સંશ્લેષિત ઔષધો (synthetic drugs)

કુદરતી પ્રવિધિ દ્વારા અથવા કુદરતી સ્રોતોમાંથી પ્રાપ્ત થતાં ઔષધોને બદલે કામ આપી શકે તેવાં વિશિષ્ટ રીતે પરિરૂપિત (designed) અને કૃત્રિમ રીતે ઉત્પન્ન કરવામાં આવતાં ઔષધો. આ સંશ્લેષણ એ ઔષધો આણ્વીય સ્તરે કેવી રીતે વર્તે છે તેના ઉપર આધારિત છે. આવું ઔષધ શરીરમાંના આણ્વીય લક્ષ્ય સાથે આંતર-પ્રક્રિયા (ઔષધક્રિયાવિદ્યા – pharmaco dynamics) તેમજ લક્ષ્ય સાથે પહોંચવાની ક્ષમતા (ઔષધવાહી અસર, pharmaco kinetics) ધરાવતું હોવું જોઈએ.

ઔષધો સામાન્ય રીતે ઓછા અણુભારવાળાં રસાયણો છે, જેઓ શરીરમાંના બૃહદ આણ્વીય (macromolecular) લક્ષ્ય સુધી પહોંચીને દેહક્રિયાત્મક અસરો ઉપજાવે છે. આ અસર શરીરને ફાયદાકારી અથવા નુકસાનકારી પણ હોઈ શકે; જેનો આધાર ઉપયોગમાં લેવાતાં ઔષધ તથા તેની માત્રા (dose) ઉપર અવલંબે છે.

ઔષધોનું વર્ગીકરણ અનેક રીતે થઈ શકે છે :

(1) તેઓની દેહ–ક્રિયાત્મક અસર મુજબ : દા.ત., વેદનાહારકો. આ વર્ગીકરણ ડૉક્ટરો માટે ઉપયોગી હોવા છતાં રસાયણવિજ્ઞાની માટે બિનજરૂરી છે; જેમ કે, એસ્પિરિન અને મૉર્ફિન બંને વેદનાહારી હોવા છતાં તેઓ વચ્ચે કોઈ બંધારણીય સંબંધ નથી.

(2) કોઈ એક ચોક્કસ જૈવરાસાયણિક પ્રવિધિ ઉપર અસર કરતાં ઔષધો : દા.ત., હિસ્ટામીનની શોથ(inflammation)કારક અસર. અહીં પણ બધાં જ પ્રતિહિસ્ટામીન ઔષધોમાં કોઈ એક સામાન્ય બંધારણીય એકમ હોતો નથી.

(3) ઔષધોનું તેમના રાસાયણિક બંધારણ અનુસાર વર્ગીકરણ : આ રીતમાં એક સામાન્ય બંધારણીય સમાનતા તથા એકસરખી શરીરક્રિયાત્મક અસરો જણાય છે. અહીં રસાયણની આંતરિક ઘટકપ્રણાલી અનુસાર વર્ગીકરણ કરી શકાય. જેવાં કે ઇન્ડોલ, ક્વિનોલીન, આઇસોક્વિનોલીન, પાયરેઝોલોન, સલ્ફોન્સ, પેનિસિલીન વગેરે. બધાં પેનિસિલીનમાં b-લેક્ટામ વલય હોય છે તથા જીવાણુઓને એક જ પ્રકારની કાર્ય-પ્રવિધિ(mechanism)થી મારી શકે છે. સલ્ફોનેમાઇડ બધાં મોટેભાગે પ્રતિજીવાણુ અસરવાળાં હોય છે. બધાં સ્ટેરૉઇડમાં ચાર વલયયુક્ત બંધારણ હોય છે. ક્વિનોલીન-પ્રણાલી પ્રતિમલેરિયા ગુણધર્મો ધરાવે છે. આ રીત ઔષધોના રૂપાંકન (design, અભિકલ્પ) માટે ખૂબ મહત્ત્વની સાબિત થઈ છે.

આ રીતો ઉપરાંત શરીરનાં વિવિધ તંત્રો, જેવાં કે પાચનતંત્ર, શ્વસનતંત્ર, રુધિરાભિસરણતંત્ર, ઉત્સર્ગતંત્ર, સંવેદનાતંત્ર વગેરેમાં થતાં દરદો ઉપર અસર કરતાં ઔષધો પણ હોય છે. આ વર્ગનાં ઔષધોને તંત્રાન્વયી (systemic) ઔષધ-રસાયણો કહે છે. અન્ય એક રીત મુજબ રસાયણી ચિકિત્સાન્વયી ઔષધો (chemotherapeutic) અથવા કેમોથેરાપી એટલે કે રસાયણ દ્વારા ઉપચાર માટેનાં ઔષધો તરીકે પણ વર્ગીકરણ કરી શકાય.

કોઈ પણ ઔષધને ઉપયોગમાં લેવાનું નક્કી કરવા માટેના ત્રણ તબક્કા (phases) હોય છે :

(i) ઔષધની શોધ (drug discovery); (ii) ઔષધની કસોટી તથા વિકાસ (drug testing and development); (iii) ઔષધનું રૂપાંકન (design) નક્કી કરવું.

ઔષધોનો સંક્ષિપ્ત ઇતિહાસ : વિશ્વની પુરાતન સંસ્કૃતિઓ વનસ્પતિના તથા ક્ષુપ અને છોડવાઓના નિષ્કર્ષને ઔષધ તરીકે વાપરતી. આમાંની મોટાભાગની છદ્મ-ઔષધિ (placebo) હોય છે, પરંતુ કેટલીક અસરકારક પણ જણાઈ છે; દા.ત., સિંકોના વૃક્ષની છાલનો ઉકાળો ટાઢિયા તાવ માટે અસરકારક જણાયો છે.

પ્રાચીન ભારતમાં ઔષધોનો ઉપયોગ ઋગ્વેદ તથા અથર્વવેદમાં ઉલ્લેખાયેલો છે. દા.ત., ઈ. પૂ. ચોથીથી ઈ. સ. ચોથી શતાબ્દી સુધીના ગ્રંથોમાં વાગ્ભટ્ટનું ‘અષ્ટાંગહૃદય’, 7મીથી 8મી સદીનું ‘માધવનિદાન’, 13મીથી 15મી સદીનું ‘શારઙ્ગધરસંહિતા’, 16મી સદીનું ‘ભાવપ્રકાશ’. ચરકના ગ્રંથમાં 341 વનસ્પતિજ, 117 પ્રાણીજ તથા 64 ખનિજપદાર્થોનો ઔષધ તરીકે ઉપયોગ વર્ણવ્યો છે. સુશ્રુતમાં આ રીતે 395 વનસ્પતિજ, 57 પ્રાણીજ તથા 64 ખનિજપદાર્થો ઔષધ તરીકે વર્ણવ્યા છે. કુષ્ઠ રોગ માટે સલ્ફોનની શોધ પહેલાં ચૌલમુગરા તેલ તથા રક્તચાપ ઘટાડવા માટે સર્પગંધાનો ઉપયોગ થતો હતો.

19મી સદીમાં રસાયણનો વિજ્ઞાન તરીકે જન્મ થયો ગણાય. વૈશ્લેષિક તથા સંશ્લેષિત વિધિઓ શોધી કઢાઈ તથા ઔષધતત્ત્વોમાંથી ઔષધીય સત્ત્વ (active principle) તારવી તેનું બંધારણ જાણવાનો પ્રયત્ન શરૂ થયો. આમ અફીણમાંથી મૉર્ફિન, એફેડ્રામાંથી ઇફેડ્રિન, સિંકોનામાંથી ક્વિનીન વગેરે સંયોજનો મેળવાયાં. વળી આવા અણુઓમાંના ક્રિયાત્મક સમૂહો પણ નક્કી થયા. આ સમયે અર્ધ-સંશ્લેષિત ઔષધો બનાવાયાં.

1900થી 1930ના ગાળામાં આ વિજ્ઞાન ધીરે ધીરે પગ જમાવતું ગયું. કેમોથેરાપી(રસાયણ-ચિકિત્સા)ના સિદ્ધાંતનો પાયો નંખાયો અને 20મી સદીની શરૂઆતમાં બાર્બિટ્યુરેટ્સ તથા સ્થાનિક નિશ્ચેતકો શોધાયાં.

1930થી 1945ના સમયને પ્રતિજીવાણુ-ઔષધોના યુગનું પ્રભાત ગણાવી શકાય. આ સમયમાં સલ્ફોનેમાઇડ, પેનિસિલીન, કુદરતી અંત:સ્રાવો, વિટામિન વગેરે મેળવાયાં તથા તેમનાં સંશ્લેષણ થયાં. આ ગાળામાં ક્ષ-કિરણ સ્ફટિકવિદ્યા(x-ray crystallography)ની રીત શોધાઈ, જેના દ્વારા સંયોજનની બંધારણીય અગત્ય પ્રસ્થાપિત થઈ.

1945થી 1970નો સમય એ પ્રતિજીવી ઔષધોનો યુગ ગણાવી શકાય. આ સમયમાં પ્રતિજીવીઓ જેવાં કે પેનિસિલીન, ટેટ્રાસાઇક્લીન, સિફેલોસ્પોરિન્સ, મેક્રોલાઇડ્સ વગેરે શોધાયાં. અગત્યનાં અર્ધ-સંશ્લેષિત પેનિસિલીન બન્યાં. ફિનોથાયાઝીન તથા બ્યુટિરોફિનોનનાં વ્યુત્પન્નો મનોરોગીઓ માટે ઉપયોગી સાબિત થયાં. અલ્સર મટાડવા માટે સિમેટીડીન, દમના રોગીઓ માટે સાલબ્યુટામોલ ઉપરાંત મોં વાટે લેવાનારાં ગર્ભનિરોધકો પણ બનાવાયાં.

1970 પછીનો સમય એ વિવેકબુદ્ધિનો યુગ (age of reason) ગણાય. આ ગાળામાં જ ઔષધ-રૂપાંકન (drug design) એટલે કે બંધારણ-આધારિત સંશોધનોમાંથી લક્ષ્યનિર્ધારિત સંશોધનો શરૂ થયાં. સંશ્લેષણ માટે નવી રીતો, નવાં પ્રક્રિયકો, પ્રકાશરાસાયણિક ક્રિયાઓ દ્વારા અસમ સંશ્લેષણો તથા combinatorial chemistry નામનું એક નવું વિજ્ઞાન શરૂ થયું. ઔષધ-રૂપાંકન માટે કમ્પ્યૂટર અતિઉપયોગી ઉપકરણ સાબિત થયું.

ઔષધના સંશ્લેષણ બાબત એક વસ્તુ સ્પષ્ટ થઈ કે પદાર્થોની રાસાયણિક સંરચના તેમના ઔષધીય ગુણ સાથે સીધો સંબંધ ધરાવે છે. આ જ્ઞાનથી સંશ્લેષણ-વિષયક કાર્યક્રમો આયોજનપૂર્ણ તથા હેતુલક્ષી બન્યા. અમુક પરમાણુ-સમૂહોની ઔષધીય ગુણ પરત્વે કેવી અસર છે તે અંગેની જાણકારી મળી. આ સંબંધને સંરચના-ક્રિયાશીલતા (structure-activity) કહે છે અને તેના આધારે ઔષધ-રૂપાંકન શબ્દ પ્રચલિત બન્યો.

કોઈ ચોક્કસ ઔષધીય અસર માટે ઉપયોગી અર્ધસંશ્લેષિત સ્રોતમાંથી એક માર્ગદર્શક સંયોજન(lead compound)નો ઉપયોગ શરૂ થયો. આવું સંયોજન કુદરતી કે સંશ્લેષિત હોઈ શકે. આ પ્રકારનાં માર્ગદર્શક સંયોજનોના કુદરતી સ્રોતોમાં છોડ, ક્ષુપ (shrub), જંગલી છોડવા વગેરે હોઈ શકે જેમાંથી ક્વિનાઇન, ટેક્સોલ જેવાં સંયોજનો મળ્યાં છે.

Venoms (વિષ) તથા toxins (ઝેર); જેમ કે, સર્પવિષમાંથી ટેપ્રોટાઇડ (teprotide) મળી આવ્યું. દરિયાઈ જીવો; દા.ત., સાયનોબેક્ટિરિયમમાંથી ટ્યૂમર-પ્રતિકારક ક્યુરેસિન (curacin) મળી આવ્યું.

આવાં માર્ગદર્શક સંયોજનો બનાવવા માટે કેટલાંક આવશ્યક સોપાનો ધ્યાનમાં લેવાં જરૂરી બને છે; દા.ત., સંશ્લેષણમાં આવશ્યક સોપાનોની સંખ્યા, પ્રક્રિયકોની વિવિધતા, અવકાશરસાયણ-પરિસ્થિતિ વગેરે.

ઔષધ-રૂપાંકન માટે સહેલાઈથી સંશ્લેષણ કરીને સંશ્લેષિત ઔષધનું રોગસ્થાન સાથેનું બંધાવું તથા તેવાં સ્થાનોનાં ઔષધ દ્વારા પસંદગી ઉપરાંત આવા માર્ગદર્શકોનાં સમાન બંધારણ ધરાવતાં સંયોજનોની રચનાનો વ્યૂહ ઘડવો વગેરે ધ્યાનમાં લેવાય છે. આવાં ઔષધમાંનો ઔષધગુણ-ધારક સમૂહ (pharmacophore) નક્કી કર્યા બાદ તેનું આણ્વીય રૂપાંકન (molecular modelling) નક્કી થાય છે. ઔષધગુણ-ધારક સમૂહ એટલે એવા ક્રિયાશીલ સમૂહો, જેઓ રોગના સ્થાન સાથે બંધાઈને ક્રિયાશીલતા દર્શાવે.

કમ્પ્યૂટરની મદદ વડે કોઈ પણ ઔષધનું ત્રિપરિમાણ્વીય બંધારણ પડદા ઉપર ઉપજાવીને તેનો આણ્વીય રૂપાંકન દ્વારા અભ્યાસ કરવો શક્ય તેમજ આવશ્યક બન્યો છે.

આ લેખમાં તંત્રાન્વયી (systemic) તથા રસાયણચિકિત્સા (chemotherapy) અનુસાર વર્ગીકરણ સ્વીકારીને તે અંગે વિશેષ માહિતી આપી છે. આ વર્ગીકરણ માત્ર સમજવા માટેનું કામચલાઉ વર્ગીકરણ છે.

(I) નિદ્રાકારી (hypnotic) ઔષધો નિદ્રા લાવે છે, જ્યારે નિદ્રાની અસર વિના વ્યક્તિ શાંત થઈ જાય તેવાં ઔષધો શામક (sedative) તરીકે ઓળખાય છે. આ બે વર્ગ વચ્ચેની ભેદરેખા ખૂબ પાતળી છે અને કોઈ વાર એક જ ઔષધમાં આ બંને અસરો એકસાથે જોવા મળે છે; જેમાં નાની માત્રામાં ઔષધ શામક તરીકે તથા વધુ માત્રામાં તે નિદ્રાકારી તરીકે વર્તે છે. ઈ. સ. 1864માં નિદ્રાકારી તરીકે પોટૅશિયમ બ્રોમાઇડ વપરાવું શરૂ થયું, જે નિદ્રાકારી અસર વિના શામક અસર દર્શાવે છે. ત્યારબાદ ક્લોરલ, પેરાલ્ડિહાઇડ વગેરે વપરાવા લાગ્યાં. ઈ. સ. 1888માં સલ્ફોન દ્રવ્યો બનાવાયાં, જેમાં ટેટ્રોનલ સૌથી વધુ અસરકારક છે. આમાંનાં બાર્બિટ્યુરેટો સહિત કેટલાંક નીચે સારણી 1માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 1

(II) નિશ્ચેતકો (anaesthetics) : જૂના વખતમાં દર્દીને ભાંગ, દારૂ વગેરે પિવરાવીને તેના ઉપર શસ્ત્રક્રિયા કરાતી. નાઇટ્રસ ઑક્સાઇડ(હાસ્યવાયુ)થી નિશ્ચેતકોની શરૂઆત થઈ. ડાઇઇથાઇલ ઈથર, ક્લૉરોફૉર્મ વગેરે ત્યારબાદ વપરાવાં શરૂ થયાં.

સામાન્ય નિશ્ચેતકો (general anaesthetics) : જ્ઞાનતંત્રને મંદ પાડીને તેનું સંવેદન જતા રહ્યા બાદ શસ્ત્રક્રિયા કરી શકાય તેવાં રસાયણોને સામાન્ય નિશ્ચેતકો કહે છે. નાઇટ્રસ ઑક્સાઇડ, ડાઇઇથાઇલ ઈથર, ક્લૉરોફૉર્મ, ડાઇવિનાઇલ ઈથર, સાઇક્લોપ્રોપેન વગેરે આ વર્ગનાં નિશ્ચેતકો છે. કેટલાંક નિશ્ચેતકો કરોડરજ્જુમાં ઇન્જેક્શન દ્વારા આપવામાં આવે છે.

સ્થાનિક નિશ્ચેતકો (local anaesthetics) : જે સ્થાન ઉપર વાપરવામાં આવે તેટલો ભાગ સંવેદનારહિત બની જાય છે. કોકેન સૌપ્રથમ સ્થાનિક નિશ્ચેતક ગણી શકાય, જે દક્ષિણ અમેરિકા ખંડમાં એન્ડિઝ પર્વતમાળામાં થતા ઍરિથ્રૉક્સિલોન કોકા વૃક્ષનાં પાંદડાંમાંથી મેળવાયું હતું. કોકેનની સંરચનામાં તાર્કિક ફેરફાર કરવાથી જે નવાં ઔષધો મેળવાયાં તે સારણી 2માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 2

(III) વેદનાહર (analgesic) ઔષધોનું મુખ્ય કાર્ય વેદના અંગેની સંવેદના દૂર કરવાનું અથવા ઘટાડી દેવાનું છે. આ પ્રકારનાં ઔષધો બે વિભાગમાં વહેંચી શકાય :

(i) મૉર્ફિન અને તેની સંરચનાના આધારે સંશ્લેષિત થયેલાં શામકો

(ii) એસ્પિરિન, ફિનાસેટિન, ઍન્ટિપાયરિન વગેરે.

મધ્યસ્થ ચેતાતંત્ર ઉપર અસર કરનારાઓમાં મૉર્ફિન મુખ્ય છે. અફીણ આમાં ખૂબ જાણીતું છે. અફીણમાંના 23 આલ્કેલૉઇડમાં એક મૉર્ફિન છે. મૉર્ફિન વેદનાહર તેમજ નિદ્રાપ્રેરક અસર સાથે સુખભ્રાન્તિ(euphoria)ની સ્થિતિ પેદા કરે છે. પરિણામે વ્યક્તિને તે વારંવાર લેવાની ઇચ્છા થતાં તેનું વ્યસન થઈ જાય છે. હેરોઇન મૉર્ફિનનો ડાઇ-એસિટાઇલ વ્યુત્પન્ન છે. મૉર્ફિન અણુના માળખા ઉપરથી વિવિધ સંયોજનો મેળવાયાં છે; જેમાંનાં કેટલાંક વેદનાહર છે. સારણી 3માં ઉપર દર્શાવેલાં બંને પ્રકારનાં ઔષધો દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 3

(IV) પ્રશામકો (tranquilizers) : આવાં ઔષધોથી દર્દી ઘેનમાં પડતો નથી પણ શાતા અનુભવે છે. સર્પગંધા ભારતમાં પ્રાચીનકાળથી વપરાય છે. તેમાંનું ક્રિયાશીલ સત્ત્વ રેસર્પિન છૂટું પડાયું છે. તેનું સંશ્લેષણ પણ થયું છે. સૌપ્રથમ સંશ્લેષિત થયેલું ઔષધ મેપ્રાબામેટ (ઇક્વાનીલ) ખૂબ પ્રચલિત છે. સૌથી વધુ અસરકારી ક્લોરપ્રોમેઝિન છે જેમાં ફિનોથાયાઝીન વલય હોય છે. બેન્ઝોડાએઝેપાઇન-પ્રણાલી ધરાવતાં ઔષધો (ડાએઝાપામ) ચિંતા ઘટાડનારાં ઔષધો તરીકે લોકપ્રિય બન્યાં છે. કેટલાંક વિભ્રામક (hallucinogens) ઔષધો પણ આ શ્રેણીમાં ગણી શકાય. કેટલાંક ઔષધો સારણી 4માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 4

(V) હૃદ્–ઉત્તેજક (analeptic) ઔષધો : તેમને ‘મંદ પડેલા મધ્યસ્થ ચેતાતંત્રને ઉત્તેજિત કરે તેવાં ઔષધો’ કહે છે. આ માટે જૂના વખતમાં કપૂર વપરાતું. ઝેરકોચલામાંનો આલ્કેલૉઇડ સ્ટ્રિક્નીન પણ અગાઉ વપરાતો. ત્વરિત અસર કરતું સંશ્લેષિત ઔષધ કાર્ડિયોઝોલ અથવા મેટ્રાઝોલ (પેન્ટાઇલીન ટેટ્રાઝોલ) 1924થી વપરાય છે. માનસિક રોગીઓના આઘાત-ઉપચાર (shock treatment) માટે પણ તે વપરાય છે. આ વર્ગનાં ઔષધો સારણી 5માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 5

આ ઉપરાંત હૃદયના સ્નાયુ ઉપર સીધી અસર કરતાં ઔષધોમાં ડિજિટાલિસ, સિલ્લા અને સ્ટોપેન્થલ વર્ગના આલ્કેલૉઇડ, ટોડ-વિષ, ખેલીન, વિસનાગિન, સ્ટેરૉઇડ આલ્કેલૉઇડ્ઝ ઉપરાંત ગ્લિસરીન ટ્રાઇનાઇટ્રેટ વગેરે વપરાય છે. આમાંના નાઇટ્રેટો સમૂહ મહાધમનીના વિસ્તારક (વિસ્ફારક) તરીકે કામ આપે છે અને હૃદયશૂળ (angina pectoris) પીડા હળવી કરે છે.

(VI) સ્વયંસંચાલિત (autonomous) જ્ઞાનતંત્ર (અનિચ્છાવર્તી) ઉપર અસર કરતાં ઔષધો :

આને ભિન્ન ઉપવર્ગોમાં વહેંચી શકાય : (i) અનુકંપી (sympathetic) ચેતાતંત્ર; (ii) પરાનુકંપી (parasympathetic) ચેતાતંત્ર. આ બંને તંત્રો એકબીજાંની વિરુદ્ધ કાર્ય કરે છે. દા.ત., અનુકંપી ચેતાતંત્ર હૃદયની ગતિ વધારે છે જ્યારે પરાનુકંપી ઘટાડે છે.

અનુકંપી ચેતાતંત્રમાં અમુક પ્રકારની સંવેદના ઝિલાતાં આ તંત્ર ક્રિયાશીલ બને છે. નૉરએપિનેફ્રીનનો સ્રાવ શરૂ થાય છે; જેને લીધે ભય તથા ક્રોધ જેવી અસરો નીપજે છે. દા.ત., રૂંવાડાં ઊભાં થઈ જવાં, પરસેવો થવો, કીકી પહોળી થવી, હૃદય ઝડપથી ધબકવું, રક્તદાબનું વધવું, રક્તમાં ગ્લુકોઝનું પ્રમાણ વધવું, શ્વાસનળી પહોળી થવી, પાચનક્રિયા મંદ પડી જવી વગેરે ફેરફારોથી શરીર પ્રતિકાર માટે વધુ સજ્જ બને છે. ક્ષણમાત્રમાં જ આ ફેરફારો થાય છે. સામાન્ય રીતે નિષ્ક્રિય રહેતા આ તંત્રની કામગીરી કટોકટી વખતે જીવનરક્ષક બની રહે છે. એપિનેફ્રીનનું જૂનું નામ એડ્રિનાલીન હોવાથી અનુકંપી ચેતાતંત્રિકાઓ એડ્રિનર્જિક ચેતાતંત્રિકાઓ તથા ઔષધો એડ્રિનર્જિક ઔષધો કહેવાય છે. આવાં ઔષધો સારણી 6માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 6

(VII) પ્રતિઍલર્જી (antiallergic) ઔષધો : હિસ્ટામીન નામનો વિષમચક્રીય એમાઇન શરીરમાં પ્રોટીન સાથે જોડાયેલો હોય છે. જ્યારે તે શરીરમાં મુક્ત દશામાં છૂટું પડે ત્યારે એક પ્રકારનો વિકાર પેદા થાય છે, જેને ‘ઍલર્જી’ કહે છે. ઍલર્જી ઘણાં કારણોથી થાય છે; પરંતુ હિસ્ટામીન દ્વારા થતી ઍલર્જી મટાડવા બેનાડ્રિલ તથા ફેનર્ગન ઔષધો વપરાય છે જે પ્રતિ-ઍલર્જી ઔષધો કહેવાય છે. અમુક પ્રકારનો ખોરાક, ફૂલની રજ, પ્રાણીની રુવાંટી, પીંછાં, રજ, ફૂગ, રસાયણો વગેરેને લીધે કેટલીક વ્યક્તિઓને છીંકો, શીળસ, દમ, ખરજવું, તાવ વગેરે થાય છે. પ્રતિઍલર્જી ઔષધો સારણી 7માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 7

(VIII) આંચકી કે અપસ્મારરોધી (anticonvulsant/anti-epileptic) ઔષધો : ભૂતકાળમાં વળગાડને લીધે આ રોગ થતો એમ મનાતું. જેક્સને આનું સાચું કારણ શોધી કાઢ્યું અને મસ્તિષ્કની ઉપરની સપાટીના ધૂસર દ્રવ્ય(grey matter)માં અમુક સ્થાને પ્રસંગોપાત્ત, એકાએક વધુ પડતી ઝડપી વિદ્યુતના વહનથી આંચકી આવે છે તેમ શોધ્યું.

1931માં હાન્સ બર્ગરે આને આલેખ રૂપે (electro encephalogram અથવા EEG) મેળવી વિવિધ પ્રકારના અપસ્માર શોધી કાઢ્યા જેમને ગ્રાન્ડ માલ, પેટિટમાલ, કોર્ટિકલ અથવા જેક્સોનિયન અપસ્માર નામ અપાયાં છે. અપસ્મારરોધી ઔષધોની ક્રિયાવિધિ હજી સ્પષ્ટ સમજાઈ નથી. એક મત અનુસાર આ ઔષધો મસ્તિષ્કના સામાન્ય કોષોને વિદ્યુતકોષોમાંથી નીકળતા વિદ્યુતપ્રવાહથી બચાવે છે. આમાંનાં કેટલાંક ઔષધો સારણી 8માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 8

(IX) મૂત્રલ ઔષધો (diuretics) : મૂત્રનું પ્રમાણ વધારીને શરીરમાંથી વધારાના વિદ્યુત્ વિભાજ્યોને બહાર કાઢી નાંખનારાં ઔષધો. પાણી એક સારું મૂત્રલ ઔષધ કહી શકાય. અગાઉ થિયૉફાઇલીન આ માટે વપરાતું. હાલમાં વપરાતાં ઔષધોમાં એસેટાઝોલામાઇડ, ક્લોરથાયાઝોલ, ફ્યુરોસેમાઇડ, ઇથાક્રિનીક ઍસિડ વગેરે મુખ્ય છે. આ ઔષધો સારણી 9માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 9

રસાયણ–ચિકિત્સાયુક્ત (chemotherapeutic) ઔષધો : રસાયણચિકિત્સા એટલે રાસાયણિક દ્રવ્યોના ઉપયોગ દ્વારા અન્ય નિર્દોષ કોષોને ઈજા પહોંચાડ્યા વિના ચેપગ્રસ્ત કોષોનો પસંદપૂર્વક નાશ કરવો. ઈ. સ. 1900 પહેલાં આ માટે માત્ર ત્રણ જ ચોક્કસ ઔષધો જાણીતાં હતાં : પારો (ચાંદી-સિફિલસના રોગ ઉપર), સિંકોના વૃક્ષની છાલનો ઉકાળો (મલેરિયા માટે) તથા ઇપેકાક વૃક્ષનાં મૂળિયાંનો ઉકાળો (મરડા માટે).

ટ્રિપેનોસોમ દ્વારા આફ્રિકાનાં જાનવરોમાં કાલાઝાર નામનો રોગ થતો. ત્સે ત્સે માખીના કરડવાથી આ રોગ થાય છે. આ ઉપરાંત ચાગાઝનો રોગ પણ એસેસિન (assassin) જંતુઓના કરડવાથી થાય છે.

ટ્રિપેનોસોમિયાસિસ માટે એહ્રલિખનાં સંશોધનો દ્વારા મળેલા ટ્રિપાન રેડ, ટ્રિપાન બ્લૂ વગેરે રંગકો વપરાય છે. નિદ્રાવ્યાધિ માટે સુરામિન નામનું ઔષધ વપરાતું. હમણાંથી સલ્ફા ઔષધો, મેટ્રોનિડાઝોલ વગેરે મનુષ્ય તથા પ્રાણીઓની વિવિધ પ્રકારની ટ્રિપેનોસોમ-ઋગ્ણતા માટે વપરાય છે.

સાલ્વરસનની શોધથી આ ઉપચારોમાં ઝડપી પરિવર્તન આવ્યું. ઔષધશાસ્ત્રમાં સંશોધન માટે 1909માં પૉલ એહ્રલિખને નોબેલ પારિતોષિક આપવામાં આવ્યું હતું. તેમણે ‘રસાયણચિકિત્સા’ શબ્દ પ્રચલિત કર્યો. એહ્રલિખ તેમનાં ઔષધોમાં ‘જાદુઈ ગોળીઓ’ (magic bullets) શોધવા પ્રયત્ન કરતા હતા. 1936માં પ્રોન્ટોસિલ નામનું સલ્ફા-ઔષધ શોધાયું અને ત્યારબાદ તો અનેક સલ્ફા-ઔષધો વપરાવા લાગ્યાં. સારણી 10માં કેટલાંક સલ્ફા-ઔષધો દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 10

યક્ષ્મા અથવા ક્ષય : ખૂબ ઘાતક રોગ છે. માઇક્રોબૅક્ટિરિયમ ટ્યૂબરક્યુલોસિસ નામના જીવાણુ દ્વારા આ રોગ થાય છે. રૉબર્ટ કોખે 1882માં આ જીવાણુઓ સૌપ્રથમ શોધી કાઢ્યા. આધુનિક રસાયણચિકિત્સા દ્વારા આ રોગ મહદ્ અંશે કાબૂમાં આવ્યો છે. ક્ષયવિરોધી ઔષધો સારણી 11માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 11

આ ઉપરાંત રિફામાઇસીન તથા સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસીન પ્રતિજીવીઓ પણ ખૂબ અસરકારક નીવડ્યાં છે. ક્ષય માટે પ્રતિરક્ષા તરીકે વપરાતી બી.સી.જી. રસી અંગેનો અભિપ્રાય વિભાજિત છે.

રક્તપિત્ત અથવા કુષ્ઠ રોગ ખૂબ જ પ્રાચીન રોગ છે. ભારતમાં 20 લાખથી વધુ કુષ્ઠરોગીઓ છે. આ માટે જૂનું ઔષધ ચૌલમુગ્રા તેલ વપરાતું, જેમાં હિડનોકાર્પિક તથા ચૌલમુગ્રિક ઍસિડ મુખ્ય ઘટકો છે. હવે સલ્ફોન ઔષધો આ રોગમાં ખૂબ અકસીર જણાયાં છે; જેમાં (અગાઉ આવી ગયેલા) ડેપ્સોન, પ્રોમિઝોલ તથા થેલિડોમાઇડ વપરાય છે.

કૃમિનાશક ઔષધો (anthelmintics) : માનવશરીરમાં પરજીવી તરીકે રહેનારા કૃમિઓ વિવિધ પ્રકારના હોય છે. વિશ્વની વસ્તીનો 2 ભાગ કૃમિરોગની અસરવાળો જણાયો છે. આવા કૃમિઓમાં અંકોડી-કૃમિ (hook worm), ગોળ-કૃમિ (round worm), પિનવર્મ, હાથીપગા (filariasis or elephantisis), કશાકૃમિ (whip-worm) વગેરે જાણીતા છે. આવા કૃમિ સામે અસરકારક ઔષધોમાં જૂના સમયમાં સેન્ટોનિન વપરાતું. સારણી 12માં આ ઔષધો દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 12

મરડો ખૂબ જૂનો રોગ છે. અમીબાથી આ રોગ થતો હોઈ તેને એમીબિયાસિસ કહે છે. ઉષ્ણ દેશોમાં આ રોગ વધુ ફેલાય છે. આંતરડાંમાંના વિષાણુઓ દ્વારા મરડો, ઝાડા વગેરે થાય છે. આંતરડાં ઉપરાંત યકૃત, ફેફસાં, મગજ, જનન-અવયવો ઉપર પણ અમીબા અસર કરે છે. કુદરતી ઔષધોમાં આ માટે વપરાતું ઇમેટિન મૂળ બ્રાઝિલના આદિવાસીઓ વાપરતા તે ઇપેકાક્યુઆન્હાના મૂળમાંનું તત્ત્વ છે. આ માટે વપરાતાં ઔષધો સારણી 13માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 13

રક્તદાબ (hypertension) એક આધુનિક રોગ છે. આમાં ઊંચું (hyper) અથવા નીચું (hypo) દબાણ થઈ શકે. ઊંચા લોહી-દબાણમાં ધમનીઓમાં કોલેસ્ટેરોલ જામી જતાં, ધમની સાંકડી થઈ જવાથી તેના સ્નાયુઓની સ્થિતિસ્થાપકતા ઘટે છે. અતિરક્તદાબ માટે હાઇડ્રેલેઝીન, સિરોટોનીન, ગ્વાનેથિડીન વપરાય છે. આ ઉપરાંત પ્રૉપેનૉલોલ, એટિનોલોલ પણ વપરાશમાં છે. આ ઔષધો સારણી 14માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 14

મલેરિયા–નિવારક ઔષધો (antimalarials) : 1880માં પ્લાસ્મોડિયા અને મલેરિયા વચ્ચેનો સંબંધ ફ્રેન્ચ લશ્કરના સર્જન લેવરેને પ્રસ્થાપિત કર્યો. 1839માં પેલેટિયર અને કેવેન્યુએ સિંકોનામાંથી શુદ્ધ આલ્કેલૉઇડ ક્વિનાઇન અને સિંકોનાઇન અલગ પાડ્યાં હતાં. 1897માં રોનાલ્ડ રોસે ભારતમાં એનોફિલીસ પ્રકારની માદા મચ્છરની હોજરીમાં મલેરિયાના પ્લાસ્મોડિયમની હાજરી શોધી કાઢી.

હવે એ સાબિત થઈ ચૂક્યું છે કે પ્લાસ્મોડિયમ પ્રજાતિના પ્રોટોઝોઆને લીધે મલેરિયા તાવ આવે છે અને આ પ્રોટોઝોઆનો ફેલાવો એનોફિલીસ મચ્છરની માદા મારફતે થાય છે. ચાર જાતિના પ્રોટોઝોઆ મનુષ્યમાં મલેરિયા ઉપજાવે છે. પ્લાસ્મોડિયમ વાઇવેક્સ, પ્લાસ. મેલેરી, પ્લાસ. ઓવેલ તથા પ્લાસ. ફૅલ્સિપેરમ. આમાં છેલ્લો (મગજનો તાવ) સૌથી ભયાનક ગણાય છે. ક્વિનાઇનની સંરચનામાં ફેરફાર દ્વારા અનેક નવાં ઔષધો વિકસાવાયાં છે. 1942માં ક્વિનોલીન વલય ઉપરાંત પિરિમીડિન વલયવાળાં ઔષધો પણ શરૂ થયાં તથા હવે ગ્વાનિડીન ઔષધો પણ વપરાય છે. આવાં ઔષધો સારણી 15માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 15

પ્રતિજીવીઓ (antibiotics) : પ્રતિજીવી એવો રાસાયણિક પદાર્થ છે, જે જીવંત જીવો દ્વારા બનેલો હોય છે અને ખૂબ ઓછી માત્રામાં સૂક્ષ્મ જીવાણુઓની જીવનક્રિયા અવરોધી શકે છે. ઍલેક્ઝાન્ડર ફ્લેમિંગ દ્વારા પેનિસિલીનની શોધ બાદ આ ક્ષેત્રમાં ખૂબ મોટા પાયા ઉપર સંશોધન થયું છે. પ્રતિજીવીઓમાં પેનિસિલીન વર્ગ, સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસીન જેવો માઇસીન વર્ગ તથા બેસિટ્રેસીન જેવો પૉલિપેપ્ટાઇડ વર્ગ  એ રીતે વર્ગીકરણ થાય છે.

આ વર્ગમાં ઔષધોના વૈવિધ્યને લીધે થોડાં ઔષધો સારણી 16માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 16

(ઇ) એમિનોગ્લાયકોસાઇડો : જેન્ટામાયસીન, કાનામાયસીન, નિયોમાઇસીન, સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસીન, ટોબ્રામાઇસીન

(ઈ) મેક્રોલાઇડો : ઇરિથ્રોમાઇસીન

(ઉ) પૉલિપેપ્ટાઇડો : બેસિટ્રેસીન

(ઊ) ટેટ્રાસાઇક્લિનો : ટેટ્રાસાઇક્લિન, ઑક્સિટેટ્રાસાઇક્લિન, ડૉક્સિસાઇક્લિન

કૅન્સર–પ્રતિરોધી ઔષધો : કોષોના અકુદરતી વૃદ્ધિવેગ (વિભાજન) દર્શાવતા રોગોનો સમૂહ કૅન્સર તરીકે જાણીતો છે. કૅન્સર(કર્કરોગ)-(દુર્દમ, મારક)ના કોષો સામાન્યત: પોતાની જાતે જ પુનરુત્પાદિત થાય છે, પરિણામે અર્બુદ (ટ્યૂમર) રૂપે વિકસે છે. આ મારક કોષો તેમના મૂળ સ્થાનેથી રક્તભ્રમણ દ્વારા અથવા લસિકાપ્રવાહ દ્વારા ફેલાવાની ખાસિયત ધરાવે છે. કૅન્સરના 100 જેટલા પ્રકારો છે. કેટલાક જેવાં કે ફેફસાં, આંતરડાંના સામાન્ય ઉપરાંત ઓછા ફેલાતા ગર્ભાશયગ્રીવા (cervical), ગુદા, ગ્રીવા વગેરે જાણીતાં છે. કૅન્સરજન્ય પદાર્થ કાર્સિનોજન કહેવાય છે. (સિગારેટનો ધુમાડો, રસાયણો, ઍસ્બેસ્ટૉસ, ધૂળ, ઉત્સારી (exhaust) ધુમાડો તથા ઔદ્યોગિક રસાયણો આવા કૅન્સરજન્ય પદાર્થો છે.) કેટલાંક વિષાણુઓ પણ કૅન્સર-કોષોનું ગુણન કરતા હોઈ તેમને ઑન્કૉજન (oncogen) કહે છે. ક્ષ-કિરણો તથા વિકિરણધર્મી તત્ત્વો પણ આમ કરી શકે છે.

કેટલાંક ચોક્કસ પ્રકારનાં કૅન્સર આનુવંશિક હોઈ શકે. 1994માં સ્તન-કૅન્સર માટે જવાબદાર જનીન (BR CA 1) શોધી કઢાયાં છે. આ જનીન ધરાવતી મહિલાઓમાં કૅન્સર થવાની શક્યતા 85 % હોય છે. 1995માં અન્ય જનીન (BR CA 2) પણ શોધાયાં છે.

કૅન્સર-ચિકિત્સામાં (i) સર્જરી, (ii) રેડિયોથેરપી, (iii) કેમોથેરપી – એમ ત્રણ પદ્ધતિઓ અલગ અલગ અથવા એકસાથે વપરાય છે. કૅન્સર પ્રથમ તબક્કામાં જ પરખાઈ જાય તો સારવાર માટે ઉત્તમ તકો રહે છે. કેટલાંક કૅન્સર સામે વપરાતાં ઔષધો સારણી 17માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 17

વિષાણુજન્ય રોગો માટેનાં ઔષધો : વિષાણુજન્ય રોગો અંગે પ્રથમ શોધ તમાકુના છોડને લાગુ પડતા મોસેઇક (mosaic) વિષાણુ રોગમાંથી પ્રથમ વિષાણુ છૂટું પડાયું ત્યારથી શરૂ થઈ. તમાકુના છોડના કોષની બહાર આ મોઝેઇક વિષાણુ નિર્જીવ અણુ છે, પરંતુ સજીવ કોષમાં તે પ્રજનનક્ષમતા ધરાવતો હોઈ વૃદ્ધિ પામે છે.

ઇન્ફ્લુએન્ઝા, સામાન્ય શરદી, ન્યુમોનિયા, શીતળા, પોલિયો, ગળસૂંઢો, ઓરી વગેરે વિષાણુજન્ય રોગો છે. તેમાં હવે એક મહાભયંકર રોગ એઇડ્ઝ(AIDS)નો ઉમેરો થયો છે.

વિષાણુરોધી ઔષધોમાંનાં કેટલાંક ઔષધો સારણી 18માં દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 18

કેટલાક વિષાણુજન્ય રોગોના પ્રતિકાર માટે રસી ઉપલબ્ધ છે. ઓરી, અછબડા, લાપોટિયું વગેરે માટે ગેમાગ્લોબ્યુલીન; ઉપરાંત ઇન્ફ્લુએન્ઝા, હડકવા માટેની રસી તથા (પોલિયો) સામે સાલ્કની (salk) રસી ઉપલબ્ધ બની છે.

AIDS એ ‘acquired immunodeficiency syndrome’નું ટૂંકું નામ છે. એક પ્રતિવિષાણુ (retrovirus) જેને HIV (human immunodeficiency virus) નામથી ઓળખવામાં આવે છે તે એઇડ્ઝ થવાનું મુખ્ય કારણ છે. આ વિષાણુ 1983માં સૌપ્રથમ શોધાયો. 1984માં આફ્રિકન વાનરોની એક જાતિમાં તે થયેલો જણાયો. વિષાણુનો જીવનકાળ, જનાવરના શરીરની બહાર ખૂબ ટૂંકો હોવાથી તેનો ચેપ યૌનસંબંધ, રક્તાધાન (transfusion) તથા ઇન્જેક્શનની એકની એક સોય વાપરવા સિવાય અન્ય રીતે લાગવાની શક્યતા નહિવત્ છે. એઇડ્ઝમાં કોઈ વાર અસામાન્ય ગાંઠ નીકળતી જણાય છે. એઇડ્ઝના દર્દીઓમાં ન્યુમોનિયા સર્વસામાન્ય બીમારી છે; જે તેમનું મોત નોતરી શકે છે.

HIV દ્વારા ચેપ લાગવો અને એઇડ્ઝનો વિકાસ થવા વચ્ચે કેટલીકવાર 10 વર્ષનો ગાળો પડી જાય છે; પરંતુ વિકાસશીલ દેશોમાં તે ઝડપથી પ્રસરી રહ્યો છે અને થોડા મહિનાઓમાં તે દેખાય છે. મોટેભાગે 3 વરસમાં 50 % મૃત્યુપ્રમાણ છે. આનો કોઈ ચોક્કસ ઇલાજ હજી મળ્યો નથી; પરંતુ ઝાઇડોવુડિન(AZT)ની અસરથી ઘણા દર્દીઓમાં સુધારો નોંધાયો છે. મર્ક કંપનીએ ક્રિક્સીવેન (Crixivan) નામનું સંશ્લેષિત ઔષધ પણ બજારમાં મૂક્યું છે. બ્રિસ્ટોલ-માયર્સ કંપનીએ DDI નામનું ઔષધ મૂક્યું છે. એક નવી ચિકિત્સા જેને HAART (Highly Active Antiretroviral Retroviral Therapy) ઉપયોગમાં આવી છે; જેનાથી HIVનું પ્રજનન તથા પ્રસરણ અટકાવવામાં આવે છે અને HIVવાળા દર્દીઓ લાંબું જીવન જીવી શકે છે. કેલિક્સેરિન્સ નામના ઉત્સેચક-અનુકરણીઓ (enzyme-mimics) પણ સારી અસર દર્શાવે છે. સારણી 19માં કેટલાંક ઔષધો દર્શાવ્યાં છે.

સારણી 19 : એઇડ્ઝ-વિરોધી ઔષધો

પેન્ટાફ્યુસાઇડ  HIV અટકાવવા માટે ઉપયોગમાં છે.

જ. પો. ત્રિવેદી