ પણ થાય છે. પેટમાં નળી દ્વારા પ્રવાહી નાંખીને હોજરી(જઠર)ને સાફ કરાય છે (જઠરશોધન, gastric lavage) અને હૃદય-ફેફસાંનું કાર્ય યથાવત્ રહે તેવી સહાયકારી ચિકિત્સા કરાય છે. વધુ આલ્કેલાઇન pHવાળો પેશાબ કરાવાય છે. જરૂર પડ્યે રુધિરી-પારગલન (haemodialysis) કરાવાય છે. તેનું કોઈ ચોક્કસ પ્રતિવિષ (antidote) જાણકારીમાં નથી. સામાન્ય રીતે ઉગ્ર સમયાંતરિત પોરફારિયા, યકૃત કે મૂત્રપિંડના રોગો તથા અતિશય નબળાં ફેફસાં હોય તો બાર્બિચ્યુરેટ ન આપવાની સલાહ અપાય છે.
બાર્બિચ્યુરેટ વૉરફેરિન, કોર્ટિકોસ્ટિરોઇડ, ટોલ્બ્યુટેમાઇડ, ગ્રિસઓફલ્વિન, ક્લોરેમફેનિડોલ વગેરેની અસર ઘટાડે છે જ્યારે આલ્કોહૉલ, પ્રતિહિસ્ટામિન ઔષધો, અફીણજૂથનાં ઔષધોની કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રીય અસરો વધારે છે. સોડિયમ વેલ્પ્રોએટ વડે બાર્બિચ્યુરેટનું લોહીમાં પ્રમાણ વધે છે; તેથી આ દવાઓને સાથે આપવાની જરૂર હોય ત્યારે ખાસ સંભાળ લેવાય છે.
બેન્ઝોડાયાજેપિન્સ : 1960થી ક્લોરડાયાઝેપૉક્સાઇડ અને ડાયાઝેપામ ચિંતારોધક (antianxiety) કે પ્રશાંતકો (tranquilizers) તરીકે વપરાવા લાગ્યા. ત્યારથી તેમણે ધીમે ધીમે બાર્બિચ્યુરેટને પણ શામક અને નિદ્રાપ્રેરક ઔષધો તરીકે પાછલી હરોળમાં મૂક્યાં છે.
બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સનો બહોળો ઉપયોગ થવાનાં કેટલાંક સબળ કારણો છે : (1) તેમની ચિકિત્સાકીય માત્રાનો ઘણો મોટો સુરક્ષિત ગાળો છે. ડાયાઝેપામની નિદ્રાપ્રેરક માત્રાની પચાસગણી માત્રા પણ મૃત્યુકારક હોતી નથી. દર્દીને ઊંઘમાંથી જગાડી શકાય છે અને શ્વસનક્રિયા માટે બાહ્ય સહાયની જરૂર રહેતી નથી. જોકે તેને વિસ્મૃતિ થાય છે. હૃદય અને રુધિરાભિસરણ પર કોઈ ખરાબ અસર થતી નથી; પરંતુ નસ દ્વારા અપાય તો ક્યારેક તે લોહીનું દબાણ ઘટાડે છે. ડાયાઝેપામ અને લોરાઝેપામ હૃદયમાંથી નીકળતો લોહીનો પુરવઠો ઘટાડે છે અને ફલ્યુનિટ્રેઝેપામ અને મિડાગ્ઝોલામ હાથપગની નસોનો અવરોધ ઘટાડે છે. તેને કારણે લોહીનું દબાણ ઘટે છે. નસમાર્ગી ડાયાઝેપામથી હૃદયધમની પહોળી થાય છે. નિદ્રાના ચક્રીય તબક્કાઓ યથાવત્ જળવાઈ રહેતા હોવાથી તેને બંધ કરવાથી ઊંઘમાં કોઈ ખાસ નવી તકલીફ થતી નથી. તે ફિનોબાર્બિટોનની માફક અન્ય ઔષધોના ચયાપચયને પણ અસર કરતાં નથી. તેમને કારણે ભાગ્યે જ મંદ પ્રકારની વ્યસનાસક્તિ થાય છે. ફલ્યુમાઝેનિલ નામનું એક ચોક્કસ પ્રતિવિષ શોધાયેલું પણ છે. વળી તેઓ બાર્બિચ્યુરેટની માફક કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રના સર્વગ્રાહી અવદાબકો પણ નથી. તેમનાથી થતી વિસ્મૃતિ પૂર્વકાલને પણ અસર કરે છે. તેમની મુખ્ય અસરોમાં ચિંતા ઘટાડવી, ઊંઘ લાવવી, સ્નાયુઓને શિથિલ કરવા તથા આંચકી(ખેંચ, convulsions)ને રોકવાનો સમાવેશ થાય છે. તેમની ચિંતારોધક અસર તેમની નિદ્રા લાવતી કે શામક અસરથી અલગ અને સ્વતંત્ર રૂપની છે.
ઊંઘ લાવવા, ચાલુ રાખવા અને લંબાવવાની ક્ષમતામાં જુદા જુદા બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સની અલગ અલગ અસરો છે. તે ઊંઘના સોપાન-તૃતીય અને ચતુર્થ તથા નેત્રચલનનો તબક્કો ઘટાડે છે; પરંતુ આ ફેરફાર બાર્બિચ્યુરેટ કરતાં ઓછો રહે છે તેથી રાત્રે દુ:સ્વપ્નાં કે શારીરિક હલનચલન ઘટે છે. લાંબા ઉપયોગ પછી તેમની ક્રિયાક્ષમતા ઘટે છે. તેને ઔષધસહ્યતા (drug tolerance) કહે છે.
તે સ્નાયુઓને શિથિલ કરે છે, પરંતુ તેમની ક્રિયાક્ષમતા ઘટાડતાં નથી. તેથી કલોનાઝેપામ, ડાયાઝેપામ, નિટ્રાઝેપામ અને ફલ્યુરાઝેપામ આંચકી રોકવા માટે વપરાય છે. તેમનાથી થતી ઔષધસહ્યતાને કારણે સતત મુખ માર્ગે તે અપાતાં નથી; પરંતુ જ્યારે આંચકી આવે ત્યારે નસ દ્વારા આપીને તે રોકવામાં આવે છે.
નસ દ્વારા ડાયાઝેપામ આપવાથી દુખાવો પણ ઘટે છે. અન્ય બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સમાં તે જોવા મળતું નથી. તે અતિપીડા કરતાં નથી. તે રાત્રી દરમિયાન ઍસિડનું આસ્રવણ (secretion) ઘટાડીને જઠર કે પક્વાશય(duodenus)માં પેપ્ટિક વ્રણ થતું રોકે છે.
બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સ મગજને જાગતું રાખતી મધ્યમસ્તિષ્કમાંથી ઊર્ધ્વગામી જાળીમય સંરચના (ascending reticular formation) પર અસર કરીને ઊંઘ લાવે છે તથા લાગણીલક્ષી તંત્ર (limbic system) પર અસર કરીને વિચાર અને માનસિક કાર્યો પર પણ અસર કરે છે. તે GABAના કાર્યને સહાય કરે છે. શરીરમાં પ્રવેશ્યા પછી તે બધે વ્યાપકપણે ફેલાય છે અને તેમની મેદદ્રાવ્યતા પ્રમાણે મગજમાં પણ પ્રવેશે છે. શરીરમાં ઝડપથી ફેલાવાને કારણે તેમનો અર્ધક્રિયાકાળ (half life) ટૂંકો રહે છે; જોકે શરીરમાંથી બહાર નીકળવાનો દર ઘણો ધીમો હોય છે. તેમનો ચયાપચય યકૃતમાં થાય છે. ડાયાઝેપામ ઘણો સમય આંતરડા-યકૃત-આંતરડાના એક ચક્રમાં પ્રવેશીને લાંબો સમય શરીરમાં રહે છે. તેને યકૃતાંત્રીય અભિસરણ (enterohepatic circulation) કહે છે. વિવિધ બેન્ઝોડાયેઝિનસના કેટલાક ગુણધર્મો એકબીજાથી અલગ હોય છે. તેને આધારે તેમને ચાર ભાગમાં વહેંચવામાં આવ્યા છે :
સારણી 2 : બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સનું વર્ગીકરણ
| જૂથ | ગુણધર્મ | ઉદાહરણ | નોંધ |
| 1 | ધીમો ઉત્સર્ગ પરંતુ ચાયપચયી શેષ સક્રિય રહે. | ફલ્યુરાઝેપામ | રાત્રે જેઓ વચ્ચે જાગી જતા હોય તેમને માટે ઉપયોગી. બીજે દિવસે સવારે ઘેન ભારણ રહી જાય. |
| 2 | ધીમો ઉત્સર્ગ પરંતુ વ્યાપક દેહવ્યાપી વિસ્તરણ. | ડાયાઝેપામ નિટ્રાઝેપામ ફલ્યુનેટ્રાઝેપામ | નિયમિત ઉપયોગથી શરીરમાં ઔષધ સંચય થાય. બંધ કરવાથી અનિદ્રા ફરી ન પણ ચાલુ રહે. |
| 3 | ઝડપી ઉત્સર્ગ પરંતુ વ્યાપક દેહવ્યાપી વિસ્તરણ. | ટેમાઝેપામ | ઊંઘ આવવાનો જેને પ્રશ્ન હોય તેમને ખાસ ઉપયોગી. |
| 4 | અતિ ઝડપી ઉત્સર્ગ. | મિડાઝેપામ | નસમાર્ગી નિશ્ચેતક તરીકે વપરાશ. |
બેન્ઝોડાયાઝેપિન્સની આડઅસરો ઘણી ઓછી છે. અંધારાં આવવાં, ચક્કર આવવાં, ચાલવામાં તકલીફ પડવી, વિસ્મૃતિ થવી, પ્રતિભાવ આપવામાં વાર લાગવી વગેરે. બીજા દિવસે સવારે ઘેનભારણ ઓછું રહે છે. જોકે ભારે માત્રામાં લાંબો સમય અસર કરતા બેન્ઝોડાયાજેપિન્સ ક્યારેક જોવા મળે છે. તેથી જે રાત્રે તે દવા લેવાઈ હોય તેના બીજે દિવસે સવારે ઘેન રહ્યાં કરે છે. આવું ભાગ્યે જ બને છે. ક્યારેક અશક્તિ, જોવામાં મુશ્કેલી, સુક્કું મોં, અને પેશાબ પરના નિયંત્રણનો અભાવ જેવાં લક્ષણો જોવા મળે છે. ફલ્યુરાઝેપામથી કોક વખત ઉશ્કેરાટ અને પરસેવો થઈ જાય છે. શામક ક્રિયામાં થતી ઔષધસહ્યતા દારૂ તથા અન્ય શામકો માટે પણ થાય છે. તેમની સગર્ભા માતા માટેની સુરક્ષા નિશ્ચિત હોતી નથી અને પ્રસૂતિ સમયે તેનો થતો ઉપયોગ નવજાત શિશુમાં શ્વસનકાર્યની મુશ્કેલી સર્જે છે.
બેન્ઝોડાયેપિન્સ નિદ્રાપ્રેરક તરીકે લાંબા સમયની તથા ટૂંકા સમયની અનિદ્રા એમ બંને માટે વપરાય છે. આ ઉપરાંત ચિંતાનું શમન કરવા, આંચકીનો હુમલો શમાવવા, સ્નાયુઓને શિથિલ કરવા, નિશ્ચેતના-સમયે અન્ય તકલીફો ઘટાડવા, વીજ-આંચકી-ચિકિત્સા (electro-convulsive therapy) સમયે તથા હૃદયના ધબકારાને નિયમિત કરવા અપાતા વીજઆંચકા સમયે, દારૂના વ્યસનમાંથી મુક્ત થવા માટે તેમજ પીડાશમન વધારવા અન્ય પીડાનાશકો સાથે પણ તે વપરાય છે.
શિલીન નં. શુક્લ
સંજીવ આનંદ