આલ્કેલૉઇડયુક્ત ઔષધો

2002-01-11 00:05:00

આલ્કેલૉઇડયુક્ત ઔષધો : જેની શરીર-ક્રિયાત્મક (physio-logical) અસરો તેમાં રહેલ આલ્કેલૉઇડને લીધે છે તેવાં વનસ્પતિજ ઔષધો. આલ્કેલૉઇડ એક કે વધુ નાઇટ્રોજન-પરમાણુયુક્ત બેઝિક ગુણોવાળાં અને તીવ્ર શરીરક્રિયાત્મક અસરો ધરાવતાં કાર્બનિક સંયોજનો છે. તે ક્વચિત જ પ્રાણીસૃષ્ટિમાં મળી આવે છે. ‘આલ્કલી જેવાં’ ઉપરથી આલ્કેલૉઇડ શબ્દપ્રયોગ સૌપ્રથમ માઇસ્નરે 1821માં કર્યો હતો. સામાન્ય રીતે આલ્કેલૉઇડના અણુમાંનો નાઇટ્રોજન પરમાણુ વિષમચક્રીય પ્રણાલીના ભાગ રૂપે હોય છે અને ઘણા આલ્કેલૉઇડ પ્રકાશક્રિયાશીલતા (optical activity) દર્શાવે છે. ઉપરની વ્યાખ્યામાં અપવાદો છે; દા.ત., મરીમાંનું આલ્કેલૉઇડ પિપેરીન બેઝિક નથી તેમજ ખાસ શરીરક્રિયાત્મક અસર દર્શાવતું નથી. ચા, કૉફીમાં રહેલ કૅફીન આલ્કેલૉઇડની વિશિષ્ટતાઓ ધરાવતું હોવા છતાં તેને આલ્કેલૉઇડ ગણવા બાબત સર્વસંમતિ પ્રવર્તતી નથી. ઇરિથ્રિના આલ્કેલૉઇડ વર્ગમાંના ઇરિસોથિયોવીનમાં ગંધક રહેલો છે.

તેમના બંધારણની જટિલતા અને ઐતિહાસિક કારણોને લીધે આલ્કેલૉઇડનું શાસ્ત્રીય પદ્ધતિ પ્રમાણે નામકરણ કરવામાં આવ્યું નથી. વૃક્ષોનાં શાસ્ત્રીય કે સ્થાનિક ભાષાનાં નામ, તેમની શરીરક્રિયાત્મક અસર અથવા આ ક્ષેત્રના સંશોધકના નામ ઉપરથી કેટલાંક આલ્કેલૉઇડનાં નામો યોજવામાં આવ્યાં છે; દા.ત., અફીણના છોડના નામ Papaver somniferum L. ઉપરથી પેપેવેરાઇન, સિંકોના વૃક્ષના સ્પૅનિશ નામ ‘ક્વિના’ (quina) ઉપરથી ક્વિનીન, નિદ્રાના દેવ (લૅટિન Morpheus) ઉપરથી અફીણમાંના એક નિદ્રાપ્રેરક આલ્કેલૉઇડનું નામ મૉર્ફિન, વમન (ગ્રીક emetikos) કરાવનાર ઉપરથી ઇમેટીન, પિયરે જૉસેફ પેલેટિયરના નામ ઉપરથી દાડમના મૂળની છાલમાંના આલ્કેલૉઇડનું નામ પેલેટિયરીન પાડવામાં આવ્યું હતું. સર્પગંધામાંનાં બે આલ્કેલૉઇડનાં નામો – અજમેલિસીન અને અજમેલીન – આ વિષયમાં સંશોધન કરનાર ભારતીય રસાયણજ્ઞ સિદ્દીકીએ હકીમ અજમલખાનની યાદમાં યોજ્યાં હતાં.

 આલ્કેલૉઇડ સામાન્ય રીતે દ્વિદળ વનસ્પતિનાં આશરે 90 કુળોમાં મળી આવે છે : Papaveraceae, Papilionaceae; Ranunculaceae, Rubiaceae, Rutaceae અને Solanaceae કુળની વનસ્પતિઓમાં સારા પ્રમાણમાં મળી આવે છે. કેટલીક અપુષ્પ વનસ્પતિ (દા.ત., Lycopodium), અમુક ફૂગ (દા.ત., Psilocybe, અર્ગટ), ઉત્તર અમેરિકાના બીવર પ્રાણી(Castor canadensis)ની ગંધગ્રંથિ(scent glandમાંનું કસ્ટરેમીન)માં અને સૅલેમેન્ડર(Salamandra maculosa)માં પણ આલ્કેલૉઇડ મળી આવ્યાં છે. પર્ણમાં સામાન્ય રીતે સંશ્લેષિત થતાં આલ્કેલૉઇડ પર્ણ ઉપરાંત છાલ, બીજ તથા મૂળમાં સંગ્રહાય છે. તમાકુમાં આલ્કેલૉઇડનું સંશ્લેષણ મૂળમાં થાય છે. એક જ કુળની બધી જ જાતિનાં વૃક્ષોમાં આલ્કેલૉઇડ હોય તે બાબત સામાન્ય નથી. પેપેવરેસી કુળ આમાં અપવાદ છે; કારણ, તેમાંની બધી જાતિમાં આલ્કેલૉઇડ મળે છે. એક જ વંશ(genus)નાં વૃક્ષોમાં એક જ પ્રકારનાં અથવા સમાન બંધારણવાળાં આલ્કેલૉઇડ મળે છે; દા.ત., સોલેનેસીની સાત જાતિમાં હાયોસાયમીન મળે છે. સાદાં આલ્કેલૉઇડ વનસ્પતિશાસ્ત્રની ર્દષ્ટિએ સંબંધ નહિ ધરાવતાં વૃક્ષોમાં મળી આવે છે, જ્યારે જટિલ બંધારણ ધરાવતાં ક્વિનીન કે કોલ્ચિસીન જેવાં આલ્કેલૉઇડ એક જ જાતિ કે વંશનાં વૃક્ષોમાં મળી આવે છે. ઘણી વાર આ બાબત લાક્ષણિક હોઈ અમુક આલ્કેલૉઇડની હાજરી વૃક્ષોના સમૂહો વચ્ચેનો સંબંધ પ્રસ્થાપિત કરવામાં ઉપયોગી છે. લગભગ બે હજાર ઉપરાંત આલ્કેલૉઇડનો અભ્યાસ થયો છે. વનસ્પતિસૃષ્ટિની વિશાળતા લક્ષમાં લેતાં કહી શકાય કે આ ક્ષેત્રમાં હજુ ઘણા વિકાસની શક્યતાઓ છે.

વૃક્ષના જીવનમાં આલ્કેલૉઇડના કાર્ય બાબત ભિન્ન ભિન્ન મતો પ્રવર્તે છે. કેટલાકના મત પ્રમાણે આલ્કેલૉઇડ ઍમિનોઍસિડની ચયાપચય (metabolism) ક્રિયાઓનો અંતિમ પદાર્થ છે. કેટલાકના મતે આલ્કેલૉઇડ પ્રોટીનસંશ્લેષણ માટેનો મૂળ સ્રોત (source), વૃક્ષોનું જીવજંતુથી રક્ષણ કરનારું, વૃક્ષોના વિકાસ ઉપર અંકુશ રાખનારું અથવા તો વૃક્ષમાં ઉત્પન્ન થતા વિષાળુ પદાર્થોનું બિનવિષાળુ રૂપ પણ હોઈ શકે. આ અંગેનાં કેટલાંક અવલોકનો રસપ્રદ છે. કેટલાક છોડ અને વૃક્ષમાં અપક્વ બીજના સ્તરે આલ્કેલૉઇડનું સારું પ્રમાણ હોય છે, જે બીજ પાકતાં અર્દશ્ય થાય છે; (દા.ત., અફીણના છોડમાં). કોઈ વૃક્ષમાં આલ્કેલૉઇડ લગભગ નહિવત્ હોય છે, જ્યારે બીજમાં તે સારા પ્રમાણમાં હોય છે. કેટલાંક વૃક્ષ અને બીજ બંનેમાં આલ્કેલૉઇડ સારા પ્રમાણમાં હોય છે. આલ્કેલૉઇડવાળા વૃક્ષને પણ બધા જ પ્રકારના કીટકો ત્યજી દેતા હોય તેવું ભાગ્યે જ બને છે. કેટલાક કીટકો અમુક આલ્કેલૉઇડવાળા છોડ ઉપર જ જીવે છે અને તેમના શરીરમાં આલ્કેલૉઇડનું પ્રમાણ મૂળ વૃક્ષ કરતાં પણ વધુ હોય છે અને તેથી તેમને પંખીઓ ખાતાં નથી. આલ્કેલૉઇડના કાર્ય અંગે વિચાર કરતાં એ યાદ રાખવું જરૂરી છે કે લગભગ 90 ટકા વૃક્ષોને તેમના વિકાસ માટે આવો કોઈ પદાર્થ બનાવવો જરૂરી લાગ્યો નથી !

આલ્કેલૉઇડની લાક્ષણિક શરીરક્રિયાત્મક અસરો હોય છે; દા.ત., એટ્રોપીન 4.3 x 106 ગ્રામ જેટલા અલ્પ પ્રમાણમાં પણ આંખની કીકીને પહોળી કરે છે. એકોનિટીન, વૃક્ષોમાંથી મળતા પદાર્થોમાં સૌથી વધુ વિષાળુ પદાર્થ માલૂમ પડ્યો છે. આલ્કેલૉઇડ ભેષજગુણવિજ્ઞાન (pharmacology), આયુર્વિજ્ઞાન (medicine) તથા વિષવિજ્ઞાન(toxicology)ની ર્દષ્ટિએ ઘણાં અગત્યનાં છે. પ્રાચીન સમયથી આલ્કેલૉઇડયુક્ત છોડ/વૃક્ષોના વિવિધ ભાગોનો અપરિષ્કૃત (crude) રૂપમાં ઔષધ/વિષ તરીકે ઉપયોગ થયેલો છે. ક્વિનીનયુક્ત સિંકોના વૃક્ષની છાલ, સ્ટ્રિકનીનયુક્ત ઝેરકોચલાં, અને કોનેસાઇનયુક્ત કડાછાલ આમાંનાં અગત્યનાં ઉદાહરણો છે. ઈ. સ. પૂ. 399માં સૉક્રેટિસને મૃત્યુદંડ આપવામાં વપરાયેલ વિષાળુ હેમલૉક રસમાં મુખ્ય આલ્કેલૉઇડ કોનાઇન હતું. આની અસર તળે નીપજેલ સૉક્રેટિસના મૃત્યુનું વર્ણન તેની ઝેરી અસરનું સૌપ્રથમ નોંધાયેલ સચોટ વર્ણન ગણાય છે. એમ માનવામાં આવે છે કે હેમલૉક રસમાં અફીણ પણ ભેળવાયેલું હશે.

આલ્કેલૉઇડ વૃક્ષમાં  સંકીર્ણ મિશ્રણ રૂપે મળે છે. બધાં આલ્કેલૉઇડને અલગ અલગ શુદ્ધ રૂપમાં મેળવવાનું મુશ્કેલ કાર્ય કાર્બનિક રસાયણના વિકાસનાં શરૂઆતનાં વર્ષોમાં એટલે કે ઓગણીસમી સદીમાં શરૂ થયું હતું. અફીણમાંનું એક આલ્કેલૉઇડ નાર્કોટિન સેર્ટુર્નરે 1803માં અલગ પાડ્યું એ આ દિશામાંના કાર્યની પ્રથમ સિદ્ધિ ગણાય છે. જેમ જેમ આલ્કેલૉઇડ શુદ્ધ રૂપમાં મળતાં થયાં તેમ તેમ તેમનાં બંધારણ અને સંશ્લેષણ અંગેનું કાર્ય પ્રારંભાયું. વિવિધ આલ્કેલૉઇડનાં બંધારણ નક્કી થતાં બંધારણ અને શરીરક્રિયાત્મક અસરો વચ્ચેનો સંબંધ પ્રસ્થાપિત કરવાના પ્રયત્નો થયા અને ઔષધ-રસાયણ (medicinal chemistry) નામની આગવી શાખા વિકાસ પામી. આ દિશામાં થયેલ સેંકડો વૈજ્ઞાનિકોના અથાગ પરિશ્રમના ફળસ્વરૂપે સંશ્લેષિત પદાર્થો બનાવવામાં આવ્યા છે, જે મૂળ આલ્કેલૉઇડના સ્થાને આધુનિક આયુર્વિજ્ઞાનમાં વપરાય છે. મૂળ આલ્કેલૉઇડની શરીરક્રિયાત્મક અસરો સંકીર્ણ (complex) હોય છે. ઔષધ તરીકે પદાર્થની અસર સચોટ હોવી જરૂરી છે, અને સંશ્લેષિત પદાર્થોમાં મહદ્અંશે આ આશા ફળી છે; દા.ત., કિવનીનના બદલે ક્લૉરોક્વીન, કૅમોક્વીન અને મેપાક્રીન; કોકેનના બદલે પ્રોકેન, બેન્ઝોકેન અને ઝાયલોકેન તથા મૉર્ફિનના બદલે પૅથિડીન હાલમાં વધુ વપરાશમાં છે. સારા સંશ્લેષિત વિકલ્પના અભાવે હજુ પણ કુદરતી આલ્કેલૉઇડ (શુદ્ધ રૂપમાં) વપરાય છે. વિવિધ દેશોના સ્થાનિક (native) ઔષધશાસ્ત્રમાં આલ્કેલૉઇડયુક્ત વનસ્પતિ પદાર્થો જ વપરાય છે. કેટલાક અગત્યના આલ્કેલૉઇડ અંગેની માહિતી નીચેના કોષ્ટકમાં આપેલી છે :

નામ અણુસૂત્ર ઉત્પત્તિનું વૃક્ષછોડ શરીરક્રિયાત્મક અસર; ઔષધીય ઉપયોગ
એકોનિટીન C34H49NO11 એકોનિટમ નેપેલસ (વછનાગ) શ્વસન, હૃદ્-શામક
એરેકોલીન C8H13NO2 સોપારી પટ્ટીકૃમિનાશક : પશુચિકિત્સા
એટ્રોપીન C17H23NO3 બેલાડોના, ધંતૂરો કીકીવિસ્ફારક, સ્રાવ ઘટાડનાર, આંકડીરોધી
સ્કોપોલએમીન (હાયોસીન) C17H21NO4 ધંતૂરો ગતિડોલનઋજારોધી (motion sickness)
બર્બેરીન C20H19NO5 દારુહળદર જ્વરઘ્ન, વાયુસારી
બ્રુસીન C23H26N2O4 ઝેરકોચલાં અત્યંત કડવો પદાર્થ
સ્ટ્રિકનીન C21H22N2O2 ઝેરકોચલાં ચેતાબલ્ય
કોકેન C27H21NO4 ઇરિથ્રોક્સિલોન કોકા સ્થાનિક સંવેદનહર
ઇમેટીન C29H40N2O4 ઇપકાક્યુએન્હા વમનકારી, કફોત્સારી : અમીબિક ઋજાચિકિત્સા
કોનેસીન C24H40N2 કડાછાલ, હોલેર્હીના ઍન્ટિડિસેન્ટ્રિકા અમીબિક ઋજાચિકિત્સા
કોલ્ચિસીન C22H25NO6 કોલ્ચિકમ ઑટમનેલ જનીનવિદ્યામાં કૅન્સરરોધી, નજલો
કોનીન C8H17N કોનિયમ મેક્યુલેટમ શ્વસનશામક વિષ
અર્ગોટેમીન C33H35N5O5 અર્ગટયુક્ત અનાજ આધાશીશી
અર્ગોનોવીન C19H23N3O2 અર્ગટયુક્ત અનાજ આર્તવજનક
અર્ગોમેટ્રીન C19H23N3O2 અર્ગટયુક્ત અનાજ ગર્ભાશયસંકોચક
ઇસરીન C15H21N3O2 ફાઇસોસ્ટિગ્મા વેનેનોસમ Balf કીકીસંકોચક, પ્રસ્વેદક
હાઇડ્રેસ્ટીન C21H21NO6 હાઇડ્રેસ્ટિસ કેનાડેન્સિસ L. ગર્ભાશયરુધિરસ્તંભક
લોબેલીન-α C22H27NO2 લોબેલિયા ઇન્ફ્રલેટા L. શ્વસન અને હૃદ્-ઉત્તેજક
નિકોટીન C10H14N2 તમાકુ કીટનાશક
મૉર્ફિન C17H19NO3 અફીણ પીડાશામક, લહરગતિરોધી
નોસ્કેપીન (નાર્કોટીન) C22H23NO7 અફીણ કફશામક
કોડીન C18H21NO3 અફીણ કફશામક, પીડાશામક
પેપેવેરીન C20H21NO4 અફીણ આંકડીરોધી
ક્વિનીન C20H24N2O2 સિંકોનાછાલ મેલેરિયારોધિ
ક્વિનિડીન C20H24N2O2 સિંકોનાછાલ હૃદ્ગતિતાલભંગક
પ્રોટોવેરેટ્રીન-α C41H63NO14 વેરેટ્રમ આલબમ હૃદ્બલ્યક
ઇફેડ્રીન C10H15NO ઇફેડ્રાવલ્ગેરિસ E. દમશામક
અજમેલિસીન C21H24N2O3 સર્પગંધા રુધિરઅતિદાબરોધી
રિસર્પીન C33H40N2O9 સર્પગંધા રુધિરઅતિદાબરોધી, મનોવિકાર
વિનક્રિસ્ટીન C46H56N4O10 બારમાસી વિન્કા રોઝિયા L. કૅન્સરરોધી
વિન્કામીન C21H26N2O3 વિન્કા માઇનોર L. રુધિર અતિદાબરોધી, રક્તશર્કરા ઘટાડનાર
મૅસ્કેલીન C11H17NO3 લોપોફોરા વિલિમસાઈ cult. વિભ્રમજનક
ટ્યુબોક્યુરારીન (ક્લૉરાઇડ) C38H44Cl2N2O6 કોન્ડોડેન્ડ્રૉન (ટોમેન્ટોસમ R & P) ઉદરસ્નાયુશિથિલક

ગોરધનભાઈ છનાભાઈ ભાવસાર