જીવાણુજન્ય રોગોનાં ઔષધો

વ્યાખ્યા : સૂક્ષ્મ જીવાણુ અથવા બૅક્ટેરિયા, ફૂગ તથા વિષાણુ (virus) વગેરેથી થતા રોગો જીવાણુજન્ય રોગો કહેવાય છે; તેમાં કૉલેરા, ટાઇફૉઇડ, ન્યુમોનિયા, મૅનિન્જાઇટિસ, ઝાડા, દરાજ, ખરજવું, હર્પિસ, અછબડા, એઇડ્ઝ (AIDS) વગેરે ઘણા રોગોની ગણના થાય છે. જે તે રોગોના જીવાણુ શરીરમાં પ્રવેશ કરી વિભાજન/વિકાસ દ્વારા વૃદ્ધિ પામે છે. તેમની સંખ્યા વધવાથી રોગની સ્થિતિ ઊભી થાય છે. આવા જીવાણુજન્ય રોગની સારવાર માટે જે તે સૂક્ષ્મ જીવાણુનો સંપૂર્ણ નાશ કરે (bactericidal) અથવા તેમને બિનકાર્યક્ષમ બનાવે અથવા જીવાણુવૃદ્ધિરોધી (bacteriostatic) તરીકે કામ કરે અને યજમાનને હાનિ ન પહોંચાડે તેવાં ઔષધો વાપરવામાં આવે છે. આ પ્રકારનાં ઔષધો પ્રતિજીવાણુ કે પ્રતિજૈવ (antibacterial) ઔષધો કહેવાય છે.

સૂક્ષ્મ જીવાણુને જ રોગને ડામવા ઉપયોગમાં લઈ શકાય તેવું સત્ય 1877માં પાશ્ચર તથા જોબર્ટને જોવા મળ્યું. તેમણે નોંધ્યું કે ઍન્થ્રૅક્સ રોગના જીવાણુને જીવાણુવિહીન (sterile) મૂત્રમાં મુકાય તો તે ઝડપથી વિકસે છે. પણ જો હવાના જીવાણુઓ અંદર ઉમેરવામાં આવે તો તેઓ વિભાજિત થતા નથી અને નાશ પામે છે. તેમણે કહ્યું કે જો પ્રાણીમાં ઍન્થ્રૅક્સના જીવાણુ સાથે અન્ય બૅક્ટેરિયા યા સૂક્ષ્મ જીવાણુ દાખલ કરાય તો પ્રાણીને કશું જ થાય નહિ; જોકે આમાં સત્ય નહોતું.

1936માં સલ્ફોનેમાઇડની શોધ થઈ. તે સાથે જીવાણુજન્ય રોગની રસાયણ ચિકિત્સા (chemotherapy) શરૂ થઈ. 1941માં પેનિસિલીનનું ઉત્પાદન શરૂ થયું, ત્યારે તેના સુવર્ણકાળનો આરંભ થયો. તે મર્યાદિત ચિકિત્સા માટે બધે પહોંચાડાયું. હાલમાં ઇસ્પિતાલોમાં 30 % દરદીઓને પ્રતિજૈવ ઔષધો વિવિધ ઉપચાર રૂપે અપાય છે. ઘાતક રોગોમાંના ઘણાનો હવે આ રીતે ઉપચાર થાય છે.

ગુણધર્મ : ઍન્ટિબાયૉટિક અથવા પ્રતિજૈવ ઔષધ એ વિવિધ જીવાણુ જે જમીનમાંથી (આ રીતે) મળી આવે છે તેમની અમુક જાતો વડે ઉત્પન્ન કરાતો રાસાયણિક પદાર્થ છે. આ પદાર્થો રોગજન્ય જીવાણુની વૃદ્ધિને અવરોધે છે, તેમનો સંપૂર્ણ નાશ કરે છે યા તેમને બિનકાર્યક્ષમ બનાવી દે છે. હાલમાં એક ડગલું આગળ વધી હવે જે પદાર્થો આવા જીવાણુઓનો નાશ કરે યા તેમની વૃદ્ધિ અટકાવે તેમને ઍન્ટિબૅક્ટેરિયલ કહે છે. દા. ત., સલ્ફોનેમાઇડ્ઝ અને ક્વિનોલોન ઔષધો.

કાર્યક્ષમતા તથા વર્ગીકરણ : ઔષધો સૂક્ષ્મ જીવાણુનો વિકાસ યા વૃદ્ધિ નીચે દર્શાવેલી રીતે અવરોધે છે અને તે મુજબ જે તે રોગોમાં તેમનો ઉપયોગ થાય છે.

(1) અમુક પદાર્થો જીવાણુની કોષદીવાલની વૃદ્ધિ અવરોધે છે, અથવા ઉત્સેચકો(enzymes)ને ઉત્તેજિત કરે છે, જે આ કોષદીવાલ તોડી નાખે છે. આવાં ઔષધોમાં પેનિસિલીન તથા સિફેલોસ્પોરિનનો સમાવેશ થાય છે જે રચનામાં સમાન છે; જ્યારે રચનામાં ભિન્ન એવાં સાઇક્લોસિરિન, વાન્કોમાઇસિન, બેસિટ્રેસિન અને ઇમિડાઝોલ તથા ફૂગવિરોધી (antifungal) પદાર્થો દા. ત., મિકોનાઝોલ, કિટોકોનાઝોલ અને ક્લોટ્રાઇમેઝોલ વગેરે પણ આ જ પ્રકારમાં આવે છે.

(2) અમુક પદાર્થો જીવાણુના કોષકવચ પર સીધી અસર કરી તેને ભેદી નાખે છે જેથી આંતરિક પદાર્થો બહાર આવી જાય. આવા પદાર્થોમાં ડિટરજન્ટ, પૉલિમિડીન, કોલીસ્ટિમિથેન, વિસ્ટાટિન અને કોષદીવાલનાં સ્ટેરોલને વળગી રહે તેવા પોલિઇન ફૂગવિરોધી પદાર્થો જેવા કે ઍમ્ફોટેરિસિન-બી વગેરે આવે છે.

(3) અમુક ઔષધો જીવાણુના રિબોઝોમને અસર કરે છે જેથી જરૂરી પ્રોટીન પદાર્થોનું સંશ્લેષણ અટકી પડે છે. આ પ્રકારનાં ઔષધો જીવાણુવૃદ્ધિરોધી કહેવાય છે; તેમાં ક્લોરએમ્ફેનિકોલ, ટેટ્રાસાઇક્લિન ઇરિથ્રોમાઇસિન તથા ક્લિન્ડામાઇસિન વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.

(4) આ પ્રકારનાં ઔષધો જીવાણુના 30–S રિબોઝોમના ઉપએકમને વળગીને પ્રોટીન-સંશ્ર્લેષણ ફેરવી નાખે છે. આથી કોષ નાશ પામે છે. ઍમિનોગ્લાઇકોસાઇડનો આવાં ઔષધોમાં સમાવેશ થાય છે.

(5) આ ઔષધો જીવાણુના ન્યૂક્લિઇક ઍસિડની ચયાપચયક્રિયા પર અસર કરે છે. દા. ત., રિફામ્પિન ઔષધ DNA (deoxy-ribonuclieic acid) આધારિત RNA (ribonuclic acid) પૉલિમરેઝને અવરોધે છે, જ્યારે ક્વિનોલોન ઔષધો DNAને વલયાકાર થતા રોકી તેના સંશ્ર્લેષણને અટકાવે છે.

(6) ઍન્ટિમેટાબોલાઇટ પદાર્થો દા. ત., ટ્રાઇમિથોપ્રિમ અને સલ્ફોનેમાઇડ્ઝ, અમુક ચયાપચય પ્રક્રિયાઓ અવરોધે છે જે જીવાણુની વૃદ્ધિ માટે જરૂરી હોય છે.

(7) આ પ્રકારનાં ઔષધોમાં ન્યૂક્લિઇક ઍસિડમાં વ્યુત્પન્નો દા. ત., ઝિડોવુડિન, ગેન્સિક્લૉવિર, વિડારાબિન તથા એસાઇક્લૉવિર વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. આ ઔષધો DNA સંશ્લેષણ માટે જરૂરી એવા વિષાણુ ઉત્સેચકો(viral enzymes)ની વૃદ્ધિ અટકાવે છે. આથી વિષાણુની વૃદ્ધિ, વિભાજન, ગુણાકાર વગેરે આપોઆપ અટકી જાય છે.

ભૈષજ ગતિકી (pharmacokinetics) ઘટકો : ઔષધની કાર્યક્ષમતામાં જે અન્ય ઘટકો ભાગ ભજવે છે તેમાં દર્દીનું શરીર અગત્યનો ભાગ ભજવે છે. માત્ર જીવાણુ પ્રમાણે પ્રતિજૈવ ઔષધની પસંદગી પૂરતી નથી. આ ઔષધ ચેપની જગ્યાએ જઈ કાર્યરત બનવું જોઈએ, છતાં યજમાનના શરીરને કોઈ વિષમય અસર થવી ન જોઈએ. દરદીના લોહીમાં ઔષધની અમુક ચોક્કસ સંકેન્દ્રિતતા રહેવી જોઈએ જેને લઘુતમ અક્રિયક સંકેન્દ્રિતતા (minimum inhibitory concentration—MIC) કહે છે. ચેપ મગજમાં હોય તો ઔષધ લોહી અને મગજ વચ્ચેના અવરોધક(blood brain barrier)માંથી પસાર થવું જોઈએ. જે ઔષધો પ્રોટીન સાથે વધુ જકડાઈને રહે તે ચેપની જગ્યાએ પ્રવેશ પામી શકતાં નથી. આથી જે ઔષધો પ્રોટીન સાથે ઓછાં જકડાયેલાં હોય તે ત્વરાથી પ્રવેશ પામીને કાર્યરત બની શકે છે.

દરદીના અવયવોની ચયાપચયક્રિયા પણ અગત્યનો ભાગ ભજવે છે. દરદીના શરીરની સ્થિતિ મુજબ અમુક ઔષધો ઓછા યા વત્તા પ્રમાણમાં અપાવાં જોઈએ; દા. ત., યકૃત નબળું હોય તો ઇરિથ્રોમાઇસિન, મેટ્રોનીડાઝોલ અથવા ક્લૉરએમ્ફેનિકોલ જેવાં યકૃતમાં વિઘટન પામતાં ઔષધો આપી ન શકાય અથવા તો ઘટાડવાં પડે.

ઔષધ દાખલ કરવાની પ્રક્રિયા અગત્યની છે. પ્રતિજૈવ ઔષધો મોટે ભાગે તો મુખથી જ આપવાં હિતાવહ છે. પણ વધુ અશક્ત દરદીઓને ઇન્જેક્શન દ્વારા ઔષધ આપવું હિતાવહ છે. દરદીની સ્થિતિ જોઈને ઔષધ આપવું પડે છે, જેમાં દરદીની ઉંમર, જૈવિક ઘટકો, ઔષધની વિશિષ્ટવશ્યતા, ચેતાતંત્રની નિષ્ક્રિયતા યા નિષ્ફળતા વગેરે અગત્યનો ભાગ ભજવે છે.

પ્રતિજૈવ ઔષધો ઘણી વાર એકને બદલે બે યા વધુ અને મિશ્ર માત્રામાં આપવાં પડે છે, જેને સંયોજિત (combined) ચિકિત્સા કહેવામાં આવે છે દા. ત., ક્ષય રોગમાં આઇસોનાયાઝિડ + રિફામ્પિન અથવા રિફામ્પિન + ઇથામબ્યૂટોલ વગેરે અપાય છે, કારણ કે એક ઔષધથી ઘણી વાર ધાર્યું પરિણામ મળતું નથી.

જીવાણુ પ્રતિરોધ (bacterial resistance) : ઘણી વાર પ્રતિજૈવ ઔષધો સૂક્ષ્મ જીવાણુઓનો નાશ કરવા સક્ષમ નીવડતાં નથી કારણ કે આ જીવાણુઓ આવાં ઔષધો સામે પ્રતિરોધશક્તિ પેદા કરી લે છે. રૉકફેલર વિશ્વવિદ્યાલય, ન્યૂયૉર્કના ઍલેક્ઝાંડર ટોમાઝ નામના પ્રાધ્યાપકના મંતવ્ય મુજબ વિશ્વભરમાં જીવાણુઓ અત્યંત પ્રતિરોધક બની રહ્યા છે. આવા જીવાણુઓમાં ન્યુમોકૉકલ, સ્ટ્રેપ્ટોકૉકલ અને સ્ટેફિલોકૉકલ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે; તે પેનિસિલીન તથા તેનાં વ્યુત્પન્નો સામે પ્રતિરોધક બની રહ્યા છે.

આનાં કારણોમાં એમ જણાયું છે કે વિશ્વમાં હાલ પ્રતિજૈવ ઔષધો ખૂબ જ વપરાય છે. જીવાણુઓ પ્રતિરોધક શક્તિ માટે જોઈતી જૈવિક સામગ્રી ગમે તે રીતે મેળવી લે છે. ખાસ કરીને કોષીય દીવાલની મજબૂતી માટે સામાન્ય રીતે ઉત્સેચકની જરૂર હોય છે, તેમાં તેઓ ફેરફાર કરીને અન્ય ઉત્સેચક બનાવી ગોઠવી દે છે. આ પ્રક્રિયાને રીમૉડલિંગ કહે છે અને આ સામગ્રી અન્ય અજાણ્યા જીવાણુ પાસેથી મેળવાય છે. તાજેતરમાં બીટા-લેક્ટામ પ્રતિજૈવ ઔષધોના પ્રતિરોધક ન્યુમોકૉકલ જીવાણુની ચકાસણી દરમિયાન આ બાબત જાણવા મળી હતી. આમાં પેનિસિલીન-બાઇન્ડિંગ-પ્રોટીન (PBP) તરીકે ઓળખાતા ઉત્સેચકની સમૂળી કાયાપલટ કરી નાખવામાં આવે છે જેથી કોષીય દીવાલ મજબૂત રહે છે અને જીવાણુને અસર થતી નથી.

ઔષધની માત્રા પૂરતા પ્રમાણમાં લેવામાં આવે અને ઔષધની કાર્યક્ષમતા બરોબર હોય તો જીવાણુ પ્રતિરોધની શક્યતા ઓછી બને છે. જીવાણુ પ્રતિરોધકતા જૈવિક પદાર્થોની અન્ય જીવાણુમાંથી પારગમન, રૂપાંતર અથવા સંયુગ્મી પદ્ધતિને આભારી છે.

પ્રતિજૈવ ઔષધની પસંદગી : પ્રતિજૈવ ઔષધોની પસંદગીમાં નીચેની બાબતો જોવી જોઈએ : (1) દરદીનાં ગળફા, લોહી, મૂત્ર વગેરેનું પરીક્ષણ કરી રોગના જીવાણુ શોધી કાઢી તેને અનુરૂપ પ્રતિજૈવની પસંદગી કરવી જોઈએ. (2) એક કરતાં વધુ જીવાણુ હોય તો બહોળા વર્ણપટ(broad spectrum)વાળાં પ્રતિજૈવ ઔષધો વાપરવાં જોઈએ. (3) યજમાનના શરીરની હાલત, પ્રતિકારશક્તિ વગેરે જોઈને તે મુજબ પ્રતિજૈવની પસંદગી કરવી હિતાવહ છે.

1. સલ્ફા ઔષધો : મનુષ્યમાં સૂક્ષ્મ જીવાણુના ચેપને અટકાવવાની ઔષધપ્રક્રિયામાં સલ્ફોનેમાઇડ પ્રકારનાં ઔષધો સૌપ્રથમ વપરાયાં; પરંતુ પેનિસિલીન તથા તેનાં વ્યુત્પન્નોની શોધ પછી સલ્ફાનું મહત્વ ઘટી ગયું. ફરી 1970માં ટ્રાઇમિથોપ્રિમ અને સલ્ફામિથોક્સાઝોલનું સંયોજન આવવાથી તેમનો ઉપયોગ વધી ગયો, કારણ કે અમુક જીવાણુ સામે આ ઔષધ અકસીર નીવડ્યું હતું.

1932માં આઇ. જી. ફારબે ઇન્ડસ્ટ્રી ખાતે પૉલ કારર તથા મિશ્ નામના વિજ્ઞાનીઓએ સૌપ્રથમ સલ્ફોનેમાઇડ જૂથ ધરાવતા પ્રોન્ટોસિલ તથા અન્ય એઝો રંજકોનાં વ્યુત્પન્નોનો જર્મન પેટન્ટ લીધો. 1934માં ડોમેક નામના તેમના સાથીએ ચકાસી જોયું કે પ્રોન્ટોસિલ સ્ટ્રેપ્ટોકૉકાઈ નામક જીવાણુના ચેપ સામે રક્ષણ આપી શકે છે. 1938માં આ શોધ માટે તેમને નોબેલ ઇનામ મળ્યું. પ્રોન્ટોસિલનો કાર્યક્ષમ ઘટક (metabolite) સલ્ફાનિલ એમાઇડ મેનિન્ગોકૉકલ પ્રકારના ચેપમાં અકસીર છે તેમ જણાયું અને ત્યારબાદ દાક્તરો ચિકિત્સામાં તેનો બને તેટલો વધુ ઉપયોગ કરવા તરફ વળ્યા.

સલ્ફોનેમાઇડ પૅરાઍમિનો બેન્ઝીન સલ્ફોનેમાઇડનાં વ્યુત્પન્નોનું મૂળ (generic) નામ છે. તે પાણીમાં અદ્રાવ્ય, પણ તેનું સોડિયમ લવણ દ્રાવ્ય હોય છે. તેમાં -SO₂NH₂ જૂથ હોય છે અને તેમાંય ગંધક કે સલ્ફર (S) સીધો જ બેન્ઝીન વલય સાથે જોડાયેલો હોય છે.

આ પ્રકારનાં ઔષધો 70થી 80 % ત્વરાથી આંતરડાંમાં શોષાય છે અને મૂત્રમાં માત્ર 30 મિનિટમાં દેખાય છે. તે નાનાં આંતરડાંમાં વધુ શોષાય છે અને ભ્રૂણ(foetus)માં દાખલ થઈ તેના રક્તાભિસરણમાં પ્રવેશી જાય છે. ત્યાં તેની ચિકિત્સાજન્ય તથા વિષમય એમ બંને અસરો દેખાય છે.

સલ્ફા ઔષધોના અધિશોષણ (absorption) મુજબ તેમનાં વ્યુત્પન્નોના 4 વિભાગ છે : (1) ત્વરાથી શોષાય છે અને ઉત્સર્ગ (excretion) પણ ઝડપથી થાય છે; દા. ત., સલ્ફાડાયાઝિન અને સલ્ફીસૉક્સાઝોલ. (2) મુખ વાટે અપાય ત્યારે ખૂબ ઓછા શોષાય અને આંતરડાંમાં કાર્યક્ષમ બને. દા. ત., સલ્ફાસાલાઝિન. (3) માત્ર ત્વચા ઉપર લગાડવા જ વાપરી શકાય એવાં વ્યુત્પન્નો; દા. ત., સલ્ફાસિટામાઇડ, મૅફેનાઇડ તથા સિલ્વર સલ્ફાડાયાઝિન. (4) ત્વરાથી શોષાય પણ ધીમેથી ઉત્સર્ગ થાય એવાં, લાંબા સમય સુધી કાર્યરત; દા. ત., સલ્ફાડૉક્સિન.

સલ્ફા ઔષધો મૂત્રનલિકાના ચેપમાં, બેસિલરી પ્રકારના મરડામાં, મેનિન્ગોકૉકલ ચેપમાં, કન્જન્ક્ટિવાઇટિસ, ટૉક્સોપ્લાસ્મોસિલ વગેરેમાં વાપરવામાં આવે છે. ટ્રાઇમિથોપ્રિમ સાથેનું સલ્ફામિથોક્સાઝોલનું સંયોજન હાલ અકસીર ગણાય છે. ટ્રાયમિથોપ્રિમ ફૉલેટ્સમાંથી ફૉલિનિક થતું અટકાવે છે. ઘણા જીવાણુ માટે તે ધીમું જીવાણુનાશક સાબિત થઈ શકે છે. ફૉલેટની ઊણપ પેદા થવી એ આ ઔષધની મુખ્ય આડઅસર છે.

સલ્ફા ઔષધોની આડઅસરો ઘણી છે જે આશરે 5 % જેટલા પ્રમાણમાં જણાઈ આવે છે. મૂત્રનળીની કાર્યક્ષમતા પર અસર, લોહીનું ઊંચું દબાણ, અવિકસિત પાંડુરોગ, તીવ્ર રક્તસંલાપી પાંડુરોગ વગેરે તેમની આડઅસરો છે. આ ઔષધો લોહી જામી જવામાં મદદ કરે નહિ તેવા પ્રતિસ્કંદક (anticoagulants) પ્રકારના યૂરિયા વગેરેની સાથે લેવાં જોઈએ નહિ.

ચૂંટેલા સલ્ફોનેમાઇડ તથા પૅરાઍમિનો બેન્ઝોઇક ઍસિડની રચના :

2. પેનિસિલીન ઔષધો : 1928માં સર ઍલેક્ઝાન્ડર ફ્લેમિંગે પેનિસિલીયમ નોટેટમ નામની પેન્સિલ આકારની ફૂગમાંથી આકસ્મિક રીતે પ્રથમ પ્રતિજૈવ ઔષધ પેનિસિલીન શોધ્યું. પેનિસિલીનની શોધ અને ઉત્પાદન સાથે ફ્લોરી, અબ્રાહમ (1949) અને ચેન (1954) સંકળાયેલા છે. સેંટ મેરી હૉસ્પિટલ, લંડન ખાતે આકસ્મિક રીતે શોધાયેલ પેનિસિલીનની કથાથી મોટા ભાગના પરિચિત છે.

રાસાયણિક રચના જોઈએ તો તેની મૂળભૂત રચનામાં થાયાઝોલિડિન વલય (અ), બીટા-લેક્ટામ વલય (બ) સાથે જોડાયેલું હોય છે, જેની સાથે ઉપશૃંખલા (side chain) (L) જોડાયેલ હોય છે. પેનિસિલીનની આ મૂળભૂત રચના જ તેના વિશેષ કાર્ય (activity) માટે જવાબદાર હોય છે. ઉપશૃંખલા ઉપરથી વિવિધ પેનિસિલીન વ્યુત્પન્નો બને છે અને તે પરથી તેની કાર્યક્ષમતા અંકાય છે. પેનિસિલીન આથવણ (fermentation) તથા સંશ્લેષણ (synthesis) અથવા બંને પદ્ધતિથી બનાવવામાં આવે છે. અર્ધસંશ્લેષિત (semisynthetic) પેનિસિલીનનું મુખ્ય રસાયણ 6- APA (6 Amino-penicillanic Acid) કહેવાય છે. તે પેનિસિલીયમ ક્રાઇસોજિનમ જીવાણુમાંથી મેળવાય છે, તે સાથે અન્ય ઉપશૃંખલા જોડાતાં વિવિધ વ્યુત્પન્નો બને છે.

પેનિસિલીનની રચના અને ઉત્સેચકીય જળવિભાજન પ્રક્રિયાથી બનતા તેના ઘટકો :

પેનિસિલીન એ પ્રતિજૈવ ઔષધ છે અને તેની કાર્યશીલતા ચોક્કસ જીવાણુ પ્રત્યે હોય છે. તે જીવાણુની કોષદીવાલ પર આક્રમણ કરી તેને છિન્નભિન્ન કરે છે, યા તો તેના પ્રોટીન-સંશ્ર્લેષણમાં અવરોધ પેદા કરે છે. તે માટે તે તેના DNA તથા RNAમાં અવ્યવસ્થા પેદા કરે છે; આથી જીવાણુનો નાશ થાય છે અથવા તે બિનકાર્યક્ષમ બની જાય છે.

પેનિસિલીનમાં મૂળભૂત ઔષધ છે બેન્ઝાઇલ પેનિસિલીન. તે ઉદરમાં ઍસિડથી વિઘટન પામે છે; આથી મુખ વાટે અપાતું નથી. જ્યારે પેનિસિલીન-વી, ઍસિડમાં સમતોલ રહે છે; પણ તેનું મુખ વાટે શોષણ અનિશ્ર્ચિત હોય છે. આ બંને ઔષધોથી બહુ ઓછા જીવાણુ નાશ પામે છે.

પેનિસિલીન એકમ (unit) : પેનિસિલીન આંતરરાષ્ટ્રીય એકમ એટલે પેનિસિલીનની ખાસ કાર્યક્ષમતા, જે સ્ફટિકમય પેનિસિલીન-જી સોડિયમ લવણના 0.6 માઇક્રોગ્રામમાં હોય. એક મિલીગ્રામ શુદ્ધ પેનિસિલીન-જી સોડિયમ 1667 એકમ બરાબર થાય છે, જ્યારે 1 મિગ્રા. શુદ્ધ પેનિસિલીન-જી પોટૅશિયમ 1595 એકમ બરાબર થાય છે.

કાર્યક્ષમતા પ્રમાણે પેનિસિલીનનું વર્ગીકરણ કરવામાં આવ્યું છે. પ્રત્યેક વ્યુત્પન્નને પોતાના ચોક્કસ ગુણધર્મો હોય છે અને અમુક ચોક્કસ જીવાણુ પર તે અસર કરે છે. (જુઓ સારણી, પેનિસિલીન : રાસાયણિક રચના તથા ગુણધર્મો)

મુખ વાટે લેવાતાં પેનિસિલીન ઔષધો :

ઔષધ	માત્રા/ડોઝ*	ઔષધ	માત્રા/ડોઝ*
પેનિસિલીન-વી	500 મિગ્રા. qds	પિવામ્પિસિલીન	500 મિગ્રા. bd
એમ્પિસિલીન	500 મિગ્રા. qds	બેકામ્પિસિલીન	400 મિગ્રા. bd
ઍમૉક્સિસિલીન	250 મિગ્રા. tds	ફ્લ્યૂક્લૉક્સા સિલીન	500 મિગ્રા. qds
ટાલામ્પિસિલીન	250 મિગ્રા. tds	ક્લૉક્સાસિલીન	500 મિગ્રા. qds
qds= દિવસમાં ચાર વાર, tds = દિવસમાં ત્રણ વાર, bd= દિવસમાં બે વાર. * દર્શાવેલ માત્રા/ડોઝ સૂચનારૂપ (suggestive) છે. માટે ચિકિત્સકની સલાહ અચૂક લેવી.

3. ક્વિનોલોન ઔષધો (Quinolones) : આ પ્રકારનાં સંશ્લિષ્ટ ઔષધોમાં સૌથી જૂનું ઔષધ છે નાલિડિક્સિક ઍસિડ જે મૂત્રનળીના ચેપ માટે વર્ષોથી વપરાય છે. આ ઔષધો મર્યાદિત ઉપયોગમાં જ લેવાય છે, કારણ કે હાલમાં તેમની સામે ત્વરાથી જીવાણુ-પ્રતિરોધ પેદા થવા માંડ્યો છે. તાજેતરનાં ઔષધોમાં 4 ક્વિનોલોન વ્યુત્પન્નો તરીકે ઓળખાતાં ખાસ અગત્યનાં બે ઔષધો છે નૉરફ્લૉક્સાસિન તથા સિપ્રોફ્લૉક્સાસિન. તે ખૂબ અકસીર હોવાથી ઔષધ તરીકે તેમનો વિવિધ જીવાણુજન્ય રોગોમાં છૂટથી ઉપયોગ થાય છે. તેમની કાર્યક્ષમતા બહોળા વર્ણપટની હોઈ તે ઘણા પ્રકારના જીવાણુઓને આવરી લે છે અને તેમની આડઅસરો પણ પ્રમાણમાં ઓછી છે.

રાસાયણિક રચના જોઈએ તો 4-ક્વિનોલોન ઔષધોમાં 3 ક્રમાંક પર કાર્બોક્સિલિક ઍસિડ (COOH) જ્યારે 6 ક્રમાંક પર ફ્લોરિન અણુ (F) અને ઘણામાં પિપરેઝિન રચનાની હાજરી હોય છે.

વ્યુત્પન્નનું નામ	R1	R6	R7		X
નાલિડિક્સિક ઍસિડ	–C2H5	–H	–CH3		–N–
	–C2H5	ફ્યુઝ્ડ ડાયૉક્સોલો રિંગ+			–CH–
નૉરફ્લૉક્સાસિન	–C2H5	–F			–CH–
સિપ્રોફ્લૉક્સાસિન		–F			–CH–
* સિનૉક્સાસિનની મૂળભૂત રચનામાં C – 2ની જ અદલબદલ થાય છે.

અન્ય વ્યુત્પન્નોમાં પેફ્લૉક્સાસિન, ઑફ્લૉક્સાસિન, ઇનૉક્સાસિન, ફ્લૉરોક્સાસિન વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. હવે વિવિધ વ્યુત્પન્નોની રાસાયણિક રચના જોઈએ.

પ્રથમ પેઢીનાં વ્યુત્પન્નો :

દ્વિતીય પેઢીનાં વ્યુત્પન્નો (એક ફ્લોરિનયુક્ત) :

પેનિસિલીન : રાસાયણિક રચના તથા ગુણધર્મો
ઉપશૃંખલા	નામ	મુખ્ય ગુણધર્મો
		મુખ વાટે લીધા પછી શોષણ	પેનિસિલીનેઝ સામે અવરોધ	લાભદાયક જીવાણુ વિરુદ્ધ વર્ણપટ
	પેનિસિલીન-જી   પેનિસિલીન-વી	તદ્દન ઓછું સારું	ના ના	સ્ટ્રેપ્ટોકૉકસની જાતો, નિસિરિયાની જાતો, અમુક નિર્વાત જીવાણુ વગેરે
	મેથિસિલીન	તદ્દન ઓછું (મુખ વાટે અપાતું નથી)	હા
	ઑક્સાસિલીન (R1 = R2 = H) ક્લૉક્સાસિલીન (R1 = Cl; R2 = H) ડાઇક્લૉક્સાસિલીન (R1 = R2 = Cl)	સારું	હા	સ્ટેફિલોકૉકસ ઑરિયસ
	નાફસિલીન	બદલાતું રહે છે	હા
	ઍમ્પિસિલીન (+) (R = H)   ઍમોક્સિસિલીન (R = OH)	સારું ઉત્કૃષ્ટ	ના	હિમોફિલસ ઇમ્ફલુએન્ઝી, પ્રૉટિયસ મિરાબિલિસ, ઈ. કોલાઈ, વિવિધ નિસિરિયા જાતિના જીવાણુ
	કારબેનિસિલીન (R = H) કારબેનિસિલીન ઇન્ડેનીલ (R = S – ઇન્ડેનીલ)	તદ્દન ઓછું (મુખ વાટે અપાતું નથી); સારું	ના	ઉપરના જીવાણુ વત્તા સ્યૂડોમોનાસ પ્રકારના, એન્ટેરોબૅક્ટર પ્રકારના તથા પ્રૉટિયલ પ્રકારના (ઇન્ડોલ + ve)
	ટિકારસિલીન	તદ્દન ઓછું (મુખ વાટે અપાતું નથી)	ના	–
	એઝલોસિલીન	તદ્દન ઓછું (મુખ વાટે અપાતું નથી.)	ના	સ્યૂડોમોનાસ પ્રકારના
	મેઝલોસિલીન	તદ્દન ઓછું (મુખ વાટે અપાતું નથી.)	ના	સ્યૂડોમોનાસ, એન્ટેરોબૅક્ટર તથા ક્લૅબસિયેલા પ્રકારના જીવાણુ

 

ત્રીજી પેઢીનાં વ્યુત્પન્નો (એક કરતાં વધુ ફ્લોરિનયુક્ત) :

આ ઔષધોની કાર્યક્ષમતા જોઈએ તો નાલિડિક્સિક ઍસિડ તથા સિનૉક્સાસિન જીવાણુનાશક હોવા છતાં તેમની કાર્યક્ષમતા મર્યાદિત છે. જ્યારે તેથી ઊલટું, ફ્લૉરોક્વિનોલોન જીવાણુનો ઝડપથી નાશ કરે છે અને ઈ. કોલાઈ તથા સાલ્મોનેલા, શિગેલા, એન્ટેરોબૅક્ટર કેમ્પિલોબૅક્ટરની જાતોમાં વધુ અકસીર છે. આ ઔષધોની મહત્તમ અવરોધક સંકેન્દ્રિતતા (MIC) દા. ત., સિપ્રોફ્લૉક્સાસિન તથા નૉરફ્લૉક્સાસિન માટે 90 % જીવાણુમાં લગભગ 0.2 માઇક્રોગ્રામ/મિલિ. જેટલી જ હોય છે. મુખ વાટે લીધા પછી તેમનું શોષણ સારી રીતે થાય છે અને આ પ્રત્યેક ઔષધનો ઘટક મૂત્રમાં કશા ફેરફાર વગર મળી આવે છે.

મુખ્યત્વે નૉરફ્લૉક્સાસિન 400 મિગ્રા.ની ટીકડી રૂપે મળે છે અને મૂત્રનળીના ચેપમાં વપરાય છે. સિપ્રોફ્લૉક્સાસિન 250, 500 તથા 750 મિગ્રા.ની તથા ઇંજેક્શન રૂપે મળે છે અને તે ચામડી, શ્વાસનળી, હાડકાં તથા સાંધાના ચેપમાં વપરાય છે. તદ્દન આધુનિક ચિકિત્સામાં તેનો ટાઇફૉઇડમાં બહોળો ઉપયોગ થાય છે.

આ ઔષધોની આડઅસરોમાં મુખ્યત્વે ગભરામણ, પેટની તકલીફો, માથાનો દુખાવો, માથું ભારે લાગવું વગેરે છે. ઘણી વાર શીળસ પણ થાય છે. ઉપર્યુક્ત ઔષધો બાળકોને કે ગર્ભવતી હ્ાીઓને આપવાં હિતાવહ નથી. હજી પણ આ પ્રકારનાં ઔષધોનાં નવાં નવાં વ્યુત્પન્નોનાં સંશ્ર્લેષણો થાય છે અને બજારમાં આવે છે.

4. સેફાલોસ્પૉરિન ઔષધો : સેફાલોસ્પૉરિન વ્યુત્પન્નો પેનિસિલીન જેવી જ આણ્વિક રચના ધરાવે છે. પણ તેમાં બીજા જોડાયેલા વલયમાં એક વધારાનો કાર્બન પરમાણુ હોય છે. અમુક મુખ વાટે લેવાતાં વ્યુત્પન્નો જેવાં કે સેફાલેક્સિન, સેફ્રાડિન, સેફાડ્રોક્સિલ તથા સેફાક્લૉર વગેરે સ્ટેફિલોકૉકાઈ અને સ્ટ્રેપ્ટોકૉકાઈ જીવાણુ સામે લગભગ ફ્લ્યૂક્લૉક્સાસિલીન જેવી જ કાર્યશીલતા ધરાવે છે. પણ વધારામાં તે ઈ. કોલાઈ તથા ક્લૅબસિયેલા પ્રકારના જીવાણુ સામે પણ અસરકારક નીવડ્યાં છે. જોકે તેમાં ઝાડાના રોગના જીવાણુ સ્ટ્રેપ્ટોકૉકાઈ અપવાદરૂપ છે.

1948માં સાર્ડિનિયન કિનારાના દરિયામાંથી બ્રોટ્ઝુએ ઉપર્યુક્ત સેફાલોસ્પૉરિનના પ્રથમ સ્રોત તરીકે સેફાલોસ્પૉરિયમ એક્રિમોનિયમ મેળવ્યું. આ ફૂગનું ગાળણ (filtrate) સ્ટેફિલોકૉક્સ ઑરિયસ અને તેના ચેપ સામે અસરકારક જણાયું. ત્યાર બાદ તેમાં વિવિધ સુધારા કરી તેના કાર્યશીલ કેન્દ્ર રૂપ 7 સેફાલોસ્પૉરેનિક ઍસિડ(7 cephalosporanic acid)નું પ્રયોગશાળામાં સંશ્ર્લેષણ કરી તેમાંથી ઘણાં વ્યુત્પન્નો બનાવાયાં.

સેફાલોસ્પૉરિનની વિષાળુતા (toxicity) પેનિસિલીન કરતાં પણ ઓછી છે. પણ પેનિસિલીનની વિશિષ્ટવશ્યતા ધરાવનારા પૈકીના 10 % દરદીઓ સેફાલોસ્પૉરિનની વિશિષ્ટવશ્યતા પણ ધરાવે છે.

વર્ગીકરણ પ્રથમ પેઢી, દ્વિતીય પેઢી વગેરે વિવિધ સેફાલોસ્પૉરિન વ્યુત્પન્નો રૂપે કરાયું છે. (જુઓ સારણી, સેફાલોસ્પૉરિન્સ : નામ, રાસાયણિક રચના, માત્રા, અર્ધજીવનકાળ વગેરે)

5. બીટા–લેક્ટામ પ્રતિજૈવો : તાજેતરમાં એવાં ઔષધોનો વિકાસ કરવામાં આવ્યો છે, જેમની રચનામાં બીટા-લેક્ટામ રચના હોય જે નથી પેનિસિલીન કે નથી સેફાલોસ્પૉરિન. આ પ્રકારમાં બે ઔષધો અગત્યનાં છે : ઇમિપેનમ અને એઝટ્રિયોનમ. ઇમિપેનમની રાસાયણિક રચના નીચે મુજબ છે :

ઇમિપેનમ વાયુજીવી તથા અવાતજીવી જીવાણુ દા. ત., સ્ટ્રેપ્ટોકૉકાઈ, લિસ્ટેરિયા, એન્ટેરોકૉકાઈ, સ્ટેફિલોકૉકાઈ માટે અસરકારક છે. જોકે સ્યૂડોમોનાસ માલ્ટોફિલા જેવા તેના પ્રતિરોધી છે. તે મુખ વાટે શોષાતું નથી. આ ઔષધ અન્ય ઔષધ સિલાસ્ટેટિન સાથે ખાસ અપાય છે. તે ઇંજેક્શન રૂપે 500 મિગ્રા. માત્રામાં અપાય છે. ગભરામણ તથા ઊલટી તેની સામાન્ય આડઅસરો છે.

સેફાલોસ્પૉરિન્સ : નામ, રાસાયણિક રચના, માત્રા, અર્ધજીવનકાળ વગેરે
સંયોજન, ટ્રેડનું નામ	R1	R2	માત્રા – પુખ્ત ઉંમરના માટે	અર્ધજીવનકાળ T/
પ્રથમ પેઢી : સેફાલોથિન (કેફલીન)			1 : 1 2 ગ્રામ દર 4 કલાકે	0.6 કલાક
સેફાપિરિન (સેફાડિલ)			1 : 1થી 2 ગ્રામ દર 4 કલાકે	0.7 કલાક
સેફાઝોલીન (એન્સેફ વ.)			1 : 1થી 1.5 ગ્રામ દર 6 કલાકે	1.8 કલાક
સેફાલેક્સિન (કેફલેટ વ.)		-CH3	C, T, O : 1 ગ્રામ દર 6 કલાકે	0.9 કલાક
સેફ્રાડિન (એન્સ્પાર વ.)		-CH3	C, O : 1 ગ્રામ દર 6 કલાકે I : 2 ગ્રામ દર 6 કલાકે	0.8 કલાક
સેફાડ્રોક્સિલ		-CH3	C,T,O : 1 ગ્રામ દર 12 કલાકે	1.1 કલાક
દ્વિતીય પેઢી : સેફામાન્ડોલ (માન્ડોલ)			I : 2 ગ્રામ દર 4થી 6 કલાકે	0.8 કલાક
સેફોક્સિટિન (મેફૉક્સિન)			1 : 2 ગ્રામ પ્રત્યેક 4 કલાકે અથવા 3 ગ્રામ દર 6 કલાકે	0.7 કલાક
સેફાક્લૉર (સેક્લૉર)		-Cl	C, O : 1 ગ્રામ દર 8 કલાકે	0.7 કલાક
સેફ્યુરોક્ઝાઇમ (કૅફ્યૂરૉક્સ, જીનાસેફ) સેફ્યુરોક્ઝાઇમ ઍક્સેટિવ# (સેફટિન)			I : 3 ગ્રામ સુધી દર 8 કલાકે T : 500 મિગ્રા. દર 12 કલાકે	1.7 કલાક
સેફોનિસિડ (મોનોસિડ)			I : 2 ગ્રામ દર 24 કલાકે	4.4 કલાક
સેફોસિટિન (સિફોટાન)			I : 2થી 3 ગ્રામ દર 12 કલાકે	3.3 કલાક
સેફોરાનિડ (પ્રિસેફ)			I : 1 ગ્રામ દર 12 કલાકે	2.6 કલાક
તૃતીય પેઢી : સેફોટેક્ઝાઇમ (ક્લૅફોરાન)			I : 2 ગ્રામ દર 4થી 8 કલાકે	1.1 કલાક
સેફોટેક્ઝાઇમ (ક્લૅફોરાન)		-H	I : 3 ગ્રામ દર 4 ગ્રામ દર 8 કલાકે	1.8 કલાક
સેફ્ટ્રિઆક્ઝોન (રોસિફિન)			I : 2 ગ્રામ દર 12થી 24 કલાકે	8 કલાક
સેફોપેરાઝોન (સેફોબિડ)			I : 1.5થી 4 ગ્રામ દર 6 અથવા 8 કલાકે	2.1 કલાક
સેફટાઝીડાઇમ (ફૉર્ટાઝ વગેરે)			I : 2 ગ્રામ દર 8 કલાકે	1.8 કલાક
T = ટીકડી, I = ઇન્જેક્શન, C = કૅપ્સ્યૂલ, O = પીવાની દવા, # = આ સંયોજન સેક્યુરૉક્ઝાઇમનો એસિટાઇલૉક્સી ઇથાઇલ એસ્ટર છે.

એઝટ્રિયોનમ : તે મોનોસાઇક્લિક બીટા-લેક્ટામ સંયોજન છે અને ક્રોમોબૅક્ટેરિયર વાયોલેસિયમમાંથી પ્રાપ્ત થાય છે. તેની રાસાયણિક રચના નીચે મુજબ છે :

તેની કાર્યશીલતા ઍમિનોગ્લાયકોસાઇડ વ્યુત્પન્નોને મળતી જ્યારે અન્ય બીટા-લેક્ટામ પ્રતિજૈવો કરતાં ભિન્ન છે. અવાતજીવી તથા ગ્રામ પૉઝિટિવ જીવાણુ તેના પ્રતિરોધી છે. જોકે સ્યૂડોમોનાસ ઍસુગિનોસા તથા એન્ટેરોબૅક્ટેરીએસી સામે તે ખૂબ અસરકારક છે. તે સ્નાયુ અથવા નસ દ્વારા (IM and IV) ઇંજેક્શન મારફત અપાય છે.

બીટા-લેક્ટામેઝ-અવરોધકો : કેટલાંક સંયોજનો બીટા-લેક્ટામેસિસ સાથે સંયોજાઈ તેમને બિનકાર્યક્ષમ બનાવી દે છે જેથી તે બીટા-લેક્ટામ પ્રતિજૈવનો નાશ કરતાં અટકે. આવું જ એક ઔષધ છે ક્લૅવ્યુલેનિક ઍસિડ.

ક્લૅવ્યુલેનિક ઍસિડ : આ ઔષધ સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિસ ક્લૅવ્યુલિગેરસમાંથી મેળવવામાં આવે છે. તેની રાસાયણિક રચના નીચે મુજબ છે :

તે ઍમોક્સિસિલીન સાથે સંયોજન રૂપે મુખ વાટે અપાય છે. ઑગમેન્ટિન તરીકે જાણીતું છે. ટિકારસિલીન સાથે ઇંજેક્શન રૂપે અપાય છે, જે ટિમેન્ટિન તરીકે જાણીતું છે. તે ઈ. કૉલાઈ, ગૉનોકૉકાઈ, સ્ટેફિલોકૉકાઈ, એચ. ઇમ્ફલ્યુએન્ઝી વગેરે જીવાણુ સામે અસરકારક રીતે વાપરી શકાય છે.

6. ઍમિનોગ્લાયકોસાઇડ ઔષધો : આ પ્રકારનાં ઔષધોમાં જેન્ટામાઇસિન, ટોબ્રામાઇસિન, ઍમિકાસિન, નેટિલમાઇસિન, કાનામાઇસિન, સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિન તથા નિયોમાઇસિનનો સમાવેશ થાય છે. તેમાં ઍમિનો સાકર અણુઓ ઍમિનો સાઇક્લિટોલ વર્તુળ સાથે ગ્લાયકોસિડિક બંધક(bond)થી જોડાયેલા હોય છે અને તે બહુધનાયન પ્રકારના હોય છે. તે બૅક્ટેરિયાનાશક હોય છે અને વાતજીવી ગ્રામ નૅગેટિવ જીવાણુના નાશ માટે અસરકારક છે. કાનની બહેરાશ તથા ચેતાતંત્ર પર અસર જેવી આડઅસરો થાય છે. 1944માં સર્વપ્રથમ શેટ્ઝ, બગી અને વેક્સમાને સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિનની સત્તાવાર શોધની જાહેરાત કરી. ત્યારબાદ અન્ય ઔષધો શોધાયાં.

તેમનું શોષણ અલ્પ થાય છે, જ્યારે ઉત્સર્ગ સંપૂર્ણ થાય છે. તેમનો અર્ધજીવનકાળ લગભગ 2થી 3 કલાક હોય છે. સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિન અસામાન્ય જીવાણુ તથા ટી.બી.ના જીવાણુ માટે અસરકારક રીતે વપરાય છે. તે 400 મિગ્રા/મિલી. માત્રામાં સલ્ફેટ લવણના ઇંજેક્શન દ્રાવણ તરીકે અપાય છે.

જેન્ટામાઇસિન સલ્ફેટ લવણ રૂપે 40 મિગ્રા/મિલિ. ઇંજેક્શન રૂપે અને 2 મિગ્રા./મિલિ. અથવા 0.1 % મલમ તથા ક્રીમ રૂપે વપરાય છે. કિંમત ઓછી હોવાથી આ ઔષધ ન્યુમોનિયા, મેનિન્જાઇટિસ, મૂત્રનળીનો ચેપ વગેરે ઘણા રોગોમાં વપરાય છે.

અન્ય ઔષધોમાં ટોબ્રામાઇસિન, ઍમિકાસિન, નેટિલમાઇસિન, કાનામાયસિન, નિયોમાઇસિન વગેરેનો સમાવેશ થાય છે અને આ બધાં ઔષધો જરૂરિયાત મુજબ વાપરવામાં આવે છે.

7. ટેટ્રાસાઇક્લિન તથા અન્ય મેક્રોલૉઇડ પ્રતિજૈવ ઔષધો :

ટેટ્રાસાઇક્લિન : આ પ્રકારનાં ઔષધોમાંનું પ્રથમ ક્લૉરટેટ્રાસાઇક્લિન 1948માં દાખલ કરાયું અને ત્યારબાદ આ પ્રકારનાં ઘણાં વ્યુત્પન્નો બનાવાયાં. ટેટ્રાસાઇક્લિન અર્ધસંશ્ર્લિષ્ટ રીતે ક્લૉરટેટ્રાસાઇક્લિનમાંથી બનાવાય છે. આ સંયોજનો ઘણા ગ્રામ પૉઝિટિવ તથા ગ્રામ નૅગેટિવ જીવાણુ તથા ક્લૅમીડિયા, યૂરિયા પ્લાઝમા, રિકેટ્સિયા, માયકોપ્લાઝ્મા વગેરે સામે અસરકારક છે.

ટેટ્રાસાઇક્લિનની રાસાયણિક રચના :

નામ	ગ્રૂપ	સ્થળ ક્રમાંક
ક્લૉરટેટ્રાસાઇક્લિન	-Cl	(7)
ઑક્સિટેટ્રાસાઇક્લિન	OH, -H	(5)
ડેમિક્લૉસાઇક્લિન	-OH, -H; -Cl	(6; 7)
મેથાસાઇક્લિન	-OH, -H; = CH2	(5; 6)
ડૉક્સિસાઇક્લિન	-OH, -H; -CH3, -H	(5; 6)
મિનોસાઇક્લિન	-H, -H; -N (CH3)2	(6; 7)

ઉપર્યુક્ત ઔષધો બૅક્ટેરિયોસ્ટેટિક એટલે કે જીવાણુવૃદ્ધિરોધક છે અને આંતરડાંમાં શોષાય છે. તેમની આડઅસરોમાં આંતરડાંમાં દાહ, ચામડી તથા યકૃત પર અસર, મૂત્રયુક્તરક્ત વગેરે નોંધાઈ છે.

ક્લૉરઍમ્ફેનિકોલ : 1947માં સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિસ વેનેઝુએલામાંથી તે મેળવાઈ અને 1947ના ઉત્તરાર્ધમાં જ્યારે બોલિવિયામાં ટાઇફૉઇડનું તાંડવ ખેલાયું ત્યારે તે પ્રથમવાર વપરાઈ અને તેનું નાટ્યાત્મક પરિણામ આવ્યું. આ ઔષધ ટાઇફૉઇડ, મેનિન્જાઇટિસ અને અન્ય અવાતજીવી જીવાણુ માટે વપરાય છે. ડાયક્લૉરો/એસેટિક ઍસિડનું વ્યુત્પન્ન છે અને નાઇટ્રોબેન્ઝીન અણુ ધરાવે છે. તેની રાસાયણિક રચના નીચે મુજબ છે :

ક્લૉરઍમ્ફેનિકોલ (ક્લૉસેમાઇસેટિન)

તે બહોળું વર્ણપટ ધરાવતું જીવાણુવૃદ્ધિરોધી પ્રતિજૈવ ઔષધ છે અને ઇન્ફ્લુએન્ઝા, સાલ્મોનેલા ટાયફી, બ્રુસેલા વગેરે માટે અસરકારક અને અમુક જીવાણુ માટે જીવાણુનાશક સાબિત થયું છે. આ ઔષધ 250 તથા 500 મિગ્રા.ની કૅપ્સ્યૂલ પામિટેટના લવણ રૂપે સૂકા પાઉડર તથા ઇંજેક્શન રૂપે બજારમાં ઉપલબ્ધ છે.

ઇરિથ્રોમાઇસિન : 1952માં મૅકગુઈરે તથા સાથીઓ દ્વારા શોધાયેલ આ ઔષધ મેક્રોલૉઇડ પ્રતિજૈવ છે અને સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિસ ઇરિથ્રેયસમાંથી મેળવાયેલું છે. ઘણા સભ્યોવાળું લેક્ટોન વલય ધરાવે છે; તેમાં એક યા વધુ ડિ-ઑક્સિ સાકર અણુ જોડાયેલા હોય છે.

તે જીવાણુવૃદ્ધિરોધક તથા જીવાણુનાશક બંને પ્રકારનાં લક્ષણો ધરાવે છે. સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિલ પાયોજિન, સ્ટ્રેપ, ન્યુમોનિયેઇ, મેનિન્જાઇટિડિસ,  એન. ગોનોરી વગેરે સામે તે ખૂબ જ અસરકારક છે. પુખ્ત વયનાં માટે તેની માત્રા પ્રતિદિન 1થી 2 ગ્રામ છે. 6-6 કલાકે ફાળે પડતી વહેંચીને અપાય છે. આ ઔષધ મોટે ભાગે લેગિયોનેઇરસ રોગ, ક્લૅમીડિયા જીવાણુના તાવ તથા તેથી થતા ન્યુમોનિયામાં તેમજ ડિપ્થેરિયા, ઉટાંટિયું, સ્ટેફિલોકૉકલ તથા કૅમ્પાઇલોબૅક્ટરનો ચેપ, ધનુર્, ચાંદી, પરમિયો અથવા ઉપદંશ જેવા જાતીય રોગો વગેરેમાં વપરાય છે.

અન્ય ઔષધોમાં ક્લિન્ડામાઇસિન, સ્પેક્ટિનોમાઇસિન, વાન્કોમાઇસિન, બેસિટ્રેસિન તથા તાજેતરમાં શોધાયેલ ક્લૅરિથ્રોમાઇસિન, રૉક્સિથ્રોમાઇસિન વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.

8. ક્ષય તથા લેપ્રસી યા રક્તપિત્તમાં વપરાતાં ઔષધો : ક્ષય, ટ્યુબરકલ બેસિલાઈ તથા માઇક્રોબૅક્ટેરિયમ એવિયમ જીવાણુને લઈને થાય છે અને તેને ડામવા વપરાતાં ઔષધોમાં આઇસોનાયાઝિડ (I.N.H.), રિફામ્પિન, ઇથામ્બ્યુટોલ, સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિન તથા પાઇરાઝિનામાઇડનો સમાવેશ થાય છે. આ ઔષધો તાત્કાલિક અપાય છે અને જો ન મટે તો પછી તેને એકબીજાંનાં સંયોજનમાં આપવામાં આવે છે. તેમની રાસાયણિક રચના નીચે મુજબ છે :

આઇસોનાયાઝિડ 1945માં શોધાયેલું આઇસોનિકોટિનિક ઍસિડનું હાઇડ્રાઝિડ વ્યુત્પન્ન છે અને 50, 100 તથા 300 મિગ્રા.ની ટીકડી, 10 મિગ્રા.ની માત્રામાં પીવાની ગળી દવા અને 100 મિગ્રા.ના ઇંજેક્શન રૂપે મળે છે.

રિમ્ફામ્પિન એક અકસીર મેક્રોલૉઇડ પ્રતિજૈવ છે અને મોટે ભાગે ગ્રામ પૉઝિટિવ તથા થોડાક ગ્રામ નૅગેટિવ જીવાણુ માટે અકસીર છે. તે 150 અથવા 300 મિગ્રા. કૅપ્સ્યૂલ રૂપે અથવા આઈ.એન.એચ. સાથે મુકરર સંયોજન(150 મિગ્રા. આઈ.એન.એ. +300 મિગ્રા. રિફામ્પિન)માં મળે છે. ટી.બી. માટે તે હંમેશાં સંયોજનમાં જ વપરાય છે.

ઇથામ્બ્યુટોલ પણ ટી.બી. માટે અકસીર છે. તે 100 અથવા 400 મિગ્રા.ની ટીકડી રૂપે d-સમઘટક (isomer) તરીકે પ્રાપ્ય છે. ઑપ્ટિક ન્યુરાઇટિસ (ર્દષ્ટિની પીડા) તેની અગત્યની આડઅસર છે.

અન્ય ઔષધોમાં સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસિન, પાયરાઝિનામાઇડ, ઍમિનોસેલિસિલિક ઍસિડ, સાઇક્લોસેરિમ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.

રક્તપિત્તનાં ઔષધો : રક્તપિત્તનાં ઔષધોમાં સલ્ફોન પ્રકારનાં ઔષધો મહત્વનો ભાગ ભજવે છે. તેમાં બે અગત્યનાં છે – ડેપ્સોન તથા સલ્ફોક્સોન સોડિયમ. તેમની રાસાયણિક સંરચના નીચે મુજબ છે.

રક્તપિત્ત એમ. લેપ્રિ નામના જીવાણુથી થાય છે.

અન્ય ઔષધોમાં ક્લૉફાઝિમિન અથવા લેમ્પ્રીન તથા રિફામ્પિનનો સમાવેશ થાય છે. ક્લૉફાઝિમિન એફિનાઝિન પ્રકારની ડાઈ છે. હાલમાં સારાયે વિશ્વમાં લેપ્રસી માટે રસીનું સંશોધન ચાલી રહ્યું છે.

9. ફૂગજન્ય રોગોનાં ઔષધો : વિવિધ ફૂગજીવાણુથી થતા રોગોમાં વપરાતાં ઔષધોના બે ભાગ પાડવામાં આવ્યા છે : (1) સિસ્ટેમિક (તંત્રક્રિયાત્મક) યા શરીરમાં લેવાનાં ઔષધ અને (2) ટોપિકલ (સ્થાન- ક્રિયાત્મક) અથવા મલમ પ્રકારનાં ઔષધો.

તંત્રક્રિયાત્મક ફૂગપ્રતિરોધી ઔષધોમાં અગત્યનાં છે એમ્ફોટેરિસિન- બી, ફ્લ્યુસાયટોસિન, ઇમિડાઝોલ અને ટ્રાયાઝોલ જેવાં કે કિટોકોનાઝોલ, મિકોનાઝોલ, ઇત્રાકોનાઝોલ, ફ્લ્યુકોનાઝોલ, ગ્રિસિયોફલ્વિન વગેરે. સ્થાનક્રિયાત્મક ફૂગપ્રતિરોધીમાં ક્લૉટ્રાઇમેઝોલ, ઇકોનાઝોલ, રિકોનાઝોલ, ટરકોનાઝોલ, બ્યુટોકોનાઝોલ, સિક્લોપિરોક્સ, ઓલેમિન, હેલોપ્રોજિન, ટોલ્નાફટેટ, નાફ્ટિફિન વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. અહીં થોડાક્ધાી રાસાયણિક રચના આપી છે.

ઉપર્યુક્ત બધાં ઔષધો ટીકડી, ઇંજેક્શન યા મલમ રૂપે મળે છે અને તે અમુક ચોક્કસ સમય સુધી મુખ વાટે યા ઇંજેક્શન દ્વારા લેવાનાં હોય છે. રોગના સ્થાને મલમ લગાવવાનો હોય છે. ફૂગથી થતા વિવિધ રોગો જેમાં એસ્પરજિલોસિસ, બ્લાસ્ટોમાયકોસિસ, કૅન્ડિડાયાસિસ, કોસિડીઓઇડોમાયકોસિસ, ક્રિપ્ટોકૉકાસિસ, હિસ્ટોપ્લાસ્મોસિસ, જ્યુકૉરમાયકોસિસ વગેરેમાં ઉપર્યુક્ત ઔષધો વપરાય છે.

10. વિષાણુજન્ય રોગોનાં ઔષધો (antiviral agents) : વિવિધ વિષાણુથી થતા રોગોમાં હાલમાં એઇડ્ઝ (AIDS) મુખ્ય છે. આ સિવાય વિષાણુ(virus)થી ઘણા રોગ થાય છે. હવે બળિયા (small- pox) થતા નથી, પણ અન્ય રોગો માટે ઔષધો જરૂરી છે. આવાં ઔષધોમાં ઝિડોવુડિન, એસાઇક્લૉવિર, વિડારાબિન, એમાન્ટેડિન, રિબાવિરિન, ઇડોક્સુરિડિન, હ્યૂમન, ઇન્ટરફેરોન, ફૉસ્કારનેટ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. હ્યૂમન ઇમ્યુનોડેફિશિયન્સી વાઇરસ(HIV)ને લઈને આજનો ભયાનક રોગ એઇડ્ઝ થાય છે. તેમાં ઝિડોવુડિન તથા એસાઇક્લૉવિર, ફૉસ્કારનેટ યા ઇન્ટરફેરોન આલ્ફા આપવામાં આવે છે. હર્પિસ વિષાણુથી મુખ, ચહેરો, ચામડી, મગજ વગેરેના રોગ થાય છે. તેમાં વિડારાબિન તથા એસાયક્લૉવિર અપાય છે. વેરિસેલા ઝોસ્ટર વિષાણુથી અછબડા થાય છે જેમાં વિડારાબિન તથા એસાઇક્લૉવિર કામ લાગે છે. સાયટોમેગાલો વિષાણુ એઇડ્ઝના દર્દીને પજવે છે. તેમાં ગેન્સિક્લૉવિર તથા ફૉસ્ફારનેટ અપાય છે. હિપેટાઇટિસ-બી વિષાણુથી કમળો તથા સિરોસિસ થાય છે. તેમાં ઇન્ટરફેરોન આલ્ફા, વિડારબિન વગેરે અપાય છે.

ઇન્ફલુએન્ઝા, સામાન્ય શરદી વગેરે ઘણા વિષાણુજન્ય રોગોમાં ઉપર્યુક્ત ઔષધો નિશ્ચિત માત્રામાં વપરાય છે. પ્રત્યેક ઔષધ વિવિધ માત્રામાં મળે છે અને તે વિષાણુની વૃદ્ધિને નિયંત્રિત રાખે છે. આમાંનાં કેટલાંકની રાસાયણિક રચના નીચે મુજબ છે :

નવાં નવાં જીવાણુવિરોધી ઔષધો શોધાતાં જ જાય છે; સાથે સાથે જીવાણુ-પ્રતિરોધપ્રક્રિયા પણ વધતી જાય છે. આથી આવાં ઔષધોનો ચિકિત્સકની સલાહ મુજબ, પૂરતી માત્રામાં ઉપયોગ કરવો હિતાવહ છે.

યોગેન્દ્ર કૃ. જાની

મૂકેશ આર. પટેલ